Ved behandling af kronisk nefropati er allopurinol ordineret i det urogenitale system - instruktioner til brug af medicinen angiver dets virkning på syntesen af ​​urinsyre. På grund af den aktive sammensætning af lægemidlet virker effektivt, ordineret af en læge for at eliminere problemer med vandladning. Læs hans instruktioner til brug.

Allopurinol tabletter

Farmakologisk klassificering refererer til lægemidlet Allopurinol til hypouricemiske og protivogudricheskim-lægemidler, der virker på funktionen og funktionen i det genitourinære system. Virkningen af ​​lægemidlet er baseret på det aktive stof allopurinol. Det opløse uratforbindelser i urinen, tillader ikke dannelse af sten i væv og nyrer.

struktur

Lægemidlet er tilgængeligt i form af runde tabletter af hvid farve med en flad overflade, afskærmning og risiko. Deres sammensætning er vist i tabellen:

Koncentrationen af ​​allopurinol, mg pr. 1 stk.

Mikrokrystallinsk cellulose, majsstivelse, magnesiumstearat, lactose, hypromellose

10 stykker i en blister, 30 eller 50 stykker i en æske

Farmakodynamik og farmakokinetik

Allopurinol henviser til de midler, der krænker syntesen af ​​urinsyre. Dette stof er en strukturel analog af hypoxanthin, hæmmer enzymet xanthinoxidase, som er involveret i metaboliseringen af ​​hypoxanthin til xanthin og xanthin til urinsyre. På grund af dette er et fald i koncentrationen af ​​urinsyre og dens salte i urinen og andre kropsvæsker forårsaget. Samtidig opløses de allerede eksisterende urataflejringer, de dannes ikke i væv og nyrer. Ved at tage allopurinol øges udskillelsen af ​​hypoxanthin og elimineringen af ​​xantiner i urinen.

En gang indenfor er tabletter 90% absorberet fra maven. Metabolisme opstår med dannelsen af ​​alloxanthin. Den maksimale koncentration i blodet af det aktive stof når efter 1,5 timer, alloxanthin - efter 4,5 timer. Halveringstiden for lægemidlet er 1-2 timer, metabolitterne - 15 timer. 20% af dosis udskilles af tarmene, de resterende 80% af nyrerne med urin.

Indikationer for brug

Brugsanvisningen angiver tilstedeværelsen af ​​følgende indikationer, for hvilke Allopurinol kan indgives til patienter:

• behandling og forebyggelse af hyperuricæmi
• en kombination af hyperuricæmi med nephrolithiasis, nyresvigt, uratnefropati
• tilbagefald af blandede calciumoxalat-nyresten på baggrund af hyperuricuri
• øget dannelse af urat i strid med enzymernes funktion
• forebyggelse af gigt, akut nefropati med cytostatisk og strålebehandling af tumorer, leukæmier, komplet terapeutisk fasting.

Hvordan man tager allopurinol

Doseringen af ​​tabletter indstilles individuelt ifølge instruktionerne. Læger overvåger koncentrationen af ​​urat og urinsyre i blodet og urinen. Voksne er ordineret 100-900 mg / dag, divideret med 2-4 gange. Tabletter skal drikke efter måltider. Børn under 15 år får 10-20 mg / kg / dag eller 100-400 mg / dag. Den maksimale daglige dosis allopurinol til krænkelse af renal clearance er 100 mg / dag. Forøgelse af doseringen ordineres af en læge, samtidig med at der opretholdes en høj koncentration af urater i blod og urin.

Særlige instruktioner

Sektionen af ​​særlige instruktioner i brugsanvisningen bør undersøges især omhyggeligt for alle patienter, der tager Allopurinol:

• Formålet med lægemidlet er lavet med forsigtighed i strid med funktionerne i nyrerne, nyrerne, skjoldbruskkirtlens hypofunktion, i den første behandlingsperiode med Allopurinol vurderes leverens præstationer;
• Under medicin skal patienter have mindst 2 liter vand om dagen under kontrol af daglig diurese.
• i begyndelsen af ​​terapien er det muligt forværring af gigt til forebyggelse af hvilke ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler eller colchicin anvendes
• Med tilstrækkelig behandling med Allopurinol er det muligt, at store uratstener i nyrens bækken kan opløse og komme ind i urinret;
• asymptomatisk hyperuricæmi er ikke indiceret;
• til børn er medicin indiceret for ondartede sygdomme, leukæmi, Lesch-Nihena syndrom;
• hvis patienter har tumorsygdomme, anvendes lægemidlet inden behandling med cytostatika startes, for at reducere risikoen for xantinaflejringer i urinvejen, der træffes foranstaltninger til understøttelse af diuretika og alkalisk urinrespons;
• Lægemidlet påvirker hastigheden af ​​de psykomotoriske reaktioner, så det er forbudt at køre køretøjer og kontrollere mekanismer under behandling af gigt.

Allopurinol og alkohol

I henhold til brugsvejledningen til Allopurinol er alkohol og alkoholholdige drikkevarer under hele behandlingsperioden forbudt. Kombinationen af ​​ethanol og den aktive bestanddel af lægemidlet fører til giftig forgiftning, en skadelig virkning på leveren og nyrerne, en øget risiko for overdosering af lægemidler og negative reaktioner.

Drug interaktion

Instruktionerne til brug af Allopurinol siger om lægemiddelinteraktioner med andre lægemidler:

• forbedrer virkningen af ​​doser af coumarin-type antikoagulanter, arabinosidadien, hypoglykæmiske midler;
• når de kombineres med cytotoksiske lægemidler forbedrer myelotoksisk virkning;
• Urikosuriske lægemidler og høje doser salicylater reducerer lægemidlets effektivitet;
• forårsager en stigning i kumulationen af ​​azathioprin, mercaptopurin.

Allopurinol - officielle brugsvejledninger

Registreringsnummer:

Handelsnavn:

International ikke-proprietært navn:

Doseringsformular:

struktur

1 tablet af lægemidlet indeholder det aktive stof: allopurinol - 300 mg; Hjælpestoffer: Lactosemonohydrat (mælkesukker) - 49 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 20 mg; natriumcarboxymethylstivelse (Primogel) - 20 mg; mad gelatine - 5 mg; magnesiumstearat - 4 mg; kolloidt siliciumdioxid (aerosil) - 2 mg.

beskrivelse

Runde ploskotsilindrichesky tabletter af hvid eller næsten hvid farve med facet og risikabelt.

Farmakoterapeutisk gruppe:

anti-gouty agent - xanthinoxidaseinhibitor

ATH kode: [M04AA01]

Farmakologiske egenskaber

Firmakodinamika
Allopurinol er en strukturel analog af hypoxanthin. Allopurinol, såvel som dets vigtigste aktive metabolit, oxypurinol, hæmmer xanthinoxidase, et enzym, der omdanner hypoxanthin til xanthin og xanthin til urinsyre. Allopurinol reducerer koncentrationen af ​​urinsyre i serum og i urinen. Derved forhindrer aflejring af urinsyre krystaller i væv og (eller) fremmer deres opløsning. Ud over at undertrykke katabolismen af ​​puriner hos nogle (men ikke alle) patienter med hyperuricæmi. En stor mængde xanthin og hypoxanthin bliver tilgængelig til reformationen af ​​purinbaser, hvilket fører til de novo-undertrykkelse af purinbiosyntese ved tilbagemekanismen, som medieres af inhiberingen af ​​enzymet hypoxanthine-guaninphosphoribosyltransferase. Andre metabolitter af allopurinol er allopurinol-ribosid og oxypurinol-7 ribosid.

Farmakokinetik
Allopurinol absorberes hurtigt og godt fra mave-tarmkanalen (op til 90%). Ved anvendelse af en enkelt dosis af lægemidlet når dets plasmakoncentration et maksimalniveau inden for 1,5 timer. Ca. 20% af allopurinol og dets metabolitter elimineres gennem tarmen, 10% - ved nyrerne. I leveren, under påvirkning af xanthinoxidase, omdannes allopurinol til oxypurinol, hvilket også hæmmer dannelsen af ​​urinsyre. Halveringstiden for allopurinol er 1-2 timer siden Det metaboliseres hurtigt til oxypurinol og udskilles intenst af nyrerne på grund af glomerulær filtrering. Halveringstiden for oxypurinol er ca. 15 timer. I nyretubuli genoptages allopurinol aktivt. Allopurinol og dets metabolitter binder ikke til proteiner, der fordeles i vævsvæsken. Lægemidlet trænger ind i modermælken.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer
Ved nyreinsufficiens kan clearance af allopurinol og oxypurinol reduceres signifikant, og derfor øges plasmakoncentrationerne. Derfor er det nødvendigt med en tilsvarende dosisreduktion hos patienter med nedsat nyrefunktion. Hos ældre patienter er der ingen signifikant aldersrelateret ændring i farmakokinetikken af ​​allopurinol i mangel af nedsat nyrefunktion.

Indikationer for brug

Sygdomme ledsaget af hyperuricæmi (behandling og forebyggelse): gigt (primær og sekundær), urolithiasis (med dannelse af urater). Hyperuricæmi (primær og sekundær) som følge af sygdomme ledsaget af øget opløsning af nukleoproteiner og en forøgelse af indholdet af urinsyre i blodet, herunder med forskellige hæmatoblastose (akut leukæmi, kronisk myeloid leukæmi, lymfosarcoma osv.) med cytostatisk og strålebehandling af tumorer (herunder hos børn), psoriasis, omfattende traumatiske skader på grund af enzymatiske lidelser (Lesch-Nyhan syndrom) og med massiv terapi med glukokortikosteroider, når mængden af ​​puriner i blodet på grund af intensiv vævsopdeling øges væsentligt. Urin nefropati med nedsat nyrefunktion (nyresvigt). Tilbagevendende blandede oxalat-calcium-nyresten (i nærvær af uricosuri).

Kontraindikationer

Overfølsomhed overfor allopurinol eller enhver anden bestanddel af lægemidlet leversvigt; alvorlig nyreinsufficiens (azotæmi stadium); primær (idiopatisk) hæmokromatose; asymptomatisk hyperuricæmi, akut angreb af gigt lactoseintolerance, laktasemangel, glucose-galactosemalabsorptionssyndrom; graviditet, amning, børn under 3 år.

Med omhu

Nyresvigt, kronisk hjertesvigt, diabetes mellitus, arteriel hypertension, abnorm leverfunktion, hypothyroidisme, alderdom. Patienter, der tager angiotensin-konverterende enzym (ACE) hæmmere eller diuretika. Børn alder op til 15 år (foreskrevet kun under cytostatisk behandling af leukæmi og andre maligne sygdomme, samt symptomatisk behandling af enzymforstyrrelser).

Brug under graviditet og amning

Pålidelige undersøgelser om brugen af ​​allopurinol under graviditet og amning er ikke blevet udført i mennesker. bør tages Allopurinol under graviditet kun på recept, og kun i mangel af en terapeutisk alternativ, når sygdommen er i større risiko for fosteret og moderen end at tage allopurinol. Hvis det er nødvendigt, bør anvendelsen af ​​allopurinol under amning afgøre spørgsmålet om ophør af amning eller at afholde sig fra narkotika administration.

Dosering og indgift

Inde. Lægemidlet bør tages en gang om dagen efter måltider, og drikker rigeligt med vand. Hvis daglig dosis overstiger 300 mg eller symptomer på intolerance fra mave-tarmkanalen observeres, bør dosen opdeles i flere doser.
Allopurinol bør anvendes i forskellige doser (100 mg) en gang dagligt til indledende behandling. Hvis denne dosis ikke er tilstrækkelig til korrekt at reducere serumurinsyrekoncentrationen, kan den daglige dosis af lægemidlet gradvist øges, indtil den ønskede effekt er opnået. Særlig forsigtighed bør tages, når nyrerne er nedsat.
Med stigende doser allopurinol hver 1-3 uger er det nødvendigt at bestemme koncentrationen af ​​urinsyre i blodserumet.
Den anbefalede dosis af lægemidlet er 300-600 mg pr. Dag for moderat strømning; 600-900 mg dagligt for alvorlig. Den maksimale daglige dosis er 900 mg.
Den anbefalede dosis til børn fra 3 til 10 år er 5-10 mg / kg / dag.
Den anbefalede dosis til børn fra 10 til 15 år er 10-20 mg / kg / dag. Den daglige dosis af lægemidlet må ikke overstige 400 mg.
Allopurinol anvendes sjældent til pædiatrisk terapi. Undtagelserne er ondartede onkologiske sygdomme (især leukæmi) og nogle enzymatiske lidelser (for eksempel Lesch-Nyhan syndrom).
Da allopurinol og dets metabolitter udskilles af nyrerne, kan nedsat nyrefunktion føre til forsinkelse af lægemidlet og dets metabolitter i kroppen med en efterfølgende forlængelse af halveringstiden for disse forbindelser fra blodplasma. Allopurinol og dets derivater fjernes fra kroppen gennem hæmodialyse. Hvis hæmodialysesessioner holdes 2-3 gange om ugen, er det tilrådeligt at bestemme behovet for at skifte til et alternativt terapi regime - idet der tages 300-400 mg allopurinol umiddelbart efter afslutningen af ​​hæmodialysesessionen (mellem hæmodialysessionerne, hvor lægemidlet ikke tages).
For at justere dosis af lægemidlet er det nødvendigt med optimale intervaller at vurdere koncentrationen af ​​urinsyresalte i blodserumet samt koncentrationen af ​​urinsyre og urater i urinen.

overdosis

Symptomer: kvalme, opkastning, diarré, svimmelhed, oliguri. De fleste symptomer på overdosering af allopurinol kan lindres ved at øge udskillelsen af ​​nyrerne med rigeligt væskeindtag og en tilsvarende stigning i diurese.
Behandling: tvungen diurese; Allopurinol og dets metabolitter udskilles ved hæmodialyse og peritonealdialyse.

Bivirkninger

meget sjælden: furunkulose.
Overtrædelser af blodsystemet og lymfesystemet:

meget sjælden: agranulocytose, aplastisk anæmi, trombocytopeni, granulocytose, leukopeni, leukocytose, eosinofili og aplasi om kun erytrocytter.
Meget sjældent har der været rapporter om thrombocytopeni, agranulocytose og aplastisk anæmi, især hos personer med nedsat nyre- og / eller leverfunktion, hvilket understreger behovet for særlig pleje hos disse patientgrupper.
Immunsystemet:

sjældne: overfølsomhedsreaktioner;
Sjælden: alvorlige overfølsomhedsreaktioner, herunder hudreaktioner med frigørelse af epidermis, feber, lymfadenopati, artralgi og (eller) eosinofili (herunder Stevens-Johnson syndrom og toksisk epidermal nekrolyse) (se "Sygdomme i hud og subkutane væv".). Relateret vasculitis eller ved vævsreaktioner kan have forskellige manifestationer, herunder hepatitis, nyresygdom, akut cholangitis, xanthin concrements og, i sjældne tilfælde, krampeanfald. Desuden blev udviklingen af ​​anafylaktisk chok meget sjældent observeret. Ved udvikling af alvorlige bivirkninger skal allopurinolbehandling straks standses og ikke genoptages. Når forsinket multiorgan overfølsomhed (kendt som lægemiddel hypersensitivitetssyndrom / DRESS /) kan udvikles følgende symptomer i forskellige kombinationer: feber, hududslæt, vasculitis, lymfadenopati, pseudolymfom, artralgi, leukopeni, eosinofili, hepato-splenomegali, ændringen resulterer i leverfunktionstests, syndrom forsvinder galde kanaler (destruktion eller forsvinden af ​​intrahepatiske galde kanaler). Med udviklingen af ​​disse reaktioner på noget tidspunkt under behandlingen, bør allopurinol omgående ophæves og aldrig genåbne.
Generelle overfølsomhedsreaktioner udviklet hos patienter med nedsat nyrefunktion og (eller) lever. Sådanne tilfælde har nogle gange været dødelige;
meget sjældne: angioimmunoblastisk lymfadenopati. Angioimmunoblastisk lymfadenopati diagnosticeres meget sjældent efter en biopsi af lymfeknuderne til generaliseret lymfadenopati. Angioimmunoblastisk lymfadenopati er reversibel og regres efter ophør af allopurinolbehandling.
Metaboliske og ernæringsmæssige lidelser:

meget sjælden: diabetes, hyperlipidæmi.
Psykiske lidelser:

meget sjælden: depression.
Nervesystemet:

meget sjælden: koma, lammelse, ataksi, neuropati, paræstesier, døsighed, hovedpine, smagsperversion.
Overtrædelser af synsorganet:

meget sjælden: katarakt, synsforstyrrelse, makulære ændringer.
Forstyrrelser fra et høreapparat og labyrint frustration:

meget sjælden: svimmelhed.
Hjertesygdomme:

meget sjælden: angina, bradykardi.
Vaskulære lidelser:

meget sjælden: forhøjet blodtryk.
Forstyrrelser i mave-tarmkanalen:

sjælden: opkastning, kvalme, diarré;
I tidligere kliniske studier blev kvalme og opkastet observeret, men senere observationer bekræftede, at disse reaktioner ikke er et klinisk signifikant problem og kan undgås ved at ordinere allopurinol efter et måltid.
meget sjælden: tilbagevendende hematemese, steatorrhea, stomatitis, ændringer i hyppighed af afføring.
Frekvens ukendt: Abdominal smerte.
Lever og galdeveje:

sjælden: asymptomatisk stigning i koncentrationen af ​​leverenzymer (forhøjede niveauer af alkalisk fosfatase og serumtransaminaser);
sjældne: hepatitis (herunder nekrotiske og granulomatøse former).
Leverdysfunktion kan udvikles uden indlysende tegn på generaliseret overfølsomhed.
Krænkelser af hud og subkutane væv:

hyppig: udslæt
sjældne: alvorlige hudreaktioner: Stevens-Johnsons syndrom (SJS) og toksisk epidermal nekrolyse (TEN);
meget sjælden: angioødem, lokal udslæt, alopeci, misfarvning af hår.
Hos patienter, der tager allopurinol, er de mest almindelige skadelige hudreaktioner. På baggrund af lægemiddelterapi kan disse reaktioner til enhver tid udvikles. Hudreaktioner kan forekomme med kløe, makulopapulære og skællende udslæt. I andre tilfælde kan purpura udvikle sig. I sjældne tilfælde observeres en eksfolierende hudlæsion (SSD / TEN). Ved udvikling af sådanne reaktioner skal terapi med allopurinol stoppes straks. Hvis hudreaktionen er mild, kan du efter at have forladt disse ændringer fortsætte med at tage allopurinol i en lavere dosis (for eksempel 50 mg dagligt).
Derefter kan dosis gradvist øges. Når hudreaktioner gentages, skal allopurinolbehandling stoppes og ikke længere genoptages, da yderligere administration af lægemidlet kan føre til mere alvorlige overfølsomhedsreaktioner (se "Immunsystems forstyrrelser").
Ifølge den foreliggende information udviklede angioødem under behandling med allopurinol isolationen såvel som i kombination med symptomer på en generaliseret hypersensitivitetsreaktion.
Disorders i muskuloskeletale og bindevæv:

meget sjælden: myalgi.
Nyrer og urinveje:

meget sjælden: hæmaturi, nyresvigt, uremi
hyppighed ukendt: urolithiasis.
Forstyrrelser i reproduktionssystemet og brystkirtler:

meget sjælden: mandlig infertilitet, erektil dysfunktion, gynækomasti.
Generelle lidelser og lidelser på injektionsstedet:

meget sjælden: Ødem, generel utilpashed, generel svaghed, feber.
Ifølge den eksisterende information udviklede feber under behandling med allopurinol både isoleret og i kombination med symptomerne på en generaliseret hypersensitivitetsreaktion (se "Immunsystems lidelser").
Rapporter om mulige bivirkninger

I tilfælde af bivirkninger, herunder dem, der ikke er nævnt i denne vejledning, skal du stoppe med at bruge stoffet.
I efterregistreringsperioden er information om mulige bivirkninger vigtig, da disse meddelelser bidrager til konstant at overvåge lægemidlets sikkerhed. Sundhedsembedsmænd skal anmelde eventuelle mistanker om bivirkninger til lokale lægemiddelovervågningsmyndigheder.

Interaktion med andre lægemidler

6-mercaptopurin og azathioprin
Azathioprin metaboliseres til dannelse af 6-mercaptopurin, som inaktiveres af enzymet xanthinoxidase. I tilfælde, hvor 6-mercaptopurin eller azathioprin kombineres med allopurinol, skal patienter kun gives en fjerdedel af den sædvanlige dosis af 6-mercaptopurin eller azathioprin, da hæmningen af ​​xanthinoxidaseaktiviteten øger virkningsvarigheden af ​​disse forbindelser.
Vidarabin (adenin arabinosid)
I nærvær af allopurinol øges eliminationshalveringstiden for vidarabin. Ved samtidig anvendelse af disse lægemidler er det nødvendigt at observere særlig årvågenhed vedrørende terapeutiske forøgede toksiske virkninger.
Salicylater og urikosuriske lægemidler
Den vigtigste aktive metabolit af allopurinol er oxypurinol, som udskilles af nyrerne på samme måde som urinsyresalte. Følgelig stoffer med uricosuric aktivitet, såsom probenecid eller høje doser af salicylater. kan øge elimineringen af ​​oxypurinol. Til gengæld ledsages forstærket udskillelse af oxypurinol af et fald i terapeutisk aktivitet af allopurinol, men betydningen af ​​denne type interaktion må vurderes individuelt i hvert enkelt tilfælde.
chlorpropamid
Ved samtidig anvendelse af allopurinol og chlorpropamid øges risikoen for udvikling af langvarig hypoglykæmi ved patienter med nedsat nyrefunktion, da allopurinol og chloropropamid i forbindelse med canalikulær udskillelse konkurrerer med hinanden.
Antikoagulantia coumarinderivater
Ved samtidig anvendelse med allopurinol var der en stigning i virkningerne af warfarin og andre antikoagulanter af coumarinderivater. I den henseende er det nødvendigt nøje at overvåge tilstanden hos patienter, der får samtidig behandling med disse lægemidler.
phenytoin
Allopurinol kan undertrykke oxidationen af ​​phenytoin i leveren, men den kliniske betydning af denne interaktion er ikke blevet fastslået.
theophyllin
Allopurinol er kendt for at hæmme teofyllinmetabolisme. En sådan interaktion kan forklares ved deltagelse af xanthinoxidase i theophyllinbiotransformationsprocessen i menneskekroppen. Serum theophyllinkoncentrationen skal kontrolleres i begyndelsen af ​​samtidig behandling med allopurinol. samt øge dosis af sidstnævnte.
Ampicillin og amoxicillin
Patienter, der fik ampicillin eller amoxicillin og allopurinol på samme tid, viste en øget forekomst af hudreaktioner sammenlignet med patienter, der ikke fik tilsvarende samtidig behandling. Årsagen til denne type lægemiddelinteraktion er ikke blevet fastslået. Imidlertid anbefales det at ordinere andre antibakterielle lægemidler hos patienter, der får allopurinol, i stedet for ampicillin og amoxicillin.
Cytotoksiske lægemidler (cyclophosphamid, doxorubicin, bleomycin, procarbazin, mechlorethamin)
Hos patienter, der lider af tumorsygdomme (undtagen leukæmier) og modtagelse af allopurinol, blev der observeret en øget inhibering af knoglemarvsaktivitet af cyclophosphamid og andre cytotoksiske lægemidler. I overensstemmelse med resultaterne fra kontrollerede undersøgelser, hvor patienter, der modtog cyclofosfamid, doxorubicin, bleomycin, procarbazin og (eller) mechlorethamin (chlorormethinhydrochlorid), deltog samtidig behandling med allopurinol ikke de toksiske virkninger af disse cytotoksiske lægemidler.
cyclosporin
Ifølge nogle rapporter kan plasma-plasmakyclosporinniveauerne øges ved samtidig behandling med allopurinol. Ved samtidig brug af disse lægemidler skal der tages hensyn til muligheden for at øge cyclosporins toksicitet.
didanosin
Hos friske frivillige og HIV-inficerede patienter, der modtog didanosin, blev der ved samtidig behandling med allopurinol (300 mg om dagen) observeret en stigning i Cmax (maksimal koncentration af lægemidlet i plasma) og AUC (areal under koncentrations-tidskurven) cirka to gange. Halveringstiden for didanosin ændrede sig ikke. Som regel anbefales det ikke at bruge disse lægemidler samtidigt. Hvis samtidig behandling er uundgåelig, kan det være nødvendigt at nedsætte dosis af didanosin og omhyggeligt overvåge patientens tilstand.
ACE-hæmmere
Samtidig brug af en ACE-hæmmer med allopurinol er forbundet med en øget risiko for leukopeni, så disse lægemidler bør kombineres med forsigtighed.
Thiazid diuretika
Samtidig brug af thiaziddiuretika, herunder hydrochlorthiazid, kan øge risikoen for bivirkninger af overfølsomhed forbundet med allopurinol, især hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Særlige instruktioner

Syndrom drug overfølsomhed. SSD og TEN
Allopurinol er blevet rapporteret at udvikle livstruende hudreaktioner, såsom Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse (SJS / PET). Patienterne bør informeres om symptomerne på disse reaktioner (progressiv hududslæt, ofte med blærer og slimhinder) og overvåge omhyggeligt deres udvikling. Den mest almindelige SSD / TEN udvikler sig i de første uger af at tage stoffet. Hvis der er tegn og symptomer på SSD / TEN, skal Allopurinol straks annulleres og ikke længere ordineres!
Manifestationen af ​​overfølsomhedsreaktioner over for allopurinol kan være meget forskellige, herunder makulopapulær exanthema, lægemiddeloverfølsomhedssyndrom (DRESS) og SJS / PET. Disse reaktioner er den kliniske diagnose, og deres kliniske manifestationer tjener som grundlag for at træffe passende beslutninger. Terapi med Allopurinol bør straks seponeres, når der forekommer hududslæt eller andre manifestationer af en overfølsomhedsreaktion. Det er umuligt at genoptage behandlingen hos patienter med overfølsomhedssyndrom og SJS / PET.
Kortikosteroider kan anvendes til behandling af hudreaktioner med overfølsomhed.
Kronisk nyresvigt
Patienter med kronisk nyresvigt har større risiko for at udvikle overfølsomhedsreaktioner forbundet med allopurinol, herunder SJS / PET.
Allele HLA-B * 5801
Tilstedeværelsen af ​​HLA-B * 5801 allelen viste sig at være forbundet med udviklingen af ​​overfølsomhed overfor allopurinol og SJS / PET. Hyppigheden af ​​tilstedeværelsen af ​​HLA-B * 5801-allelen er forskellig i forskellige etniske grupper og kan nå 20% i den kinesiske befolkning, omkring 12% på koreanerne og 1-2% i japanske og europæere. Anvendelsen af ​​genotyping til at træffe beslutninger om allopurinolbehandling er ikke undersøgt. Hvis det er kendt, at patienten er bærer af HLA-B * 5801 allelen, bør allopurinol kun ordineres, hvis fordelene ved behandlingen overstiger risikoen. Det bør være meget nøje at overvåge udviklingen af ​​hypersensitivitetssyndrom og SJS / PET. Patienten bør informeres om behovet for straks at afbryde behandlingen ved første udseende af sådanne symptomer.
Forringet lever- og nyrefunktion
Ved behandling af patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion bør dosen af ​​allopurinol reduceres. Patienter, der modtager behandling for hypertension eller hjertesvigt (for eksempel patienter, der tager diuretika eller ACE-hæmmere), kan have en samtidig nedsat nyrefunktion, så allopurinol bør anvendes med forsigtighed i denne patientgruppe.
Asymptomatisk hyperuricæmi er ikke i sig selv en indikation for brugen af ​​allopurinol. I sådanne tilfælde kan en forbedring af patientens tilstand opnås gennem ændringer i kost og væskeindtag sammen med eliminering af den underliggende årsag til hyperuricæmi.
Akut gigtangreb.
Allopurinol bør ikke anvendes før den akutte lindring af et akut angreb af gigt, da dette kan fremkalde en yderligere forværring af sygdommen.
Tilsvarende kan behandling med uricosuriske lægemidler starte behandling med allopurinol udløse et akut angreb af gigt. For at undgå denne komplikation anbefales det at udføre profylaktisk terapi med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler eller colchicin i mindst en måned før udnævnelsen af ​​allopurinol. Detaljeret information om anbefalede doser, forsigtighedsregler og forholdsregler findes i den relevante litteratur.
Hvis et akut angreb af gigt udvikler sig under behandling med allopurinol, skal lægemidlet fortsættes i samme dosis, og til behandling af et angreb er det nødvendigt at ordinere et egnet ikke-steroidalt antiinflammatorisk middel.
Xanthine aflejringer
I tilfælde, hvor dannelsen af ​​urinsyre er signifikant forbedret (for eksempel malign tumorpatiologi og passende antitumorbehandling, Lesch-Nyhan syndrom), kan den absolutte koncentration af xanthin i urinen i sjældne tilfælde stige betydeligt, hvilket bidrager til aflejringen af ​​xanthin i urinvævets væv. Sandsynligheden for xantinaflejring i væv kan minimeres på grund af tilstrækkelig hydrering, hvilket sikrer optimal urinfortynding.
Congestion af urinsyre sten
Tilstrækkelig behandling med allopurinol kan føre til opløsning af store sten fra urinsyren i nyrens bækken, men sandsynligheden for at disse stenes indtrængning i urinerne er lille.
hæmokromatose
Hovedvirkningen af ​​allopurinol ved behandling af gigt er at undertrykke aktiviteten af ​​enzymet xanthineoxidase. Xanthinoxidase kan være involveret i reduktion og eliminering af jern deponeret i leveren. Undersøgelser, der viser sikkerheden ved allopurinolbehandling hos patienter med hæmokromatose, er fraværende. Patienter med hæmokromatose samt deres blodrelaterede patienter bør ordineres allopurinol med forsigtighed.
lactose
Hver 300 mg tablet af lægemidlet Allopurinol indeholder 49 mg lactose. Derfor bør dette lægemiddel ikke tages af patienter med sjælden arvelig intolerance over for galactose, lactasemangel og malabsorptionssyndrom af glucose og galactose.

Indvirkning på evnen til at køre

Allopurinol anvendes med forsigtighed til patienter, hvis aktiviteter kræver en høj koncentration af opmærksomhed og hurtige psykomotoriske reaktioner. Graden af ​​begrænsning eller forbud mod at køre køretøjer og arbejde med mekanismer bør bestemmes af lægen for hver patient individuelt.

Frigivelsesformular

300 mg tabletter. 10 tabletter i en blisterpakning eller 30 eller 50 tabletter pr. Dåse af letisoleret glas.
Hver dåse eller 3 eller 5 blisterpakninger sammen med instruktioner til brug i en kartonpakke.

Opbevaringsforhold

Opbevares på et mørkt sted ved en temperatur på ikke over 30 ° C.
Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed

3 år. Må ikke anvendes efter udløbsdatoen, der er trykt på pakningen.

Allopurinol (Allopurinol)

Aktiv ingrediens:

Indholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassificering (ICD-10)

struktur

Farmakologisk aktivitet

Dosering og indgift

I alt for begge doser

Indvendigt efter at have spist, drikker man rigeligt med vand, 1 gang om dagen.

Hvis dagligdosis overstiger 300 mg eller symptomer på intolerance observeres fra mave-tarmkanalen, skal dosen opdeles i flere doser.

Voksne. For at reducere risikoen for bivirkninger anbefales det at anvende allopurinol i indledende dosis på 100 mg en gang om dagen. Hvis denne dosis ikke er tilstrækkelig til korrekt at reducere serumurinsyrekoncentrationen, kan den daglige dosis af lægemidlet gradvist øges, indtil den ønskede effekt er opnået. Særlig forsigtighed bør tages, når nyrerne er nedsat.

Med en stigning i dosen af ​​allopurinol hver 1-3 uger er det nødvendigt at bestemme koncentrationen af ​​urinsyre i blodserumet.

Den anbefalede dosis af lægemidlet er 100-200 mg / dag med et mildt sygdomsforløb; 300-600 mg / dag til moderat strømning 600-900 mg / dag i svære tilfælde. Den maksimale daglige dosis er 900 mg.

Hvis dosisberegningen baseret på patientens kropsvægt skal dosen af ​​allopurinol være fra 2 til 10 mg / kg / dag.

Børn og teenagere under 15 år. Den anbefalede dosis til børn fra 3 til 10 år er 5-10 mg / kg / dag. Hvis den estimerede dosis er mindre end 100 mg, bør tabletter af allopurinol 100 mg med risiko anvendes. Den anbefalede dosis til børn fra 10 til 15 år er 10-20 mg / kg / dag. Den daglige dosis af lægemidlet må ikke overstige 400 mg.

Allopurinol anvendes sjældent til pædiatrisk terapi. Undtagelserne er ondartede onkologiske sygdomme (især leukæmi) og nogle enzymatiske lidelser (for eksempel Lesch-Nychen syndrom).

Forringet nyrefunktion. Da allopurinol og dets metabolitter udskilles af nyrerne, kan nedsat nyrefunktion føre til forsinkelse af lægemidlet og dets metabolitter i kroppen med en efterfølgende forlængelse af T_1/2 disse forbindelser er fra blodplasma.

Allopurinol og dets derivater fjernes fra kroppen gennem hæmodialyse. Hvis hæmodialysesessioner udføres 2-3 gange om ugen, er det tilrådeligt at bestemme behovet for at skifte til en alternativ behandlingsregime - idet der tages 300-400 mg allopurinol umiddelbart efter afslutningen af ​​hæmodialysesessionen (mellem hæmodialysessionerne, lægemidlet er ikke taget).

Anbefalinger til overvågning. For at justere dosis af lægemidlet er det nødvendigt med optimale intervaller at vurdere koncentrationen af ​​urinsyresalte i blodserumet samt koncentrationen af ​​urinsyre og urater i urinen.

Tabletter, 100 mg (valgfri)

Alderdom Da der ikke foreligger specifikke data om brugen af ​​allopurinol hos ældre patienter, til behandling af sådanne patienter, bør lægemidlet anvendes i den mindste dosis, der giver en tilstrækkelig reduktion af serumurinsyrekoncentrationen. Der bør lægges særlig vægt på anbefalingerne om udvælgelse af dosis af lægemidlet til patienter med nedsat nyrefunktion.

Forringet nyrefunktion. Ved alvorlig nedsat nyrefunktion anbefales det at anvende allopurinol i en dosis under 100 mg / dag eller anvende endosis på 100 mg med et interval på mere end en dag.

Hvis betingelserne gør det muligt at kontrollere koncentrationen af ​​oxypurinol i blodplasmaet, skal dosen af ​​allopurinol justeres, således at niveauet af oxypurinol i blodplasmaet er under 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Hos patienter med nedsat nyrefunktion bør kombinationen af ​​allopurinol med thiaziddiuretika udføres med ekstrem forsigtighed. Allopurinol bør indgives i de laveste effektive doser med nøje overvågning af nyrefunktionen.

Leverdysfunktion. Med nedsat leverfunktion skal dosis reduceres. På et tidligt stadium af terapi anbefales det at overvåge laboratorieparametrene for leverfunktionen.

Betingelser, der indebærer en forøgelse af urinsyresaltets metabolisme (for eksempel neoplastiske sygdomme, Lesch-Nihena syndrom). Inden behandling med cytotoksiske lægemidler påbegyndes, anbefales det at korrigere eksisterende hyperuricæmi og (eller) hyperuricuri med allopurinol. Tilstrækkelig hydrering er af stor betydning, hvilket hjælper med at opretholde optimal diurese samt alkalisering af urin, hvilket øger urinsyrenes opløsning og dets salte. Doseringen af ​​allopurinol bør ligge tæt på den nedre grænse for det anbefalede dosisområde.

Hvis nedsat nyrefunktion skyldes udvikling af akut urinsyre-nefropati eller anden nyrepatologi, bør behandlingen fortsættes i overensstemmelse med anbefalingerne ovenfor (se nedsat nyrefunktion). De beskrevne foranstaltninger kan reducere risikoen for akkumulering af xantin og urinsyre, hvilket komplicerer sygdommens forløb.

Frigivelsesformular

Tabletter, 100 mg. Ved 10 faneblade. i en blisterstrimmel emballage af PVC film og aluminiumsfolie til emballering. 5 blister er anbragt i en stak karton.

Tabletter, 300 mg. Ved 10 faneblade. i en blisterstrimmel emballage af PVC film og aluminiumsfolie til emballering. På 3 eller 5 blisterpakningsemballager anbringes i en pakning fra en pap.

producent

JSC "Organic". 654034, Rusland, Kemerovo Region, Novokuznetsk, sh. Kuznetsk, 3.

Tlf.: (3843) 994-222; fax: (3843) 994-200.

Navnet på organisationen modtager krav fra forbrugerne: Organika JSC, Rusland.

Salgsvilkår for apotek

Opbevaringsbetingelser for lægemidlet Allopurinol

Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden af ​​lægemidlet Allopurinol

100 mg tabletter - 5 år.

300 mg tabletter - 3 år.

Må ikke anvendes efter udløbsdatoen, der er trykt på pakningen.

allopurinol

Brugsanvisning:

Priserne i onlineapoteker:

Allopurinol er et middel til gigt, tilhører den farmakologiske gruppe af xanthinoxidasehæmmere. Lægemidlet overtræder syntese af urinsyre. Hovedvirkningen af ​​Allopurinol er urostatisk, det hæmmer virkningen af ​​enzymet xanthineoxidase, som stimulerer oxidationen af ​​hypoxanthin til xanthin og dens efterfølgende omdannelse til urinsyre. Disse stoffer er meget mere opløselige. Dermed reducerer lægemidlet indholdet af urinsyre i kroppen og hjælper med at opløse urater og derved forhindre deres deponering i væv og nyrer.

Allopurinol absorberes godt af fordøjelseskanalen, når en maksimal plasmakoncentration i 3-5 timer. Stoffet bindes næsten ikke sammen med plasmaproteiner, det efterlader det meste med nyrerne, ca. 20% udskilles af tarmen i 48-72 timer.

Frigivelse form og sammensætning

Allopurinol fås i form af tabletter på 100 og 300 mg, pakket i blisterpakninger på 10 stk. Eller i flasker på 50 stk. En tablet indeholder 100 eller 300 mg allopurinol samt hjælpestoffer: saccharose, kartoffelstivelse, magnesiumstearat, spiselig gelatine, lactosemonohydrat, kolloidt siliciumdioxid.

Indikationer for anvendelse Allopurinol

Anvendelsen af ​​allopurinol er indiceret for sygdomme ledsaget af hyperuricæmi, som ikke kun kan kontrolleres ved diæt, med et indhold af urinsyre i området 500 μmol og derover. Sådanne sygdomme omfatter gigt (primær og sekundær), uraturolithiasis, uratnefropati, nyresygdom med dannelse af urater. Anvendelsen af ​​Allopurinol finder sted ved behandling af primær og sekundær hyperurikomi under sådanne forhold og sygdomme som: nyresvigt, massiv behandling af GCS, forskellige typer hæmatoblast: akut leukæmi, kronisk myeloid leukæmi, lymfosarcoma samt cytostatisk og strålingsbehandling af tumorer (herunder børn), psoriasis. Allopurinol anvendes i patologier forbundet med enzymforstyrrelser (Lesch-Nihena syndrom), omfattende traumatiske skader, nedsat purinmetabolisme hos børn, dannelse af blandede calciumoxalatsten. Til behandling af børn over 15 år anvendes Allopurinol til uratnefropati, der forekom på baggrund af leukæmi.

Kontraindikationer

Brug af Allopurinol er kontraindiceret til personer med intolerance over for den aktive bestanddel eller hjælpekomponenter af lægemidlet. Andre kontraindikationer er alvorlig leverdysfunktion, nyresvigt med kreatininclearance mindre end 2 ml / min, alder op til 15 år. Allopurinol er ikke ordineret i tilfælde, hvor niveauet af urinsyre i plasma kan reguleres af diæt.

Med forsigtighed er lægemidlet ordineret til patienter med nedsat hæmatopoiesis, med nedsat lever og nyreinsufficiens. Også i tilfælde af arteriel hypertension og hjertesvigt, når patienten behandles med angiotensin-omdannende enzymhæmmere og diuretika. Allopurinol er ikke ordineret til personer, der lider af akutte angreb af gigt. Medikamentbehandling kan kun startes, når patientens tilstand forbedres.

Dosering og administration Allopurinol

Instruktionerne for Allopurinol sagde, at p-piller skal tages oralt og drikker rigeligt med vand. Det anbefales at bruge stoffet efter måltider. Under behandling med Allopurinol er det nødvendigt at drikke så meget væske som muligt for at opretholde normal diurese. Behandlingsforløbet og den nøjagtige dosering af lægemidlet kan kun ordineres af en læge, baseret på patientens tilstand og mængden af ​​urinsyre i blodet.

Den minimale daglige dosis af lægemidlet er 100 mg, maksimum - 800 mg, gennemsnittet - 200-300 mg. Ifølge instruktionerne for Allopurinol anbefales terapi at starte med en minimumsdosis på 100 mg pr. Dag og gradvist justere det. For at gøre dette er det nødvendigt at analysere niveauet af urinsyre i blodet ugentligt. Til behandling af moderat hyperuricæmi er 200-400 mg pr. Dag ordineret i løbet af 2-4 uger, og dosen reduceres til 200-300 mg. Ved svær hyperuricæmi og gigt er 600-800 mg Allopurinol ordineret i løbet af 2-4 uger, hvorefter doseringen reduceres til 100-300 g pr. Dag. Vedligeholdelsesdosis er 200-600 mg, det kan tages i flere måneder. Afbryd ikke behandlingen i mere end 3 dage, da terapi kræver lang tid. Til forebyggelse af hyperuricæmi med stråling eller kemoterapi er 400 mg ordineret. Tag ikke mere end 300 mg af stoffet ad gangen. Doseringen på mere end 300 mg skal opdeles i flere dele.

I instruktionerne for Allopurinol sagde, bør doseringen for børn være 10-20 mg pr. 1 kg vægt. Doseringen skal opdeles i 3 dele og tages 3 gange om dagen. For børn over 15 år er maksimal dosis 400 mg pr. Dag.

Bivirkninger af Allopurinol

Allopurinolbrug har sjældent bivirkninger. I begyndelsen af ​​behandlingen kan patienter opleve gigtangreb. Følgende bivirkninger er mulige:

• På den hæmopoietiske systems del: eosinofili, leukopeni, leukocytose, trombocytopeni;
• På den del af hepatobiliærsystemet: levernekrose, granulomatøs hepatitis, forøgede leverenzymer;
• Fra siden af ​​centralnervesystemet: ataksi, depression, hovedpine, lammelse, døsighed, koma;
• Fra sanserne: katarakt, sløret syn, nedsat smag sensationer;
• Siden hjerte-kar-systemet: bradykardi, sænkning af blodtrykket.

Særlige instruktioner

Hvad angår virkningen af ​​allopurinol på gravide kvinder, er der ikke foretaget nogen undersøgelser. Imidlertid er dets anvendelse under graviditet ikke anbefalet. Da Allopurinol passerer i modermælk, bør amning suspenderes i behandlingsperioden.

Allopurinol Analoger

Allopurinolanaloger er Ziloprim, Milurit, Allohexal.

Betingelser for opbevaring

Lægemidlet bør opbevares ved en temperatur på 15 til 25 ° C på steder, der er isoleret fra lys.

Har du fundet en fejl i teksten? Vælg det og tryk på Ctrl + Enter.

Allopurinol: brugsanvisning

Doseringsformular

100 mg tabletter

struktur

En tablet indeholder

aktiv ingrediens - allopurinol 100 mg baseret på 100% tørstof,

excipienser: lactosemonohydrat (granulak 200), magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, hypromellose, majsstivelse.

beskrivelse

Tabletter af en rund form, hvid eller næsten hvid farve, med en flad overflade, med en facet og risikabelt

Farmakoterapeutisk gruppe

Anti-gouty lægemidler. Ure syre syntese hæmmere. Allopurinol.

ATH kode M04AA01

Farmakologiske egenskaber

Når det anvendes oralt, absorberes ca. 90% af dosis fra fordøjelseskanalen. Den maksimale koncentration af allopurinol i plasma opnås i gennemsnit efter 1,5 timer. Biotransformeret i leveren for at danne den aktive metabolite af alloxanthin. Halveringstiden for lægemidlet er 1-2 timer, alloxanthin - ca. 15 timer, derfor kan hæmning af xanthinoxidase fortsætte i 24 timer efter en enkelt dosis af lægemidlet. Ca. 20% af den taget dosis udskilles via tarmene, resten af ​​stoffet og dets metabolitter - ved nyrerne.

Allopurinol er et arthritisk lægemiddel, som hæmmer syntesen af ​​urinsyre og dets salte i kroppen. Lægemidlet har en specifik evne til at hæmme enzymet xanthinoxidase, som er involveret i omdannelsen af ​​hypoxanthin til xanthin og xanthin til urinsyre. Som følge heraf falder indholdet af urat i blodserumet, og deponeringen af ​​sidstnævnte i væv og nyrer forhindres.

På baggrund af virkningen af ​​lægemidlet falder udskillelsen af ​​urinsyre med urin, og frigivelsen af ​​mere letopløselig hypoxanthin og xanthin forøges.

Allopurinol i kroppen bliver til alloxanthin, hvilket også forhindrer dannelsen af ​​urinsyre, men er mindre aktiv end allopurinol.

Indikationer for brug

- primær og sekundær gigt

- nephrolithiasis med dannelsen af ​​urat

- primær og sekundær hyperuricæmi, der forekommer i patologiske processer, ledsaget af øget opløsning af nukleoproteiner og en forøgelse af indholdet af urinsyre i blodet

- forskellige hæmoblastomer (akut leukæmi, lymphosarcoma osv.)

- cytostatisk og strålebehandling af tumorer, psoriasis, massiv terapi med kortikosteroider.

Dosering og indgift

At acceptere efter mad, uden at tygge, vaskes med en stor mængde vand.

Den daglige dosis bestemmes individuelt afhængigt af niveauet af urinsyre i serum. Den daglige dosis er normalt 100-300 mg. For at mindske risikoen for bivirkninger skal behandlingen begynde med at tage 100 mg allopurinol en gang om dagen.

Om nødvendigt øges startdosen gradvist med 100 mg hver 1-3 uger, indtil den maksimale virkning opnås. Vedligeholdelsesdosis er normalt 200-600 mg / dag.

Hvis den daglige dosis overstiger 300 mg, skal den opdeles i 2-4 lige doser.

Ved stigende doser er det nødvendigt at overvåge niveauet af oxypurinol i blodserumet, som ikke må overstige 15 μg / ml (100 μmol).

Anvendelse hos børn, primært under den cytotoksiske behandling af ondartede neoplasmer, især leukæmi og behandling af enzymforstyrrelser (for eksempel Lesch-Niena syndrom). Børn fra 6 år skal have en daglig dosis på 10 mg / kg legemsvægt.

Behandlingen bør begynde med en daglig dosis på 100 mg, som kun øges ved utilstrækkelig effektivitet af lægemidlet. Når dosis vælges, skal den styres af målingen af ​​kreatininclearance:

Daily Allopurinol Dose

Standarddosis på 100-300 mg

100 mg eller højere doser med lange intervaller mellem doser (efter 1-2 dage eller mere afhængigt af patientens tilstand og nyrernes funktionelle evne)

Varigheden af ​​behandlingen afhænger af den underliggende sygdom.

Ældre patienter

I mangel af specifikke data bør den minimale effektive dosis anvendes.

I modsætning til leverfunktion bør dosen reduceres til det minimale effektive.

Bivirkninger

De mest almindelige bivirkninger af allopurinol er hududslæt. Hyppigheden af ​​bivirkninger øges med lidelser i nyrerne og / eller leveren.

Bivirkningerne kan variere afhængigt af sygdommen, fra den modtagne dosis, såvel som når de er foreskrevet i kombination med andre lægemidler.

Ved begyndelsen af ​​behandlingen med allopurinol kan reaktive gigtangreb forekomme på grund af mobilisering af urinsyre fra gigtige knuder og andre depoter.

- kløe; udslæt, inkl. skællende, lilla-lignende, maculopapulær

- overfølsomhedsreaktioner, herunder hudreaktioner

- kvalme, opkastning (kan undgås ved at tage allopurinol efter et måltid)

- asymptomatisk forhøjelse af leverprøver

- eksfolierende dermatitis, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse

Hudreaktioner er de mest almindelige reaktioner og kan forekomme i en hvilken som helst behandlingsperiode, og hvis de opstår, skal allopurinol stoppes straks. Efter at have reduceret symptomerne, kan du ordinere lægemidlet i lave doser (for eksempel 50 mg / dag), om nødvendigt gradvis stigende. Hvis hududslæt genoptages, skal lægemidlet stoppes for evigt, da der kan opstå alvorlige generaliserede overfølsomhedsreaktioner.

Alvorlige generaliserede hypersensitivitetsreaktioner, herunder hudreaktioner i forbindelse med eksfoliering, feber, lymfadenopati, artralgi og / eller eosinofili, er sjældne. Associeret med overfølsomhedsreaktioner, vaskulitis og vævsreaktion kan have forskellige manifestationer, herunder hepatitis, nyreskade (interstitial nefritis) og meget sjældent anfald. Disse reaktioner kan forekomme på et hvilket som helst tidspunkt af behandlingen, hvis de opstår, bør allopurinol straks annulleres.

- hepatitis (herunder hepatonekrose og granulomatøs hepatitis), akut cholangitis.

Leverdysfunktion (normalt reversibel med udtagning af lægemidler) kan forekomme uden tydelige tegn på generaliserede overfølsomhedsreaktioner.

- lymfadenopati, inkl. angioimmunoblastisk lymfadenopati (sædvanligvis reversibel med udtagning af lægemidler); anafylaksi, herunder anafylaktisk shock

- alopeci, angioødem, misfarvning af håret, fast erythemmedicin

- alvorlig knoglemarvskader (trombocytopeni, agranulocytose, aplastisk anæmi)

- diabetes mellitus, hyperlipidæmi

- ataksi, koma, hovedpine, neuropati, kramper, perifer neuritis, paræstesi, lammelse, døsighed, forvrængning af smagsoplevelser

- katarakt (især hos ældre patienter med langvarig brug af høje doser), makulære ændringer, synshandicap

- angina pectoris, bradykardi, arteriel hypertension

- ændring af rytme af afføring, stomatitis, steatorrhea, hæmatese

- interstitial nefritis, hæmaturi, uremi

- gynekomasti, impotens, mandlig infertilitet

- asteni, feber, utilpashed, ødem, myopati / myalgi, xantinaflejringer i væv, herunder muskler

Feber kan forekomme med eller uden symptomer på generaliserede overfølsomhedsreaktioner.

- hudreaktioner forbundet med eosinofili, urticaria

- leukopeni, leukocytose, eosinofili, hæmolytisk anæmi, blødningsforstyrrelser. Der er rapporteret om tilfælde af akut erytrocytaplasi forbundet med allopurinolbehandling.

- Reaktive gigtangreb er mulige i begyndelsen af ​​behandlingen.

- diarré, mavesmerter

Kontraindikationer

- Overfølsomhed overfor allopurinol og andre lægemiddelkomponenter

- alvorlige krænkelser af leveren eller nyrerne (kreatininclearance mindre end 2 ml / min)

- akut gigt

- galactoseintolerans, laktasemangel, glucose-galactosemalabsorptionssyndrom

- graviditet og amning

- børns alder op til 6 år.

Drug interaktioner

Antikoagulantia af kumarintypen - Forbedring af effekten af ​​warfarin og andre coumariner er derfor en hyppigere overvågning af koagulationsparametrene påkrævet, og en reduktion af dosis af antikoagulantia er også mulig.

Azathioprin, mercaptopurin - da allopurinol hæmmer xanthinoxidase, metaboliseres disse purinderivater, virkningerne forlænges, toksiciteten forøges, så deres sædvanlige dosis skal reduceres med 50-75% (til ¼ af den sædvanlige dosis).

Vidarabin (adenin arabinosid) - halveringstiden for sidstnævnte forlænges med risiko for at øge dets toksicitet. Brug denne kombination med forsigtighed.

Salicylater (store doser), uricosuriske lægemidler (for eksempel sulfinpirazon, probenecid, benzbromaron) - kan nedsætte effektiviteten af ​​allopurinol på grund af den accelererede udskillelse af hovedmetabolitten oxypurinol. Også allopurinol nedsætter fjernelsen af ​​probenicid. Allopurinol dosering bør justeres.

Chlorpropamid - i modsætning til nyrefunktionen øger risikoen for langvarig hypoglykæmi, hvilket kan kræve nedsættelse af dosis chlorpropamid.

Phenytoin - muligvis en krænkelse af fenytoins metabolisme i leveren; den kliniske betydning af dette er ukendt.

Theophyllin, koffein - allopurinol i høje doser hæmmer stofskiftet og øger plasmakoncentrationen af ​​theophyllin, koffein. Det bør være i begyndelsen af ​​behandlingen med allopurinol eller med en forøgelse af dosis for at kontrollere niveauet af theophyllin i blodplasmaet.

Ampicillin, amoxicillin - risikoen for allergiske reaktioner stiger, inkl. hududslæt, så patienter, der tager allopurinol, bør bruge andre antibiotika.

Cyclosporin - det er muligt at øge koncentrationen af ​​cyclosporin i blodplasmaet og dermed øge risikoen for bivirkninger, især nefrotoksicitet.

Cytostatika (for eksempel cyclophosphamid, doxorubicin, bleomycin, procarbazin, mechlorethamin) - øget risiko for knoglemarvsundertrykkelse hos patienter med neoplastiske sygdomme (undtagen leukæmi) end ved separat anvendelse af disse lægemidler, derfor bør blodparametre overvåges med korte tidsintervaller.

Didanosin - allopurinol øger didanosin plasmakoncentrationen, hvilket øger risikoen for dets toksicitet, det er nødvendigt at undgå deres kombinerede anvendelse.

Capecitabin - Det anbefales at undgå den kombinerede anvendelse af capecitabin med allopurinol.

Diuretika, inkl. thiazid og beslægtede stoffer - øger risikoen for overfølsomhedsreaktioner, især hos patienter med nedsat nyrefunktion.

ACE-hæmmere, inkl. Captopril - en øget risiko for hæmatotoksiske reaktioner, såsom leukopeni og overfølsomhedsreaktioner, især i tilfælde af nedsat nyrefunktion.

Antacida - allopurinol tages fortrinsvis 3 timer før der tages aluminiumhydroxid.

Særlige instruktioner

Lægemidlet anbefales ikke til brug, når urinsyreniveauet er under 500 μmol / l (svarer til 8,5 mg / 100 ml) under overholdelse af anbefalingerne om kost og fravær af alvorlig nyreskade. Undgå fødevarer, der er højt i puriner (for eksempel biprodukter: nyrer, hjerne, lever, hjerte og tunge; kødkog og alkohol, især øl).

Ved behandling med allopurinol er det nødvendigt at opretholde diurese på et niveau på mindst 2 l / dag, og urinreaktionen skal være neutral eller svagt alkalisk, da dette forhindrer udfældning af urater og dannelsen af ​​calculi. Til dette formål kan allopurinol ordineres i kombination med urinalkaliserende midler.

Ved de første manifestationer af hududslæt eller andre tegn på overfølsomhed skal lægemidlet straks standses for at forhindre udvikling af mere alvorlige overfølsomhedsreaktioner (herunder Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse).

Allopurinol bør anvendes med ekstrem forsigtighed:

- i tilfælde af nyre- og leverdysfunktion - lægen skal overvåges konstant, doserne af allopurinol bør reduceres under hensyntagen til de relevante anbefalinger

- med tidligere etablerede krænkelser af hæmopoiesis

- patienter med arteriel hypertension eller hjertesvigt, der modtager ACE-hæmmere og / eller diuretika, på grund af mulig samtidig nedsat nyrefunktion.

Asymptomatisk hyperuricæmi betragtes som regel ikke som en indikation for brugen af ​​allopurinol, da det normalt er nok at følge en passende diæt og et passende drikkeprincip.

Akut gigtangreb: behandling med allopurinol bør ikke startes, før det er helt lettet, da yderligere angreb kan udløses.

I begyndelsen af ​​behandlingen med allopurinol, som med andre uricosuriske lægemidler, er akutte angreb af gigt mulig på grund af mobilisering af store mængder urinsyre. Det er derfor tilrådeligt at anvende ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (undtagen aspirin eller salicylater) eller colchicin i de første 4 uger til profylakse.

Hvis der opstår et akut angreb af gigt hos patienter, der allerede tager allopurinol, bør behandlingen fortsættes i samme dosis, og det akutte angreb bør behandles med passende antiinflammatoriske lægemidler.

Med tilstrækkelig terapi er det muligt, at store uratnyresten kan opløses, de kan komme ind i urinvejen (nyrekolikum) med mulig blokering.

For at forebygge hyperuricæmi anbefales patienter med neoplastiske sygdomme og Lesch-Nyen syndrom at ordinere allopurinol inden indledning af strålebehandling eller kemoterapi. I sådanne tilfælde bør den minimale effektive dosis anvendes. For at minimere risikoen for xanthinaflejring i urinvejen er tilstrækkelig hydratisering nødvendig for at opretholde optimal diurese, alkalisering af urin.

Allopurinol tabletter indeholder lactose. Patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerans, laktasemangel eller glucose-galactosemalabsorptionssyndrom bør ikke tage lægemidlet.

Brug under graviditet eller amning.

Brug af allopurinol under graviditet er kontraindiceret.

Hvis det er nødvendigt, brug stoffet bør amning afbrydes.

Funktioner af lægemidlets virkning på evnen til at køre bil eller potentielt farligt maskineri

Indtil en individuel reaktion på et lægemiddel er fastslået, er det nødvendigt at afstå fra at køre og arbejde med andre mekanismer på grund af muligheden for svimmelhed eller døsighed.

overdosis

Symptomer: kvalme, opkastning, diarré, svimmelhed, hovedpine, døsighed, mavesmerter. I nogle tilfælde - nyresvigt, hepatitis.

Behandling: symptomatisk, anvend støtteforanstaltninger. Tilstrækkelig hydrering for at opretholde optimal diurese fremmer udskillelsen af ​​allopurinol og dets metabolitter. Om nødvendigt, hæmodialyse. Den specifikke modgift er ukendt.

Frigivelse form og emballage

På 10 tabletter i en blisterstrimmel emballage fra en film af polyvinylchlorid og aluminiumsfolie med ensidig termisk belægning og trykning på den anden side. På 5 pakninger sammen med vejledningen til medicinsk anvendelse på staten og russiske sprog i en pakke fra en pap.

Opbevaringsforhold

I den originale emballage ved en temperatur ikke over 25 ° C.

Opbevares utilgængeligt for børn!

Holdbarhed

Må ikke anvendes efter udløbsdatoen.