Antibakterielle lægemidler på virkningsmekanismen og det aktive stof er opdelt i flere grupper. En af dem er cephalosporiner, som er klassificeret efter generation: fra første til femte. Den tredje karakteriseres af højere effektivitet mod gramnegative bakterier, herunder streptokokker, gonokokker, Pseudomonas bacillus osv. Cephalosporiner til både intern og parenteral brug tilhører denne generation. Kemisk, de ligner penicilliner og kan erstatte dem med allergier over for sådanne antibiotika.

Klassificering af cefalosporiner

Dette koncept beskriver en gruppe semisyntetiske beta-lactam antibiotika, der er fremstillet af "cephalosporin C". Det er produceret af Cephalosporium Acremonium svampe. De udskiller et særligt stof, der hæmmer væksten og reproduktionen af ​​forskellige gram-negative og gram-positive bakterier. Inde i cephalosporins molekylet er der en fælles kerne bestående af bicykliske forbindelser i form af dihydrothiazin og beta-lactam ringe. Alle cefalosporiner til børn og voksne er opdelt i 5 generationer afhængigt af datoen for opdagelsen og spektret af antimikrobielle aktiviteter:

• Den første. Den mest almindelige cephalosporin parenteral form for frigivelse i denne gruppe er Cefazolin, oral - Cefalexin. Anvendes i inflammatoriske processer i hud og blødt væv, oftere til forebyggelse af postoperative komplikationer.
• Den anden. Disse omfatter stoffer Cefuroxim, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanid. Er steget, sammenlignet med cefalosporiner 1 generation, aktivitet mod gram-positive bakterier. Effektiv med lungebetændelse kombineret med makrolider.
• Tredje. I denne generation frigives antibiotika Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxim, Ceftibuten. Vis høj effektivitet ved sygdommene forårsaget af gram-negative bakterier. Bruges til infektioner i det nedre luftveje, tarmene, betændelse i galdevejen, bakteriel meningitis, gonoré.
• Fjerde. Repræsentanter for denne generation er antibiotika Cefepim, Zefpirim. Kan påvirke enterobakterier, der er resistente over for 1. generation cephalosporiner.
• Den femte. Besidder et spektrum af aktivitet af cephalosporin antibiotika 4 generationer. Påvirker flora resistent over for penicilliner og aminoglycosider. Ceftobiprol og Seefter er effektive i denne gruppe af antibiotika.

Den baktericide effekt af sådanne antibiotika skyldes inhiberingen (hæmning) af syntesen af ​​peptidoglycan, som er bakteriens strukturelle hovedvæg. Blandt de fælles træk ved cephalosporiner er følgende:

• god tolerance på grund af den minimale mængde bivirkninger i forhold til andre antibiotika;
• høj synergi med aminoglycosider (i kombination med dem har de større effekt end individuelt);
• manifestationen af ​​en krydsallergisk reaktion med andre beta-lactam-lægemidler;
• minimal effekt på intestinal mikroflora (på bifidobakterier og lactobaciller).

3. generation cephalosporiner

Denne gruppe af cephalosporiner har i modsætning til de foregående to generationer et bredere spektrum af handlinger. En anden funktion er en længere halveringstid, så medicinen må kun tages en gang om dagen. Fordelene omfatter evnen af ​​III-generations cephalosporiner til at overvinde blod-hjernebarrieren. På grund af dette er de effektive i bakterielle og inflammatoriske læsioner i nervesystemet. Listen over indikationer for brug af tredje generationens cephalosporiner omfatter følgende sygdomme:

• bakteriel meningitis;
• intestinale infektioner;
• gonorré;
• cystitis, pyelonefritis, pyelitis;
• bronkitis, lungebetændelse og andre nedre luftvejsinfektioner;
• betændelse i galdevejen
• shigillez;
• tyfusfeber;
• kolera;
• mellemørebetændelse.

3. generation cefalosporiner i tabletter

Orale former for antibiotika er nemme at bruge og kan bruges til kompleks terapi af bakteriel etiologi derhjemme. Indtagelse af cefalosporiner inde i formen er ofte ordineret med en trin-for-trin behandling. I dette tilfælde administreres antibiotika først parenteralt og overføres derefter til former, der indtages. Så mundtlige cephalosporiner i tabletter er repræsenteret af følgende stoffer:

cefixim

Den aktive bestanddel i dette lægemiddel er cefiximtrihydrat. Antibiotikumet præsenteres i form af kapsler med en dosis på 200 mg og 400 mg, suspensioner med en dosis på 100 mg. Pris på de første - 350 rubler, den anden - 100-200 s. Cefixime anvendes til infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af pneumokokker og streptokokker pyrrolidonylpeptidase:

• akut akut bronkitis
• akutte intestinale infektioner;
• akut lungebetændelse
• otitis media;
• tilbagevendende kronisk bronkitis;
• faryngitis, bihulebetændelse, tonsillitis;
• urinvejsinfektioner, der opstår uden komplikationer.

Cefixime kapsler tages sammen med måltider. De er tilladt for patienter over 12 år. De er vist en dosis på 400 mg Cefixime dagligt. Behandlingen varer for infektionen og dens sværhedsgrad. For børn fra seks måneder til 12 år er Cefixime ordineret som suspension: 8 mg / kg legemsvægt 1 gang eller 4 mg / kg 2 gange om dagen. Uanset frigivelsesform er Cefix forbudt i tilfælde af allergi mod antibiotika i cefalosporinerne. Efter indtagelse af stoffet kan der udvikles sådanne bivirkninger:

• diarré;
• flatulens;
• dyspepsi;
• kvalme;
• mavesmerter
• udslæt;
• nældefeber;
• kløe;
• hovedpine;
• svimmelhed;
• leukopeni;
• trombocytopeni.

Cefazolin: brugsanvisning

struktur

beskrivelse

Farmakologisk aktivitet

Semisyntetisk antibiotikum af gruppe I cephalosporiner til parenteral brug.

Virkningsmekanismen for cefazolin er baseret på undertrykkelsen af ​​syntesen af ​​bakteriecellevægge af bakterier i vækstfasen som følge af blokering af penicillinbindende proteiner (PSB), såsom transpeptidaser. Dette fører til en bakteriedræbende effekt.

Forholdet mellem farmakokinetik og farmakodynamik

Effekten af ​​cefazolin afhænger i det væsentlige af den tidsperiode, hvor lægemidlet opretholdes over den mindste inhibitoriske koncentration (MIC) for et givet patogen.

Almindeligvis følsomme mikroorganismer:

Aerobe gram-positive mikroorganismer:

Staphylococcus aureus (methicillin-sensibel)

Aerobe gram-negative mikroorganismer:

Mikroorganismer, som kan forekomme erhvervet resistens:

Aerobe gram-positive mikroorganismer:

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-mellemprodukt)

Aerobe gram-negative mikroorganismer:

Mikroorganismer med naturlig modstand:

Aerobe gram-positive mikroorganismer:

Staphylococcus aureus (methicillin-resistent)

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-resistent)

Aerobe gram-negative mikroorganismer:

Farmakokinetik

Når det indtages, destrueres stoffet i mavetarmkanalen, derfor administreres cefazolin kun parenteralt. Efter i / m injektion absorberes hurtigt; Ca. 90% af den indgivne dosis er bundet til blodproteiner. Den maksimale koncentration af cefazolin i blodet med / m injektionen observeres efter 1 time efter injektion. Med i / m administration i doser på 0,5 g eller 1 g er C max 37 og 64 μg / ml, efter 8 timer er serumkoncentrationerne henholdsvis 3 og 7 μg / ml. Med indledningen af ​​en dosis på 1 g C max - 185 μg / ml, blev koncentrationen i serum efter 8 timer - 4 μg / ml. T_1/2 fra blodet - ca. 1,8 timer med a / i og 2 timer efter injektionen / m. Terapeutiske koncentrationer i blodplasmaet opbevares i 8-12 timer. Trænger ind leddene, vævet af det kardiovaskulære system, i bughulen, nyrer og urinveje, placenta, mellemøret, luftrør, hud og blødt væv. Koncentrationen i galdeblærens og galdens væv er signifikant højere end i serumet. I synovialvæske bliver niveauet af cefazolin sammenligneligt med serumniveauer ca. 4 timer efter indgivelse. Dårlig passerer gennem BBB. Passerer gennem placenta barrieren, findes i fostervand. Sekretiseret (i små mængder) i modermælk. Fordelingsvolumen - 0,12 l / kg.

Ikke biotransformeret. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne i uændret form: i de første 6 timer - ca. 60% efter 24 timer - 70-80%. Efter i / m administration i doser på 0,5 g og 1,0 g er den maksimale koncentration i urinen henholdsvis 2400 μg / ml og 4000 μg / ml. En lille mængde af lægemidlet udskilles i gallen.

Indikationer for brug

Cefazolin til injektion er indiceret til behandling af følgende infektioner forårsaget af modtagelige mikroorganismer:

Luftvejsinfektioner: forårsaget af S. pneumoniae, S. aureus (herunder beta-lactamase producerende stammer) og S. pyogenes.

Injicerbart benzathin penicillin betragtes som det valgte lægemiddel til behandling og forebyggelse af streptokokinfektioner, herunder forebyggelse af reumatisme.

Cefazolin er effektivt til at eliminere streptococcus fra nasopharynx, men der er ingen data om Cefazolin's effektivitet i den efterfølgende forebyggelse af reumatisme.

Urinvejsinfektioner: forårsaget af E. coli, P. mirabilis.

Infektioner af huden og dets strukturer: forårsaget af S. aureus (herunder stammer, der producerer beta-lactamase), S. pyogenes og andre streptokokstammer.

Bilvejsinfektioner: forårsaget af E. coli, forskellige stammer af Streptococcus, P. mirabilis og S. aureus.

Infektioner af knogler og led: forårsaget af S. aureus.

Genital infektioner (herunder prostatitis, epididymitis): forårsaget af E. coli, P. mirabilis.

Septikæmi: forårsaget af S. pneumoniae, S. aureus (herunder beta-lactamase producerende stammer), P. mirabilis, E. coli.

Endokarditis: forårsaget af S. pyogenes (herunder stammer, der producerer beta-lactamase). Der bør udføres passende undersøgelser af kultur og modtagelighed for at bestemme patogenes følsomhed over for cefazolin.

Perioperativ profylakse: profylaktisk indgivelse af cefazolin præoperativt, under kirurgi eller efter kirurgi kan reducere hyppigheden af ​​visse postoperative infektioner hos patienter, der gennemgår kirurgiske procedurer, der er klassificeret som forurenede eller potentielt forurenede (fx vaginal hysterektomi og kolecystektomi i patienter med høj risiko : alder over 70 år, samtidig akut cholecystitis, obstruktiv gulsot eller tilstedeværelse af gallesten).

Perioperativ brug af cefazolin kan også være effektiv hos kirurgiske patienter, hvor en infektion på operationsstedet vil udgøre en alvorlig risiko (for eksempel under åben hjerteoperation og med proteser).

Den profylaktiske administration af cefazolin bør normalt afbrydes inden for en 24-timers periode efter den kirurgiske procedure. I kirurgi, hvor forekomsten af ​​en infektion kan være særlig ødelæggende (for eksempel under åben hjerteoperation og proteser) kan profylaktisk administration af cefazolin vare fra 3 til 5 dage efter operationen er afsluttet.

For at reducere udviklingen af ​​stofresistente bakterier og for at opretholde effektiviteten af ​​cefazolin og andre antibakterielle lægemidler, bør cefazolin kun anvendes til behandling eller forebyggelse af infektioner med en bevist eller modtagelig modtagelig mikroorganisme. Når der foreligger oplysninger om kultur og modtagelighed, bør betingelserne for at vælge eller ændre antibiotikabehandling overvejes. I mangel af sådanne data kan lokal epidemiologi og modtagelighed bidrage til det empiriske valg af terapi.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for cephalosporin antibiotika; graviditet. Lægemidlet er ikke ordineret til premature babyer og børn i den første måned af livet.

Med omhu: Nyresvigt, tarmsygdom (herunder en historie med colitis).

Graviditet og amning

I ammingsperioden anvendes stoffet med forsigtighed og stopper amning for behandlingsperioden. Brug under graviditet er kun tilladt af sundhedsmæssige årsager.

Dosering og indgift

Lægemidlet administreres intramuskulært og intravenøst ​​(jet eller dryp). Doseringsregimen er indstillet individuelt under hensyntagen til sygdommens sværhedsgrad, typen af ​​patogen og dens følsomhed overfor cefazolin.

Forberedelse af opløsninger til injektion og infusion

Til intramuskulær administration opløses indholdet af hætteglasset 0,5 g af lægemidlet i 2 ml, 1 g i 4 ml isotonisk natriumchloridopløsning eller sterilt vand til injektion, omrystes grundigt til fuldstændig opløsning. Den resulterende opløsning injiceres dybt ind i musklen.

Til intravenøs jetinjektion fortyndes en enkelt dosis af lægemidlet i 10 ml isotonisk natriumchloridopløsning eller sterilt vand til injektion og injiceres langsomt over 3-5 minutter. Til intravenøs dryp fortyndes 0,5 g eller 1 g af lægemidlet i 50-100 ml vand til injektion eller en isotonisk opløsning af natriumchlorid eller 5% dextrose og injiceres i 20-30 minutter (injektionshastigheden er 60-80 dråber pr. Minut ).

Kun transparente, frisklavede opløsninger af lægemidlet er egnede til anvendelse.

For voksne den enkelte dosis af cefazolin i infektioner forårsaget af Gram-positive mikroorganismer, er 0,25-0,5 g hver 8. time. Ved luftvejsinfektioner gennemsnitlige gravity forårsaget af pneumokokker, eller urinvejsinfektioner, voksen lægemiddel indgivet i en dosis på 0,5-1 g hver 12 timer. For sygdomme forårsaget af gram-negative mikroorganismer ordineres lægemidlet i en dosis på 0,5-1 g hver 6-8 timer.

Ved alvorlige infektioner (sepsis, endocarditis, peritonitis, nekrotiserende pneumoni, akut osteomyelitis, kompliceret urinvejsinfektion) daglig voksendosis af lægemidlet kan øges til maksimalt - 6 g / dag, med et interval mellem infusioner 6-8 timer.

Til forebyggelse af postoperativ infektion - in / in, 1 g i 0,5-1 timer før operation, 0,5-1 g - under operation og 0,5-1 g - hver 8 timer i de første dage efter operationen.

Børn ældre end 1 måned, lægemidlet er ordineret i en daglig dosis på 20-50 mg / kg legemsvægt (i 3-4 doser); med alvorlige infektioner - 90-100 mg / kg. Den maksimale daglige dosis til børn er 100 mg / kg.

Den gennemsnitlige behandlingstid er 7-10 dage.

Ved tilskrivning af cefazolin til patienter med nedsat nyrefunktion er korrektion af doseringsregimen nødvendigt. Hos voksne reduceres dosis af lægemidlet, og intervallet mellem dets injektioner øges. Indledende dosis, uanset graden af ​​nyresvigt, er 0,5 g. Desuden anbefales følgende doseringsregimer af cefazolin til voksne patienter med nedsat nyrefunktion:

- med kreatininclearance 55 ml / min. og mere du kan indtaste den fulde dosis;

- med kreatininclearance 35-54 ml / min. Du kan indtaste den fulde dosis, men intervallerne mellem injektioner bør øges til 8 timer;

- med kreatininclearance mindre end 11-34 ml / min. ½ dosis indgives med et interval på 12 timer mellem injektioner;

- med kreatininclearance på 10 ml / min. og mindre ½ dosis indgives med et interval mellem injektioner på 18-24 timer.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion hos børn administreres den sædvanlige enkeltdosis af lægemidlet først, og de efterfølgende doser korrigeres under hensyntagen til graden af ​​nyresvigt:

- med kreatininclearance 70-40 ml / min. lægemidlet indgives i en daglig dosis på 12-30 mg / kg fordelt på 2 administrationer med et interval på 12 timer;

- med kreatininclearance 40-20 ml / min. lægemidlet indgives i en daglig dosis på 5-12,5 mg / kg fordelt på 2 doser med et interval på 12 timer;

- med kreatininclearance mindre end 5-20 ml / min. lægemidlet indgives i en daglig dosis på 2-5 mg / kg fordelt på 2 administrationer med et interval på 24 timer.

Bivirkninger

Immunsystemet: hududslæt, kløe, rødme, dermatitis, urticaria, hypertermi, angioneurotisk ødem, anafylaktisk shock, exudativ erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (Lyell syndrom), eosinofili, artralgi, serumsygdom, bronkospasme.

På den del af blodsystemet og lymfesystemet er der rapporteret tilfælde af leukopeni, agranulocytose, neutropeni; lymfopeni, hæmolytisk anæmi, aplastisk anæmi, trombocytopeni / thrombocytose, hypoprothrombinæmi, fald i hæmatokrit, en forøgelse af protrombintiden, pancytopeni.

På den del af mavetarmkanalen: anoreksi, kvalme, opkastning, mavesmerter, diarré, flatulens, symptomer på pseudomembranøs colitis, som kan opstå under eller efter behandling, kan langvarig brug udvikle en struma, candidiasis i mavetarmkanalen (herunder candidal stomatitis). I isolerede tilfælde var der en stigning i niveauet af ALT og AST og alkalisk phosphatase, ekstremt sjældent - forbigående hepatitis og kolestatisk gulsot, hyperbilirubinæmi.

På urinsystemet er nedsat nyrefunktion (forhøjet indhold af urinstofkvælstof i blodet, hypercreatininæmi); i sådanne tilfælde reduceres dosis af lægemidlet, og behandlingen udføres under kontrol af dynamikken i disse indikatorer. Sjældent rapporterede interstitial nefritis og anden nyresvigt (nephropati, nekrose af nyrens papiller, nyresvigt).

Neurologiske lidelser: Hovedpine, svimmelhed, paræstesier, angst, agitation, hyperaktivitet, anfald.

Reaktioner på injektionsstedet: smerte, induration, hævelse på injektionsstedet, tilfælde af flebitis udviklet ved intravenøs administration.

Andre bivirkninger: generel svaghed, bleg hud, takykardi, blødninger. I sjældne tilfælde kan anogenitalt kløe, genital candidiasis og vaginitis forekomme. Positive Coombs test. Ved langvarig brug kan der udvikles superinfektion forårsaget af lægemiddelresistente patogener.

overdosis

Parenteral administration af urimeligt høje doser af lægemidlet kan forårsage svimmelhed, paræstesi og hovedpine. I overdosis cefazolin eller ophobning i patienter med kronisk nyresvigt kan forekomme neurotoksiske virkninger, den observerede øgede villighed krampagtig, generaliseret tonisk-kloniske anfald, opkastning, takykardi.

Behandling: Afbryd brug af lægemidlet, hvis det er nødvendigt - at udføre antikonvulsiv, desensibiliserende behandling. Ved alvorlig overdosis anbefales vedligeholdelsest behandling og overvågning af hæmatologiske, nyre, leverfunktioner og blodkoagulationssystem, indtil patientens tilstand er stabiliseret. Lægemidlet udskilles fra hæmodialyse; peritonealdialyse er mindre effektiv.

Interaktion med andre lægemidler

Anbefales ikke til samtidig brug med antikoagulantia og diuretika, herunder furosemid, ethacrynsyre (med samtidig brug med sløjfediuretika, kanalsecretion af cefazolin er blokeret).

Synergisme af antibakteriel virkning observeres i kombination med aminoglycosidantibiotika. Aminoglycosider øger risikoen for nyreskade. Farmaceutisk uforenelig med aminoglycosider (gensidig inaktivering). Lægemidlet bør ikke blandes i det samme infusions hætteglas med andre antibiotika (kemisk inkompatibilitet).

Udskillelse af lægemidlet reduceres, mens udnævnelsen med probenitsid. Lægemidler, der blokerer tubulær sekretion, nedsætter ekskretionen, øger koncentrationen i blodet og øger risikoen for toksiske reaktioner.

Cefazolin er uforenelig med lægemidler indeholdende amikacin, amobarbital natrium-, bleomycin sulfat, calcium gluceptat, calciumgluconat, cimetidinhydrochlorid, kolistimetat natrium-, erythromycin gluceptat, kanamycinsulfat, oxytetracyclinhydrogenchlorid, pentobarbital natrium, polymyxin B sulfat og tetracyclinhydrochlorid.

Ved samtidig brug med ethanol er disulfiram-lignende reaktioner mulige.

Krydsreaktivitet mellem cefazolin og penicillinpræparater kan forekomme.

Cefazolin kan reducere den terapeutiske virkning af BCG-vaccine, tyfusvaccine, så denne kombination anbefales ikke.

Sikkerhedsforanstaltninger

Patienter med tidligere allergiske reaktioner over for penicilliner, carbapenemer, kan have øget følsomhed overfor cephalosporin antibiotika, så du bør være opmærksom på muligheden for udvikling af krydsallergiske reaktioner.

Under behandling med cefazolin er det muligt at opnå positive (direkte og indirekte) Coombs prøver og en falsk positiv reaktion af urin til glucose. Lægemidlet påvirker ikke resultaterne af glykosuriske test udført ved hjælp af enzymmetoder. Ved udnævnelsen af ​​lægemidlet kan forværres gastrointestinale sygdomme, især colitis.

Behandling med antibakterielle midler, især i alvorlig sygdom hos ældre og i svækkede patienter, børn, kan føre til antibiotika-associeret diarré, colitis, herunder pseudomembranøs colitis. Hvis diarré optræder under eller efter behandling med cefazolin, er det derfor nødvendigt at udelukke disse diagnoser, herunder pseudomembranøs colitis. Brug af cefazolin bør stoppes i tilfælde af alvorlig og / eller blandet med diarré i blodet og udføre passende behandling. I mangel af den nødvendige behandling kan toksisk megacolon, peritonitis og shock udvikle sig.

Dosisjustering for geriatriske patienter med normal nyrefunktion er ikke nødvendig.

Cefazolin kan ikke administreres intrathecalt på grund af muligheden for alvorlige toksiske reaktioner fra centralnervesystemet, herunder anfald.

Patienter med nedsat syntese eller vitamin K-mangel (fx kronisk leversygdom, nyresygdom, alderdom, underernæring, langsigtet antibiotikabehandling) bør ved langvarig behandling med antikoagulanter forud for administration af cefazolin kontrolleres protrombintiden.

Ved indgivelse af intravenøst ​​hypotoniske opløsninger ved anvendelse af vand til injektion som opløsningsmiddel, kan hæmolyse udvikle sig.

Et hætteglas med Cefazolin-Belmed 500 mg indeholder 1,05 mmol (24,1 mg) natrium. Et hætteglas med Cefazolin-Belmed 1000 mg indeholder 2,1 mmol (48,2 mg) natrium. Dette bør tages i betragtning hos personer, der kontrollerer natriumindtagelse (på lavnatrium diæt).

Brug til børn. Lægemidlet er ikke ordineret til for tidlige babyer og børn under 1 måned.

Påvirkning af evnen til at føre motorkøretøjer og andet potentielt farligt maskineri. Der skal udvises forsigtighed ved kørsel med køretøjer og andet potentielt farligt maskineri på grund af muligheden for anfald.

Frigivelsesformular

Opbevaringsforhold

På stedet beskyttet mod fugt og lys ved en temperatur ikke højere end 25 ° C.

Mylor

Kold og influenzabehandling

• Hjem
• Alle
• Cephalosporin instruktioner til brug injektioner

Cephalosporin instruktioner til brug injektioner

Ifølge antimikrobielle virkninger tilhører de bredspektret antibiotika, resistente over for penicillinase (hvis du glemmer, minder jeg om, at dette er et enzym i bakteriecellen, der ødelægger penicillin).

Cephalosporiner er semisyntetiske forbindelser. Alle syntetiserede derivater er traditionelt opdelt i 4 generationer. Med hver generation øges deres stabilitet, aktivitet og spektrum af handling. De anvendes hovedsagelig til behandling af infektioner forårsaget af gram-negative bakterier (fx nyrerinfektioner, cystitier) eller gram-positive bakterier, hvis penicilliner ikke var effektive. De fleste cephalosporiner absorberes dårligt fra mave-tarmkanalen, nogle tages oralt (cephalexin).

Af bivirkningerne af cephalosporiner er den mest almindelige allergi, især hvis du er allergisk over for penicilliner. Der er også krænkelser af lever og nyrer, med en injektionsinjektion kan være smerte, brændende, inflammatorisk reaktion. Hvis medicin indtages oralt, kan fordøjelsen forstyrres (mavesmerter, diarré, opkastning). Effekten af ​​cefalosporiner på fosteret forstås ikke godt, fordi gravide kvinder kun er foreskrevet af sundhedsmæssige årsager.

1. generation cefalosporiner:

Ikke absorberet ved indtagelse, injiceret intramuskulært eller intravenøst. Ved intramuskulær administration opretholdes den terapeutiske koncentration i blodet i lang tid (administreres hver 8.-12 timer afhængigt af sygdommens sværhedsgrad). Til intramuskulær administration opløses indholdet af hætteglasset i 2-3 ml isotonisk NaCl (fysisk opløsning) eller vand til injektion, injiceret dybt ind i musklen.

• Reflin pulver til injektionsvæske, opløsning 1g ("Ranbaxi", Indien)
• Cefazolin natriumsalt pulver til injektionsvæske, opløsning 1g
• Cefazolin natriumsalt pulver til injektionsvæske, opløsning 500mg
• Totazef pulver til injektionsvæske, opløsning 1g (Bristol-Myers Squibb)
• Cefamezin pulver til injektionsvæske, opløsning 1g ("KRKA", Slovenien)
• Kefzol pulver til injektionsvæske, opløsning 1g ("Eli Lilly", USA).

Modstandsdygtig i det sure miljø i maven, absorberes hurtigt, især før måltider.

Tag 4 gange om dagen (hver 6 time). Hvis der er sygdomme i leveren, nyrerne, skal du reducere dosis.

• Cephalexin caps. 250mg №20
• Lexin caps. 500mg # 20 (Hikma, Jordan)
• Lexin-125 pulver til suspension til oral indgivelse 125 mg / 5 ml 60 ml (Hikma, Jordan)
• Lexin-250 pulver til suspension til oral indgivelse 250mg / 5ml 60ml (Hikma, Jordan)
• Ospexin-granulater til fremstilling af suspensioner til oral administration 125 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Østrig)
• Ospexin granulater til fremstilling af suspensioner til oral administration 250 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Østrig)
• Ospexin caps. 250mg # 10 (Biochemie, Østrig)
• Ospexin caps. 500mg # 10 (Biochemie, Østrig)
• Sporidex pulver til suspension til oral indgivelse 125mg / 5ml 60ml ("Ranbaxi", Indien)
• Sporidex caps. 250mg # 30 (Ranbaxi, Indien)
• Sporidex caps. 500mg # 10 (Ranbaxi, Indien).

• Fool caps. 500mg №12 ("UPSA", Frankrig)
• Foolpulver til oral suspension 250 mg / 5 ml 60 ml ("UPSA", Frankrig).

2. generation cefalosporiner:

Indtast 3-4 gange om dagen intravenøst ​​eller intramuskulært

• Zinatsef pulver til injektionsvæske, opløsning 1,5 g (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef pulver til injektionsvæske, opløsning 250mg (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef pulver til injektionsvæske, opløsning 750mg (GlaxoWellcome, UK).

Tag 2 gange om dagen.

• Zinnat granulater til fremstilling af suspensioner til oral administration 125 mg / 5 ml 100 ml (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab.125mg №10 (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab.250mg №10 ("GlaxoWellcome", UK).

De administreres intramuskulært eller intravenøst ​​hver 8. time. De anvendes med særlig forsigtighed, hvis der er forstyrrelser i lever og nyrer.

• Mefoxin pulver til injektionsvæske, opløsning 1g ("MSD", USA).

Bredt udvalg af antimikrobielle virkninger. Tag 3 gange om dagen. Behandlingsforløbet er normalt 7-10 dage. Bivirkninger kan omfatte fordøjelsesbesvær (kvalme, opkastning, diarré), svimmelhed, hovedpine, gulsot.

• Vercef caps. 250mg # 3 (Ranbaxi, Indien).

3. generation cefalosporiner:

Meget bredere aktivitetsspektrum og antimikrobiel aktivitet

Det anvendes intramuskulært og intravenøst. Ved intramuskulær administration opløses 1 g pulver i 2 g vand til injektion. Indtast 2 gange om dagen (hver 12. time). Et opløsningsmiddel indeholdende lidokain tilsættes til lægemidlet for at reducere smerte, når det injiceres.

• Claforan pulver til injektionsvæske, opløsning 1g (Hoechst Marion Roussel)
• Cefotaxim natriumsalt pulver til injektionsvæske, opløsning 1g (Hoechst Marion Roussel).

Det trænger ind i organer og væv. Bruges normalt hver 8-12 timer afhængigt af sværhedsgraden af ​​infektionen. Opløs i isotonisk opløsning af NaCl (fysisk opløsning) eller 5% glucoseopløsning. Til intramuskulær administration kan den opløses i en 0,5% eller 1% lidokainopløsning. Mængden af ​​opløsningsmiddel afhænger af indgivelsesmåden og mængden af ​​pulver i hætteglasset. Når der tilsættes vand, opløses lægemidlet med dannelsen af ​​bobler, og trykket inden i hætteglasset stiger, derfor anbefales det at tilsætte opløsningsmidlet i dele, og efter at hætteglasset er omrørt, skal du indsætte sprøjtenålen i proppen, så gassen fra hætteglasset kommer ud, og trykket vender tilbage til det normale. Den færdige opløsning kan have en farve fra lysegul til mørk gul.

• Fortum pulver til injektionsvæske, opløsning 1g (GlaxoWellcome, UK)
• Fortum pulver til injektionsvæske, opløsning 500mg ("GlaxoWellcome", UK)
• Fortum pulver til injektionsvæske, opløsning 250mg ("GlaxoWellcome", UK).

Det trænger ind i organer og væv. Det anvendes intramuskulært og intravenøst. Ved intramuskulær administration opløses 1 g pulver i 2 g vand til injektion. Indtast en gang om dagen (hver 24 timer). Ved sygdomme i lever og nyrer er det nødvendigt at reducere dosis.

• Ceftriaxon natriumsalt pulver til injektionsvæske, opløsning 1g ("Ranbaxi", Indien)
• Ceftriaxon natriumsalt pulver til injektionsvæske, opløsning 500mg ("Ranbaxi", Indien)
• Oframaks pulver til injektionsvæske, opløsning 1g ("Ranbaxi", Indien).

4. generation cefalosporiner:

Høj stabilitet. En bred vifte af handlinger - er aktiv mod mest kendte bakterier.

Indtast 2 gange om dagen (hver 12. time) intramuskulært eller intravenøst. Behandlingsforløbet er normalt 7-10 dage. Til intramuskulær administration kan den opløses i en 0,5% eller 1% lidocainopløsning, en isotonisk NaCl-opløsning, en 5% og en 10% glucoseopløsning. Mængden af ​​opløsningsmiddel afhænger af indgivelsesmåden og mængden af ​​pulver i hætteglasset. Normalt tolereres stoffet godt. De mest almindelige lidelser i fordøjelsessystemet og allergiske reaktioner. Anbefal ikke at bruge, hvis der er intolerance over for andre cephalosporiner, penicilliner eller makrolidantibiotika. Når opløsningen opbevares eller pulveret kan mørkere, påvirker det ikke dets aktivitet.

• Maxipim pulver til injektionsvæske, opløsning (Bristol-Myers Squibb).

• Ascorbinsyre 0,1 g med glukosetabletter (Ascorbinsyre 0,1 g med glukose tabletter) - Instruktioner, kontraindikationer - Anvendelse, indikationer og doseringsregime, en detaljeret beskrivelse af lægemidlet.
• Fenistil retard (Fenistil retard) - sammensætning, beskrivelse af stoffet, kontraindikationer, bivirkninger.
• Aminoplasmal LS (Aminoplasmal LS) - sammensætning, indikationer og kontraindikationer, doseringsregime og opbevaringsbetingelser.
• Gentamicin - salve - brugsvejledninger, hjælp til lægemidlet, sammensætningen, indikationer og kontraindikationer, dosering og bivirkninger.

Vi læser også:

første generations antibiotikum

cephalosporiner. Cefazolin indgives kun ved injektion, fordi det, når det tages oralt (som tabletter), er ødelagt i mave-tarmkanalen, uden at have tid til at blive absorberet i blodet og har en antibakteriel virkning. Antibiotika har et bredt spektrum af handlinger, derfor kan det bruges til at behandle forskellige

, som er forårsaget af mikrober, der er følsomme over for det. Cefazolin bruges til at behandle organer i næsten alle systemer, for eksempel åndedrætsorganer, urin, kønsorganer, hud, ledd osv.

Former for udgivelse og navn

Antibiotika Cefazolin er kun tilgængeligt i form af et tørt pulver beregnet til fremstilling af en opløsning til intramuskulær eller intravenøs administration. Pulveret er pakket i glas hætteglas og hermetisk forseglet.

På latin er navnet på stoffet skrevet som følger - cefazolin, som er antibiotikas internationale navn. Handelsnavne kan afvige fra den internationale, da hvert lægemiddelvirksomhed kan producere stoffet med den aktive ingrediens cefazolin, men give det et mindeværdigt og simpelt navn. For eksempel er antibiotika cefazolin tilgængeligt under følgende kommercielle navne - Amzolin, Antsef, Atraltsef, Woolmizolin, Zolin, Zolfin, Intrazolin, Ifisol, Kefzol, Lysolin, Natsef, etc. Der er dog antibiotika, hvis navn falder sammen med stoffets internationale navn, f.eks. Cefazolin-AKOS, Cefazolin-Sandoz, etc. Alle disse stoffer er de samme - antibiotikumet Cefazolin, som anvendes som standard, uanset navn og producent. Kun kvaliteten af ​​selve produktet, der produceres af forskellige farmaceutiske planter, kan variere.

Dosering I dag fremstiller forskellige farmaceutiske produkter Cefazolin i følgende doseringsmuligheder:

Det er hvor mange (250, 500 eller 1000) milligram pulver er i en flaske.
Terapeutiske virkninger og aktionsspektrum af cefazolin

Cefazolin tilhører semisyntetiske antibiotika fra gruppen af ​​beta-lactam. Disse antibiotika dræber patogener.

, ødelægge deres cellevæg. Cefazolin er i stand til at ødelægge mange typer mikroorganismer, derfor refererer den til bredspektret antibiotika. Sammenlignet med andre lægemidler fra gruppen af ​​cephalosporiner fra den første generation er det det sikreste stof, fordi det har minimal toksicitet.

Den vigtigste og vigtigste terapeutiske virkning af cefazolin er ødelæggelsen af ​​den patogene mikroorganisme, der forårsagede den infektiøse inflammatoriske sygdom. Derfor hærder stoffet effektivt infektioner og betændelser forårsaget af mikrober, hvor Cefazolin har en destruktionsvirkning.

Cefazolin er i dag effektiv mod følgende patogener:

• Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus);
• Epidermal Staphylococcus (Staphylococcus epidermidis);
• Beta-hæmolytiske streptokokker fra gruppe A;
• Pus Streptococcus (Streptococcus pyogenes);
• Diplococcus lungebetændelse (Diplococcus pneumoniae);
• Hemolytisk Streptococcus (Streptococcus hemolyticus);
• Viridal Streptococcus (Streptococcus viridans);
• E. coli (Escherichia coli);
• Klebsiella (Klebsiella spp.);
• Proteus (Proteus mirabilis);
• Enterobacter aerogenes;
• Hemophilic bacillus (Haemophilus influenzae);
• Salmonella (Salmonella spp.);
• Shigella (Shigella disenteriae, etc.);
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae og Neisseria meningitidis);
• Corynebacterium (Corynebacterium diphtheriae);
• Antioxidantens årsagsmiddel (Bacillus anthracis);
• Clostridium (Clostridium pertringens);
• Spirochetes (Spirochaetoceae);
• Treponema (Treponema spp.);
• Leptospira (Leptospira spp.).

Dette betyder, at Cefazolin er i stand til at helbrede en infektion af ethvert organ forårsaget af ovennævnte patogene mikroorganismer. På grund af den hyppige og urimelige brug af antibiotika er desværre deres aktivitetsspektrum stadigt faldende, da der forekommer vedvarende typer af mikroorganismer. Derfor, efter 5 år, kan denne liste over bakterier, der er skadelige for Cefazolin, ændres betydeligt.

Antibiotikumet virker ikke på Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, vira, svampe og protozoa mikroorganismer (trichomonads, chlamydia, etc.).

Indikationer for brug

På grund af det faktum, at Cefazolin skadelig virkning på mange patogener, er det vant til at behandle infektioner af forskellige organer. Indtil dato er indikationer for brugen af ​​cefazolin følgende infektiøse og inflammatoriske sygdomme:

• akut og kronisk bronkitis;
• inficeret bronchiectasis;
• lungebetændelse forårsaget af bakterier (ikke svampe eller vira);
• lungebetændelse;
• brystinfektioner, der udviklede sig efter operationen (for eksempel efter punktering osv.);
• pleural empyema;
• lunge abscess;
• otitis media;
• halsbetændelse;
• mastoiditis;
• akut og kronisk pyelonefritis;
• cystitis;
• urethritis;
• prostatitis;
• gonorré;
• hudinfektioner;
• cellulite;
• mastitis;
• erysipelas;
• karbunkler;
• inficeret gangrene;
• infektion på såret eller brændeoverfladen;
• infektion i huden eller blødt væv efter operationen;
• øjeninfektion;
• osteomyelitis;
• septisk arthritis;
• galdevejsinfektioner;
• post-abort infektion;
• livmoderinfektion;
• salpingitis;
• bækken abscess;
• endocarditis;
• syfilis;
• sepsis;
• bughindebetændelse.

Ovenstående patologier er velegnede til vellykket behandling med cefazolin. Antibiotikumet kan dog også bruges til at forhindre infektion af før og efter kirurgi til fjernelse af livmoderen, galdeblæren, operationer på hjerte, knogler og led.
Injektioner Cefazolin - brugsanvisning

Cefazolin administreres intramuskulært eller intravenøst, forud opløsning af den krævede dosis pulver i vand, lidokain eller novokain. Doseringen og hyppigheden af ​​Cefazolin-injektioner bestemmes af sværhedsgraden af ​​personens tilstand og den potentielle risiko for infektion.

Injektioner placeres i dele af kroppen, hvor det muskulære lag er veludviklet, for eksempel i lår, skulder, skum osv. Intravenøs Cefazolin kan injiceres i form af injektioner eller dryp.

Pulveret skal fortyndes i den krævede humane dosering. Hvis du f.eks. Vil indtaste 0, 5 g, skal du tage en flaske med den passende dosis Cefazolin-pulver. Du kan ikke tage en flaske med en dosis på 1 g og opdele det halvt for at få en dosis på 500 mg. Men for at få en dosis på 1 g kan du tage to hætteglas på 500 mg eller fire 250 mg hver.

Intravenøse injektioner Cefazolin i en dosering på mindre end 1 g indgives som en langsom injektion. Løsningen injiceres i en vene inden for 3 til 5 minutter. Hvis cefazolin administreres intravenøst ​​i en dosis på mere end 1 g, skal der anvendes en IV. Antibiotikumopløsningen injiceres i dette tilfælde i mindst 30 minutter.

Antibiotiske opløsninger skal fremstilles umiddelbart inden brug. En kvalitetsopløsning skal være gennemsigtig og fri for urenheder, suspenderede partikler, sediment eller turbiditet. En let gullig tonfarve af den færdige opløsning er tilladt, hvilket er normen og indikerer ikke skade på lægemidlet. Hvis den resulterende opløsning ikke er gennemsigtig, kan den ikke bruges. Brug heller ikke løsningen på forhånd. I undtagelsestilfælde er det tilladt at opbevare den færdige opløsning i køleskabet i højst 2 dage.

Doseringen af ​​cefazolin bestemmes af sygdommens sværhedsgrad. Voksne, der ikke lider af nyreinsufficiens, bør få et antibiotikum i følgende doser: 1. Mild infektioner forårsaget af kokker (stafylokokker, streptokokker) kræver brug af Cefazolin 500 mg - 1 g hver 12. time. Du kan indtaste 500 mg hver 8. time. Den maksimale daglige dosis er 1,5-2 g.

2. Akutte ukomplicerede urinvejsinfektioner (

etc.) - Cefazolin indgives i 1 g hver 12. time. Den daglige dosis af antibiotika er 2 g.

, kræver introduktion af Cefazolin 500 mg hver 12. time. Den daglige dosis af antibiotika er 1 g.

4. Alvorlige eller moderate infektioner kræver brug af Cefazolin 500 mg - 1 g hver 6-8 timer. Den daglige dosis er 3 til 4 g.

5. Livstruende infektioner behandles ved administration af 1 - 1,5 g Cefazolin hver 6. time. Samtidig modtager en person 4-6 g antibiotikum pr. Dag.

Det er muligt at øge doseringen af ​​Cefazolin til 12 g om dagen i tilfælde af en alvorlig tilstand hos en person, når der er et spørgsmål om liv og død. Ældre, der ikke har nedsat nyrefunktion, får Cefazolin i den sædvanlige voksne dosis.

Personer, der lider af nyresvigt, får Cefazolin i mindre doser. Den specifikke dosis og indgivelsesinterval bestemmes af værdien af ​​kreatininfiltreringskoefficienten (CK) ifølge Reberg-testen. Den daglige enkeltdosis og intervallet for administration af cefazolin til personer med nedsat nyrefunktion er vist i tabellen:

cephalosporiner

Cephalosporiner er repræsentanter for β-lactam. Betragtes som en af ​​de mest omfattende klasser af ILA. På grund af dets lave toksicitet og høj effektivitet anvendes cefalosporiner meget hyppigere end andre AMP'er. Antimikrobielle aktiviteter og farmakokinetiske egenskaber bestemmer anvendelsen af ​​et eller andet cefalosporin gruppe antibiotikum. Da cephalosporiner og penicilliner har en strukturel lighed, præparater af disse grupper er kendetegnet ved samme mekanisme for antimikrobielle virkninger samt krydsallergi hos nogle patienter.

Der er 4 generationer af cefalosporiner:
І generation - cefazolin (parenteral anvendelse); cefalexin, cefadroxil (oral anvendelse)
ІІ generation - cefuroxim (parenteralt); cefuroximaxetil, cefaclor (oral)
ІІІ generation - cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, cefoperazon / sulbactam (parenteral); cefixime, ceftibuten (oralt)
IV generation - cefepim (parenteralt).

Handlingsmekanisme

Virkningen af ​​cephalosporiner bactricidal. Penicillinbindende proteiner af bakterier, der virker som enzymer i den sidste fase af peptidoglycan-syntese, falder under indflydelse af cephalosporiner (biopolymer er hovedkomponenten i bakteriecellevæggen). Som et resultat af blokering dør syntesen af ​​peptidoglycanbakterien.

Aktivitetsspektrum

Cephalosporiner fra I til III generation er kendetegnet ved en tendens til at udvide aktivitetsområdet såvel som en forøgelse af niveauet af antimikrobiell aktivitet mod gram-negative mikroorganismer og et fald i aktivitetsniveauet mod gram-positive bakterier.

Fælles for alle cephalosporiner er fraværet af signifikant aktivitet mod L. monocytogenes, MRSA og enterokokker. Til cephalosporiner er mindre følsomme for CNS sammenlignet med S.aureus.

1. generation cephalosporiner

De har et lignende antimikrobielt aktivitetsspektrum med følgende forskel: præparaterne beregnet til parenteral administration (cefazolin) virker stærkere end præparaterne til oral administration (cefadroxil, cefalexin).

Methicillin-følsomme Staphylococcus spp. Kan modtages for antibiotika. og Streptococcus spp. (S. pneumoniae, S.pyogenes). Den første generation af cephalosporiner er kendetegnet ved mindre anti-pneumokok aktivitet sammenlignet med aminopenicilliner og de fleste næste generations cephalosporiner. Cephalosporiner overhovedet ikke virker på listeria og enterokokker, hvilket er et klinisk vigtigt træk ved denne klasse antibiotika.

I cephalosporiner blev resistens over for virkningen af ​​stafylokok-β-lactamase afsløret, men på trods af dette kan der forekomme moderat følsomhed hos dem i nogle stammer (hyperproducenter af disse enzymer). Generation I cephalosporiner og penicilliner er ikke aktive mod pneumokokker.

I første generationens cephalosporiner er der et snævert aktivitetsspektrum og et lavt aktivitetsniveau mod gram-negative bakterier. Deres handling strækker sig til Neisseria spp., Men den kliniske betydning af denne kendsgerning er begrænset. Aktiviteten af ​​den første generation cephalosporiner mod M. catarrhalis og H. influenzae er klinisk ubetydelig. M. catarhalis er naturligt aktiv nok, men er følsom over for hydrolyse med β-lactamaser, hvilket producerer næsten 100% af stammerne. Repræsentanterne for familien Enterobacteriaceae, P. irabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, er modtagelige for indflydelsen af ​​cephalosporiner fra den første generation; Stammerne fra P. mirabilis og E. coli, der fremkalder samfundsmæssigt erhvervet (især nosokomielle) infektioner, er karakteriseret ved udbredt erhvervet resistens på grund af produktionen af ​​udvidet spektrum og bredspektret β-lactamase.

I andre enterobakterier, ikke-fermentative bakterier og Pseudomonas spp. afsløret modstand.

B. fragilis og beslægtede mikroorganismer er resistente, og repræsentanter for en række anaerober er følsomme for virkningen af ​​første generation cefalosporiner.

2. generation cefalosporiner

Cefuroxim og cefaclor, to repræsentanter for denne generation, adskiller sig fra hinanden: Ved at have et lignende antimikrobielt aktivitetsspektrum i cefuroxim sammenlignet med cefaclor blev en høj aktivitet detekteret i forhold til Staphylococcus spp. og Streptococcus spp. Begge lægemidler er ikke aktive mod Listeria, enterokokker og MRSA.

Pneumokokker manifesterer sig i PR til penicillin og II generation cephalosporiner.

Repræsentanter for 2. generations cephalosporiner er kendetegnet ved en mere udvidet række effekter på gram-negative mikroorganismer end 1. generation cefalosporiner. Både cefuroxim og cefaclor er aktive mod Neisseria spp., Men kun klinisk aktivitet er indiceret for effekten af ​​cefuroxim på gonokokker. På Haemophilus spp. og M. catarrhalis påvirker cefuroxim stærkere, fordi det er resistent over for hydrolyse af deres β-lactamaser, og disse enzymer ødelægger cefaclor delvist.

Af medlemmerne af Enterobacteriaceae-familien, ikke kun P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, men også C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Når der produceres af de ovenfor anførte mikroorganismer, forbliver et bredt spektrum af β-lactamase følsom over for cefuroxim. Cefaclor og cefuroxim har en ejendommelighed: de er ødelagt af udvidet spektrum β-lactamase.

Nogle stammer af P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. moderat følsomhed over for cefuroxim kan forekomme in vitro, men det giver ingen mening at bruge dette lægemiddel til behandling af infektioner forårsaget af ovennævnte bakterier.

Virkningen af ​​cephalosporiner II generation finder ikke anvendelse på anaerobe gruppe B.fragilis, pseudomonader og andre ikke-fermentative mikroorganismer.

III generation cephalosporiner

I III generation cephalosporiner, sammen med fælles funktioner, er der visse funktioner.

Ceftriaxon og cefotaxim er basale AMP'er i denne gruppe og adskiller sig praktisk taget ikke fra hinanden i deres antimikrobielle virkninger. Begge stoffer er aktive på Streptococcus spp., Mens en væsentlig del af pneumokokker samt grønne streptokokker, som er resistente over for penicillin, forbliver følsomme for ceftriaxon og cefotaxim. Cefotaxim og ceftriaxon er modtagelige for S.aureus (undtagen MRSA) og i noget mindre grad til ANS. Corynebakterier (undtagen C.jeikeium) udviser som regel følsomhed.

Modstand er vist af B. cereus, B. antracis, L. monocytogenes, MRSA og enterokokker.

Ceftriaxon og cefotaxim viser høj aktivitet i forhold til H.influenzae, M.catarrhalis, gonokokker og meningokokker, herunder stammer med nedsat følsomhed over for penicillins virkning uanset modstandsmekanismen.

Næsten alle medlemmer af familien Enterobacteriaceae, herunder Mikroorganismer, der producerer en bredspektret β-lactamase, er underlagt de aktive naturlige virkninger af cefotaxim og ceftriaxon. E. coli og Klebsiella spp. besidder stabiliteten, oftest forårsaget af produktion af BLRS. Hyperproduktion af kromosomal β-lactamase af klasse C forårsager normalt resistens over for P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Nogle gange manifesterer aktiviteten af ​​cefotaxim og ceftriaxon in vitro sig i forhold til bestemte stammer af P. aeruginosa, andre ikke-fermentative mikroorganismer samt B. fragilis, men dette er ikke nok til, at de kan anvendes til behandling af de tilsvarende infektioner.

Der er ligheder mellem de vigtigste antimikrobielle egenskaber mellem ceftazidim, cefoperazon og cefotaxim, ceftriaxon. De karakteristiske egenskaber ved ceftazidim og cefoperazon fra cefotaxim og ceftriaxon er angivet nedenfor:
- udviser høj følsomhed over for BLRS hydrolyse;
- viser signifikant mindre aktivitet mod streptokokker, primært S. pneumoniae;
- udtalt aktivitet (især i ceftazidim) med hensyn til P.aeruginosa og andre ikke-fermenterende mikroorganismer.

Forskelle mellem cefixim og ceftibuten fra cefotaxim og ceftriaxon:
- begge lægemidler virker ikke eller har ringe virkning på P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.;
- ceftibuten er inaktivt med hensyn til grønne streptokokker og pneumokokker, der er lidt påvirket af ceftibuten;
- ingen signifikant aktivitet i forhold til Staphylococcus spp.

IV generation cefalosporiner

Mellem cefepim og III generation cefalosporiner har meget til fælles på mange måder. De særlige egenskaber ved den kemiske struktur gør det imidlertid muligt for cefepim at trænge ind med større tillid gennem den yderste membran af gram-negative mikroorganismer såvel som at have relativ resistens over for kromosomal klasse-p-kromosomale β-lactamaser til hydrolyse. funktioner:
- høj aktivitet mod ikke-fermentative mikroorganismer og P. aeruginosa;
- øget resistens overfor hydrolyse af β-lactamase med udvidet spektrum (denne kendsgerning bestemmer ikke fuldt ud dets kliniske betydning);
- virkning på følgende mikroorganismer-hyperproducenter af kromosomal β-lactamase klasse C: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Inhibitor cephalosporiner

Cefoperazon / sulbactam er det eneste medlem af denne β-lactamgruppe. I sammenligning med cefoperazon har det kombinerede præparat et udvidet aktivitetsspektrum på grund af dets virkning på anaerobe mikroorganismer. Desuden er de fleste stammer af enterobakterier, der producerer udstrakt og bredspektret β-lactamase, modtagelige over for lægemidlets virkning. Den antibakterielle aktivitet af sulbactam tillader, at denne AMP viser høj aktivitet mod Acinetobacter spp.

Farmakokinetik

Orale cephalosporiner har god absorberbarhed i mavetarmkanalen. Et specifikt lægemiddel skelnes af dets biotilgængelighed, som varierer mellem 40-50% (cefixime) og 95% (cefaclor, cefadroxil og cefalexin). Tilstedeværelsen af ​​mad kan nedsætte absorptionen af ​​ceftibuten, cefixim og cefaclor. Fødevarer hjælper under absorptionen af ​​cefuroximaxetil til frigivelse af aktivt cefuroxim. Med introduktionen af ​​/ m er der en god absorption af parenterale cephalosporiner.

Cephalosporiner er fordelt i mange organer (undtagen prostata), væv og hemmeligheder. Peritoneale, pleurale, perikardiale og synoviale væsker, knogler, blødt væv, hud, muskler, lever, nyrer og lunger har høje koncentrationer. Cefoperazone og ceftriaxon skaber de højeste niveauer i galde. I cefalosporiner, især ceftazidim og cefuroxim, bemærkes muligheden for at trænge ind i intraokulær væske, mens der ikke skabes terapeutiske niveauer i øjets bageste kammer.

Generation III cephalosporiner (ceftazidim, ceftriaxon, cefotaxim) og IV-generering (cefepim) har størst evne til at passere gennem BBB, samt skabe terapeutiske koncentrationer i CSF. Cefuroxim overvinder moderat BBB kun i tilfælde af betændelse i foringen af ​​hjernen.

De fleste cefalosporiner (undtagen cefotaxim, biotransformere med dannelsen af ​​en aktiv metabolit) mangler evnen til at metabolisere. Tilbagetrækningen af ​​lægemidler udføres hovedsageligt gennem nyrerne, samtidig med at der skabes meget høje koncentrationer i urinen. Ceftriaxon og cefoperazon har en dobbelt udskillelsesvej - ved lever og nyrer. De fleste cefalosporiner har en halveringstid på 1 til 2 timer. Ceftibuten, cefixim varierer i længere tid - 3-4 timer, i ceftriaxon øges den til 8,5 timer. På grund af denne indikator kan disse lægemidler tages 1 gang om dagen. Nyresvigt indebærer korrektion af doseringsregimen for antibiotika i cefalosporinerne (undtagen cefoperazon og ceftriaxon).

Uønskede reaktioner

Lokale reaktioner: flebitis (med introduktion af a / in), smerte og infiltration (med introduktion af a / m).

Hæmatologiske reaktioner: positiv Coombs test; sjældent - hæmolytisk anæmi, neutropeni, leukopeni, eosinofili. Når du tager cefoperazon, er hypoprothrombinæmi mulig med en tendens til blødning.

Allergiske reaktioner: anafylaktisk shock, angioødem, bronchospasme, serumsygdom, eosinofili, feber, erythema multiforme, udslæt, urticaria. I tilfælde af anafylaktisk shock skal du sikre, at luftvejen er acceptabel (op til intubation), sørg for oxygenbehandling, administrer adrenalin, glukokortikoider.

GIT: pseudomembranøs colitis, diarré, opkastning, kvalme, mavesmerter. I tilfælde af mistanke om pseudomembranøs kolitis (diarré med blod), skal lægemidlet afbrydes, og der bør foretages en remantomanoskopisk undersøgelse; Gendan vandelektrolytbalancen, hvis der er behov, tildel derefter antibiotika til C.difficile (vancomycin eller metronidazol) til oral administration. Brug ikke loperamid.

Lever: Forøget transaminaseaktivitet (ofte efter at have taget cefoperazon). Anvendelsen af ​​ceftriaxon i høje doser kan føre til udvikling af cholestase og pseudocholelithiasis.

CNS: Kramper (i tilfælde af patienter med nedsat nyrefunktion øgede doser).

Andet: candidiasis i vagina og mundhule.

vidnesbyrd

1. generation cephalosporiner

For det meste anvendes cefazolin som en perioperativ profylakse i kirurgi. Det bruges også til infektioner af blødt væv og hud.

Da cefazolin har et snævert spektrum af aktivitet, og blandt potentielle patogener modstandsdygtighed over for cephalosporins virkning er udbredt, har anbefalinger for brugen af ​​cefazolin til behandling af luftvejsinfektioner og MVP i dag ikke tilstrækkelig begrundelse.

Cefalexin anvendes til behandling af streptokoks tonsillopharyngitis (som et andetlinjet lægemiddel) samt fællesskabsbidragte infektioner af blødt væv og mild til moderat hud.

2. generation cefalosporiner

Cefuroxim anvendes:
- med lokalt erhvervet lungebetændelse, der kræver hospitalsindlæggelse
- med samfundskøbte infektioner af blødt væv og hud;
- med infektioner af IMP (moderat til svær pyelonefritis);
- som perioperativ profylakse i kirurgi.

Cefaclor, cefuroximaxetil anvendes:
- med infektioner af VDP og NDP (lokalt erhvervet lungebetændelse, eksacerbation af kronisk bronkitis, akut bihulebetændelse, CCA);
- med samfundskøbte infektioner af blødt væv og hud af mild, moderat sværhedsgrad;
- infektioner af MEP (akut cystitis og pyelonefrit hos børn, pyelonefrit hos kvinder under amning, mild til moderat pyelonefritis).

Cefuroximaxetil og cefuroxim kan anvendes som en trinterapi.

III generation cephalosporiner

Ceftriaxon, cefotaxim anvendes til:
- samfundsmæssige infektioner - akut gonoré, CCA (ceftriaxon);
- alvorlige nosokomiale og samfundsmæssige infektioner - sepsis, meningitis, generaliseret salmonellose, infektioner i bækkenorganerne, intra-abdominale infektioner, svære former for infektioner i leddene, knogler, blødt væv og hud, alvorlige former for MVP infektioner, infektioner NDP.

Cefoperazon, ceftazidim er ordineret til:
- behandling af alvorlige samfundskøbte og nosokomielle infektioner af forskellige lokalisering i tilfælde af bekræftede eller mulige etiologiske virkninger af P. aeruginosa og andre ikke-fermenterende mikroorganismer.
- behandling af infektioner på baggrund af immundefekt og neutropeni (herunder neutropenisk feber).

3. generation cefalosporiner kan anvendes parenteralt som monoterapi eller i forbindelse med antibiotika i andre grupper.

Ceftibuten, cefixime effektiv:
- Primære infektioner: akut cystitis og pyelonefrit hos børn, pyelonefrit hos kvinder under graviditet og amning, mild til moderat pyelonefritis;
- I rollen som den orale fase af trinvis behandling af forskellige alvorlige nosokomiale og samfundsmæssige overførte infektioner forårsaget af gram-negative bakterier efter opnåelse af en vedvarende virkning fra lægemidler beregnet til parenteral indgivelse;
- med infektioner af VDP og NDP (at tage ceftibuten i tilfælde af en mulig pneumokok-etiologi anbefales ikke).

Cefoperazone / sulbactam anvendes:
- Ved behandling af alvorlige (hovedsageligt nosokomiale) infektioner forårsaget af blandet (aerobisk anaerob) og multiresistent mikroflora - sepsis, NDP-infektioner (pleural empyema, lungabces, lungebetændelse), komplicerede infektioner i PCP, intra-abdominale bækkeninfektioner;
- med infektioner på baggrund af neutropeni, såvel som andre immunbristestater.

IV generation cefalosporiner

Anvendes med alvorlige, hovedsageligt nosokomiale infektioner udløst af multiresistent mikroflora:
- sepsis;
- intra-abdominale infektioner;
- infektioner i led, ben, hud og blødt væv;
- komplicerede IMP infektioner;
- PDP infektioner (pleural empyema, lunge abscess, lungebetændelse).

Desuden er IV-generations cephalosporiner effektive til behandling af infektioner på baggrund af neutropeni, såvel som andre immunodeficientetilstande.

Kontraindikationer

Kan ikke anvendes til allergiske reaktioner over for cephalosporiner.

advarsler

Graviditet. Det er tilladt at anvende cefalosporiner uden begrænsninger under graviditeten, selv om der ikke er nogen data om sikkerheden ved brug af stoffer til gravide og fosteret (undersøgelser er ikke udført).

Amning. Pas på, når du ammer. Revealed infiltration af cefalosporiner i lave koncentrationer i modermælk. Hvis du tager cefalosporiner under amning, kan barnet ændre tarmmikrofloraen, sensibilisering, candidiasis, hududslæt. På grund af manglende kliniske studier anbefales ceftibuten og cefixim ikke.

Pediatrics. Hos nyfødte nedsættes nyres udskillelse, så en stigning i halveringstiden for cephalosporiner kan observeres. På grund af det faktum, at ceftriaxon er karakteriseret ved en høj grad af binding til plasmaproteiner og kan fortrænge bilirubin fra proteiner, anbefales det at være meget omhyggeligt ordineret til nyfødte med bilirubinæmi, især for tidlige babyer.

Geriatri. Når cefalosporiner ordineres til ældre, på grund af ændringer i nyrefunktionen, kan udskillelsen af ​​lægemidler sænkes, hvilket kan medføre korrektion af doseringsregimen.

Allergi. Alle cephalosporiner observeres at krydse. Hos 10% af patienterne, der er allergiske over for penicillins virkning, kan allergiske reaktioner også forårsage en første generation cefalosporiner. Meget mindre hyppigt (1-3%), der er krydsallergi over for II-III generation cephalosporiner og penicilliner. Der bør udvises forsigtighed ved ordination af cephalosporiner fra første generation i tilfælde af allergiske reaktioner (i historien) af en øjeblikkelig type (for eksempel anafylaktisk shock, urticaria) til penicilliner. Når andre cephalosporiner tages i betragtning, er risikoen for fare mindre.

Tandpleje. Langvarig brug af cephalosporiner kan føre til udvikling af oral candidiasis.

Leverdysfunktion. I tilfælde af alvorlig leversygdom bør dosis cefoperazon reduceres, da en væsentlig del af den udskilles i galden. Ved forskrivning af cefoperazon er patienter med leverpatologi kendetegnet ved en øget risiko for blødning og hypoprothrombinæmi. K-vitamin anbefales til profylakse.

Forringet nyrefunktion. De fleste cefalosporiner elimineres fra kroppen gennem nyrerne, hovedsageligt i aktiv tilstand, og derfor er dosisjustering nødvendig i tilfælde af nyresvigt (bortset fra cefoperazon og ceftriaxon). Anvendelsen af ​​cephalosporiner i høje doser, især når de tages sammen med sløjfe diuretika eller aminoglycosider, kan føre til nefrotoksisk virkning.

Drug interaktioner

Når det tages samtidig med antacida, falder absorptionen i mavetarmkanalen af ​​orale cephalosporiner. Disse lægemidler bør tages med en pause på mindst 2 timer.

Kombinationen af ​​cefoperazon og antikoagulantia, antiplatelet midler fører til øget risiko for blødning, især gastrointestinal. Det anbefales ikke at tage trombolitika og cefoperazon samtidig.

Kombinationen af ​​cephalosporiner og aminoglycosider og / eller loopdiuretika (især hos patienter med nedsat nyrefunktion) kan føre til øget risiko for nefrotoksicitet.

Alkoholforbrug under behandling med cefoperazon kan forårsage en disulfiram-lignende reaktion.

Patientinformation

Cephalosporiner beregnet til oral administration skal skylles med rigeligt vand. Receptionen af ​​cefuroximaxetil bør udføres under måltiderne. Modtagelse af de resterende cefalosporiner afhænger ikke af mad (i tilfælde af dyspeptiske fænomener må det tages under eller efter et måltid).

Brug ikke antacida inden for 2 timer før og efter brug af cephalosporin beregnet til oral administration.

Følg instruktionerne, når du fremstiller og bruger cefalosporiner i en væskeformet lek. formular.

Det anbefales, at streng overholdelse af udbudsmåden i løbet af behandlingen. Gå ikke glip af en dosis. Tag dosen med regelmæssige tidsintervaller. I tilfælde af en utilsigtet udeladelse af en dosis, tag det så tidligt som muligt, men hvis tiden for den næste dosis er næsten på det tidspunkt, må du ikke bruge den ubesvarede dosis. Du må ikke fordoble dosen. At opretholde hele behandlingsforløbet, især under behandling af streptokokinfektioner.

Det er nødvendigt at konsultere en læge, hvis der ikke er nogen forbedring inden for få dage eller når der opstår nye symptomer. I tilfælde af urticaria, udslæt og andre allergiske reaktioner anbefales det at stoppe med at tage lægemidlet efterfulgt af rådgivning fra den behandlende læge.

Ved behandlingen af ​​cefoperazon såvel som i 2 dage efter afslutningen af ​​behandlingsforløbet er dette stof forbudt at forbruge alkoholholdige drikkevarer.