Ceftriaxon fra firmaet "DEKO" 14 rubler / pc. Afviger det med terapeutiske egenskaber fra Lendacin til 230 rubler / pc?

Hvis vi antager, at stofferne ikke er forfalskede, og dette kan angives med en for lav pris sammenlignet med jævnaldrende. Hvis lægemidlet indeholder en tilstrækkelig mængde af det aktive stof, som i eksemplet med ceftriaxon ifølge normerne på 1 gram vil der ikke være nogen signifikant forskel i lægemidlets forventede terapeutiske virkning, og cephrtiaxonen til 14 rubler og lendacin til 230 vil have samme virkning. Forskellene er kun i graden af ​​rensning af lægemidlet (et meget konventionelt koncept, hvordan man tester det til en almindelig mand på gaden), fremme af navnet på det lægemiddelfirma, der producerede lægemidlet (selvfølgelig vil lægemidler, der er kendt for deres kvalitet, koste en størrelsesorden dyrere end deres modparter, selv om de måske er bedre end sidstnævnte). Vi må også ikke glemme, at narkotika inden for husholdningen som regel er billigere, det skyldes ikke, at de er værre end det, simpelthen omkostningerne ved deres produktion og transport til forbrugerne er meget lavere, og derfor er prisen lavere. Mange lægemiddelvirksomheder sætter pris på omkostningerne ved reklame for lægemidlet, tilbagelevering til apoteker og læger for at ordinere deres hjernebarn (siden konkurrencen, især blandt antibiotika, er simpelthen fantastisk). Råvarer leveres primært til virksomheder fra samme producent, som regel Indien, selv om de skriver om selve præparatet - det blev produceret i Rusland, i Tyskland, Frankrig. faktisk - oftest simpelthen pakket. Overbetal ikke forgæves) Men generelt skal du ikke være syg, være sund.

Ud fra erfaringerne med at bruge forskellene af Ceftriaxon fra forskellige virksomheder bemærkede jeg ikke. Effekten fra dem er den samme, fra min sygdom hjalp. Der er en forskel i emballagen og i flaskerne selv. Nogle sælges næsten løs, andre hver i deres egen emballage, og selv med et bekvemt åbningssystem. Jeg søger normalt efter den billigste Ceftriaxone, så forskellen i priser fra forskellige producenter kan nå 10 gange.

Liste over billige Ceftriaxone analoger af forskellige former for frigivelse og sammenligning af deres effektivitet

C eftriaxon er et moderne klinisk bevist antibakterielt lægemiddel, der tilhører gruppen af ​​tredje generation cephalosporiner og købes af de fleste hospitaler.

Cephalosporin-antibiotika kendetegnes ved lav toksicitet og effektiv farmakokinetik, god kompatibilitet med andre antibakterielle midler.

I tilfælde af intolerance af det aktive stof er det imidlertid nødvendigt at vælge en analog til erstatning for ceftriaxon, hvilket ikke er ringere end det med hensyn til dets effektivitet og om muligt billigere.

I fremtiden bemærker vi, at der er en sådan mulighed, og listen over billige og meget lignende antibiotika er ikke kun begrænset af form af injektioner. Desuden vil de i nogle tilfælde være mere effektive end det oprindelige stof. Men første ting først.

Farmakologiske virkninger og indikationer

Virkningsmekanismen for ceftriaxon er inaktivering af enzymer involveret i udviklingen af ​​hovedkomponenten i den ydre membran af patogene mikroorganismer (mureinpeptidoglycan), hvilket fører til den mikrobielle celle død.

Lægemidlet er effektivt i bakterielle infektioner udløst af aerobe og anaerobe gram-positive og gram-negative mikroorganismer.

Brugsanvisningen angiver, at ceftriaxon er ordineret til behandling af følgende infektioner:

• ENT organer, herunder akut og kronisk forløb af bronkitis, lungebetændelse, lungeabces, tonsillitis, otitis media;
• hud og blødt væv: streptoderma, erysipelas;
• organer i det urogenitale system: pyelitis, akut og kronisk pyelonefritis, eksacerbationer af blærebetændelse, prostatitis, epididymitis;
• STD'er: ukompliceret gonoré, syfilis;
• abdominale organer: peritonitis, lever og galdeveje;
• knogle- og fedtapparat: osteomyelitis;
• til forebyggelse af septiske komplikationer i den postoperative periode.

Derudover anvendes ceftriaxon effektivt til behandling af sepsis, bakteriel meningitis, endokarditis, Lyme-sygdom, tyfus og salmonellose.

Metoder til brug og dosering

På grund af den lave resistens af β-lactam antibiotika på virkningerne af mavesaften anvendes ceftriaxon kun til intravenøse og intramuskulære injektioner.

Til dette formål er kun frisklavede opløsninger egnede.

Til intramuskulær administration opløses ceftriaxon i sterilt vand til injektion:

• 0,5 g af lægemidlet - 2,0 ml opløsningsmiddel
• 1,0 g - 3,5 ml vand.

For at indføre en sådan løsning skal der være højst 1 g af det aktive stof inde i den øvre ydre kvadrant i skinkerne.

Om nødvendigt er intravenøse injektionsfortyndingsproportioner som følger:

• 0,5 g ceftriaxon og 5 ml vand til injektion
• 1,0 g henholdsvis i 10,0 ml.

Ceftriaxon-opløsningen bør injiceres så langsomt som muligt, mindst 5 minutter.

Til infusion fortyndes 2,0 g antibiotikum i 40,0 ml opløsning til infusioner (droppere), som ikke må indeholde calciumioner (forbudt ved Ringer and Hartman-opløsning).

Til disse formål er passende 5- eller 10% opløsning af glucose og natriumchlorid 0,9%.

Den nødvendige administrationsdosis beregnes baseret på 50 mg pr. 1 kg vægt. Et dryppræparat indgives i mindst en halv time.

De anbefalede doser er indstillet ud fra patientens alder og vægt:

• nyfødte: fra 20 til 50 mg / kg legemsvægt en gang om dagen;
• voksne: 1-2 g to gange dagligt;
• ukompliceret gonoré hos voksne: 0,25 g af lægemidlet indgives en gang hver 24. time;
• forebyggelse af komplikationer i postoperativ periode: 1,0 g ceftriaxon 2 timer før operation ved infusion.

Den samlede varighed af behandlingen bestemmes af typen af ​​infektion og sygdommens sværhedsgrad. Efter forsvinden af ​​sygdommens manifestationer og normalisering af kropstemperatur fortsættes behandlingen i 3 dage.

Nedsat nyrefunktion i forbindelse med normal leverfunktion kræver ikke reduktion af dosis af medicinen.

Kontraindikationer og bivirkninger

Ceftriaxon tolereres generelt godt. Ifølge anmeldelser klager patienter oftest over:

• forekomsten af ​​kvalme og opkastning, diarré;
• som et resultat af testene er en forbigående forøgelse af aktiv transaminaser og hypoprothrombinæmi mulig;
• cholestatic gulsot;
• manifestationer af hepatitis;
• allergiske tegn som hududslæt, kløe, angioødem;
• candidiasis;
• ømhed på injektionsstedet og udseende af infiltration;
• tegn på flebitis, der udvikles ved intravenøs administration af ceftriaxon.

Lægemidlet er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed overfor det aktive stof og andre cephalosporin antibiotika, penicilliner.

Brug af ceftriaxon i graviditetens første trimester og under amning er strengt forbudt.

Listen over analoger ceftriaxon tabletter

Det originale lægemiddel (produceret i Rusland) fremstilles i ampuller på 500 mg, 1 og 2 g. Prisen på en flaske er henholdsvis 20, 25 og 27 rubler. Generisk - der findes ingen præcise strukturelle substitutionsstoffer til ceftriaxon i tabletform.

Dette skyldes det faktum, at det aktive stof ødelægges af mavesaft og enzymer. Du kan dog vælge stoffer med en lignende virkningsmekanisme.

Ceftriaxonanaloger i tabletter er hovedsageligt repræsenteret af penicillin-antibiotika:

• fra monopreparationer: Amoxicillin, tab. 500 mg № 20 - 70 rubler;
• kombineret amoxiclav (amoxicillin + clavulansyre), fane. 875 mg + 125 mg nr. 14-400 rubler);
• azalider (Sumamed, tab 500 mg №3 - 485 rubler);
• 3. generation cephalosporiner (Supraks, kapsler, 400 mg №6 - 760 rubler).

En sådan udskiftning er dog kun mulig som anvist af den behandlende læge.

Specialisten vil kunne bestemme sværhedsgraden af ​​den infektiøse proces, forudsige sandsynligheden for bivirkninger under hensyntagen til de kroniske patologier, der er angivet i patientens historie.

Det er også nødvendigt at indstille følsomheden af ​​det identificerede patogen til virkningerne af et antibakterielt stof.

Analoger i hætteglas til injektion

Hvis ceftriaxon er dårligt tolereret af patienter, er det altid muligt at afhente et substitutionsmiddel. Som regel vælges cephalosporiner fra tredje generation med en anden aktiv bestanddel som analoger.

Dette skyldes, at lægemidler i denne serie udelukkende foreskrives for alvorlig infektion, når andre antibiotika er ineffektive.

Listen over ceftriaxonanaloger i injektioner er som følger:

• cefotaxim, fl. 1,0 g - fra 27 rubler;
• fortum (ceftazidime), fl. 1,0 g - 400 rubler;
• operaer (cefaperazon), fl. 1,0 g - 250 rubler;
• kefotex, fl. 1,0 g - 450 gnid.

Lignende præparater i form af suspensioner

Antibakterielle lægemidler i form af suspensioner er beregnet til anvendelse i pædiatrisk praksis. Derfor bør de ordineres udelukkende af en børnelæge.

Den anbefalede dosering afhænger af det syge barns alder og kropsvægt. Muligheden for at erstatte ceftriaxon med en identisk analog skal bekræftes af den behandlende læge. Naturligvis er denne form for frigivelse mere bekvem at anvende i den yngre gruppe af patienter.

Det skal straks advare lægen om forekomsten af ​​overfølsomhed over for specifikke stoffer, lever og nyresygdomme hos et barn.

Ceftriaxon er oftest erstattet af suspension ixim lupin (440 rubler), Cedex (875 rubler), Pancef (480 rubler).

Bivirkninger som kvalme, opkastning, mavesmerter, diarré, migræne og svimmelhed opstår ofte, når du tager sådanne stoffer. Men de passerer næsten umiddelbart efter at have taget antibiotika.

Naturligvis er omkostningerne ved ceftriaxonanaloger i form af en suspension meget højere, men de arbejder mere effektivt og mere omhyggeligt.

Originale erstatninger til børn

Ceftriaxon er et unikt lægemiddel, der kan bruges til behandling af lige nyfødte. I dette tilfælde foretrækkes indførte analoger, fordi de er meget mindre tilbøjelige til at provokere udviklingen af ​​bivirkninger. Rothefin og Hazaran anbefales fra denne gruppe.

Før den første injektion af lægemidlet udføres en hudprøve nødvendigvis for tilstedeværelsen af ​​overfølsomhed over for ceftriaxon og lidokain (opløsningsmiddel). Først efter at have modtaget et negativt resultat er indførelsen af ​​et antibiotikum. Ellers er der muligvis en potentiel dødelig virkning på rytmen af ​​barnets hjerte.

Vælg en analog for ceftriaxon i ampuller udelukkende på anbefaling af den behandlende læge. Hvis sygdommen er mild eller moderat, er det acceptabelt at erstatte det parenterale antibiotikum med en lignende virkning som en suspension.

Rocephin eller Ceftriaxone - hvilket er bedre?

Rotsefin - en importstrukturanalog med samme sammensætning som ceftriaxon, produceres af en schweizisk virksomhed. Frigivelsesformen er udelukkende pulver til fremstilling af en opløsning til intramuskulær intravenøs administration.

Til forskel fra ceftriaxon fra russiske producenter anvendes lidokain 2% i pakken af ​​rocephin, som anvendes til fortynding af lægemidlet.

• der er et opløsningsmiddel i pakken, og for ceftriaxon skal den købes separat, og disse er ekstra omkostninger;
• høj grad af oprensning af det aktive stof
• bivirkninger er yderst sjældne, selvom listen er meget større end i ceftriaxon (europæiske producenter angiver alle mulige bivirkninger, der kan opstå, når du bruger stoffet).

Blandt manglerne kan vi fremhæve den høje pris: en 500 mg analog flaske koster mellem 450 og 600 rubler.

Rocephin, såvel som ceftriaxon, er forbudt at modtage gravide i 1. trimester og under amning. Leverbetegnelser for lægemidler er de samme, så om nødvendigt er de udskiftelige.

Cefotaxim eller ceftriaxon

Cefotaxim er en billig analog af ceftriaxon injektioner (27 rubler til 1 ampul). Dens hovedkomponent er substansen af ​​samme navn. Lægemidlet tilhører gruppen af ​​halvsyntetiske cephalosporiner fra 3. generation. Ligesom ceftriaxon anvendes den udelukkende parenteralt.

Begge stoffer er effektive mod mikroorganismer, som har udviklet resistens overfor penicilliner. De bruges også i nærvær af overfølsomhed over for penicillin antibiotika.

• Cefotaxim påvirker ikke absorptionen af ​​K-vitamin, udstrømningen af ​​gald, fremkalder ikke udviklingen af ​​pseudokolelithiasis i modsætning til ceftriaxon;
• Cefotaxim kan anvendes fra de første dage af livet, da det ikke bidrager til forskydningen af ​​bilirubin fra dets association med albumin;
• en mindre liste over bivirkninger og kontraindikationer mod en bredspektret baggrund.

• ustabil i et surt miljø, så cefotaxim kan kun anvendes i injektionsform;
• fremkalder udviklingen af ​​candidiasis
• ineffektive mod hæmophilus bacillus og pneumokokker, i modsætning til det oprindelige lægemiddel.

Hvilket er bedre - Cefazolin eller Ceftriaxon?

Cefazolin er en 1. generation cephalosporin og anvendes udelukkende til parenteral administration. Omkostningerne ved et russisk substitutionsmedicin varierer fra 28 til 35 rubler pr. Flaske 1,0 g.

Antibiotikumet er stærkt, men det har et snævrere aktivitetsspektrum og lav aktivitet mod gram-negative mikroorganismer, i modsætning til ceftriaxon.

Det er ustabilt for virkningerne af enterokokker, meningokokker, listeria, pneumokokker. Samtidig er cefazolin langt mere effektivt end ceftriaxon til behandling af infektioner forårsaget af stafylokokker og streptokokker.

• en mindre liste over bivirkninger og kontraindikationer;
• billigere end det originale lægemiddel;
• Mulighed for brug under amning.

• allerede et spektrum af handlinger
• behovet for hyppigere administration af lægemidlet og udvælgelsen af ​​høje doser.

Suprax eller Ceftriaxon

Suprax har en lignende virkning som ceftriaxon, men indeholder cefixim. Også tilhører den tredje generation cephalosporin antibiotika.

Tilgængelig i flere former: kapsler, tabletter, granulater til fremstilling af suspensioner. På grund af dette kan du kombinere bekvemmeligheden ved at modtage og den mest effektive dosis.

• udvælgelse af udgivelsesformer
• mindre liste over bivirkninger og kontraindikationer.

• høj pris (men du kan vælge billigere analoger Supraksa);
• smalere handlingsspektrum;
• kan kun anvendes i pædiatrisk praksis fra 6 måneder (ceftriaxon - fra 2 uger);

Sumamed eller Ceftriaxone

Sumamed er et azalid antibiotikum, der indeholder azithromycin.

Lægemidlet er tilgængeligt i flere former: caps. på 250 mg, faneblad. 500 mg lyofilisat til fremstilling af en infusionsopløsning, som udvælges afhængigt af sværhedsgraden af ​​den infektiøse proces.

Ceftriaxon har et bredere aktivitetsspektrum end summet. Derfor er det den analoge, der kan foreskrives for patologins primære manifestationer, og med sin lave effektivitet er brugen af ​​ceftriaxon vist.

Amoxicillin eller ceftriaxon

Amoxicillin er et antibakterielt lægemiddel i penicillin serien, derfor anbefales det kun at erstatte ceftriaxon med et lille infektionsforløb.

Dens fordel er evnen til at vælge en bekvem form for administration (tabletter, kapsler eller pulver til suspension).

Også lægemidlet har færre bivirkninger og har færre kontraindikationer sammenlignet med ceftriaxon.

Originalen har imidlertid et bredere spektrum af handling og høj effektivitet.

Hazaran eller Ceftriaxon

Hazaran er en komplet strukturel erstatning for ceftriaxon, da den har den samme sammensætning. Lægemidlet er fremstillet i Serbien, og prisen er ca. 2000 rubler pr. Flaske 1,0 g. Azaran fremstilles i form af pulver til fremstilling af en opløsning til parenteral administration.

• højere grad af oprensning sammenlignet med indenlandsk ceftriaxon;
• bivirkninger er meget mindre almindelige;
• godt tolereret af de syge.

Ulempe: højere omkostninger ved stoffet.

Ceftriaxonanaloger udvælges udelukkende af den behandlende læge under hensyntagen til sværhedsgraden af ​​sygdomsforløbet. Uafhængige handlinger i denne retning kan være potentielt dødelige for patienten. Dette gælder for intramuskulære injektioner med lidokain.

Hvad er forskellen mellem ceftriaxon fra forskellige producenter?

Ceftriaxon fra firmaet "DEKO" 14 rubler / pc. Afviger det med terapeutiske egenskaber fra Lendacin til 230 rubler / pc?

Hvis vi antager, at stofferne ikke er forfalskede, og dette kan angives med en for lav pris sammenlignet med jævnaldrende. Hvis lægemidlet indeholder en tilstrækkelig mængde af det aktive stof, som i eksemplet med ceftriaxon ifølge normerne på 1 gram vil der ikke være nogen signifikant forskel i lægemidlets forventede terapeutiske virkning, og cephrtiaxonen til 14 rubler og lendacin til 230 vil have samme virkning.

Forskellene er kun i graden af ​​rensning af lægemidlet (et meget konventionelt koncept, hvordan man tester det til en almindelig mand på gaden), fremme af navnet på det lægemiddelfirma, der producerede lægemidlet (selvfølgelig vil lægemidler, der er kendt for deres kvalitet, koste en størrelsesorden dyrere end deres modparter, selv om de måske er bedre end sidstnævnte).

Vi må også ikke glemme, at narkotika inden for husholdningen som regel er billigere, det skyldes ikke, at de er værre end det, simpelthen omkostningerne ved deres produktion og transport til forbrugerne er meget lavere, og derfor er prisen lavere.

Mange lægemiddelvirksomheder sætter pris på omkostningerne ved reklame for lægemidlet, tilbagelevering til apoteker og læger for at ordinere deres hjernebarn (siden konkurrencen, især blandt antibiotika, er simpelthen fantastisk). Råvarer leveres primært til virksomheder fra samme producent, som regel Indien, selv om de skriver om selve præparatet - det blev produceret i Rusland, i Tyskland, Frankrig. faktisk - oftest simpelthen pakket.

Overbetal ikke forgæves) Men generelt skal du ikke være syg, være sund.

Farligt antibiotikum. 300.000 ampuller ceftriaxon trukket tilbage fra hospitaler og apoteker

En anden skandale blusser op på det russiske lægemiddelmarked. Til livets disposition blev Roszdravnadzor-dokumenterne, ifølge hvilke afdelingen tilbagekaldte næsten 300.000 flasker med det populære antibiotikum "Ceftriaxone", trukket tilbage fra apoteker og hospitaler. Det bruges til behandling af seksuelt overførte sygdomme, infektionssygdomme i nyrerne, bihulebetændelse og øre sygdomme. Fra marts til maj havde nogle patienter, der tog stoffet, alvorlige bivirkninger - muskler svækket, puls og tryk faldt. Og i Perm, nu kontrollerer sikkerhedsstyrkerne dødsårsagen hos en af ​​de lokale beboere, der døde efter en injektion af et antibiotikum blandet med lidokain.

Roszdravnadzor suspenderet salg af to batcher antibiotika til fremstilling af opløsninger til injektioner. De blev udgivet af de russiske medicinalfabrikker "Deco" og "Biochemist". Den første er i Vyshny Volochyok, og den anden er i Saransk. Det er ikke kendt præcis, hvor disse parter gik - begge virksomheder kunne ikke omgående svare på Livets spørgsmål.

I tilfælde af "biochemistry" ceftriaxon havde nogle patienter muskelsvaghed.

"Ceftriaxons 241015-serie blev suspenderet den 5. maj ved producentens beslutning på grund af udviklingen af ​​en uønsket reaktion - muskelsvaghed," fortalte Roszdravnadzors pressetjeneste.

I denne serie var der 132 tusinde flasker. Afdelingen meddelte apoteker og sygehuse, at cirkulationen af ​​serien blev suspenderet. Udarbejdelsen af ​​denne serie er trukket tilbage fra salg, kvalitetskontrol er planlagt. Hvis det viser sig, at partiet blev foretaget i strid med reglerne, vil det blive ødelagt.

Og hos patienter, der tog Ceftriaxon-produktion af "Deco", fandt i marts et fald i tryk og puls. Rosdravnadzor, bare i tilfælde, tilbagekaldt denne batch til at tjekke.

- Ceftriaxone Series 660716 produceret af Decco Company LLC blev suspenderet af producentens beslutning på grund af en uønsket reaktion (en allergisk reaktion ledsaget af et fald i puls og blodtryk), fortalte pressetjenesten Roszdravnadzor. - Der er 163 tusinde flasker.

Da det viste sig Life, tog testen en måned. Ifølge resultaterne er der ingen problemer med kvaliteten af ​​Ceftriaxone produceret af Deco. Men på dagen for udarbejdelsen af ​​noterne blev denne serie aldrig returneret til apotekerne.

Eksperter siger, at en sådan situation kunne skyldes, at producenterne kunne købe det samme stof, der kunne vise sig at være af dårlig kvalitet.

"Måske har virksomheder et stof fra samme producent, og dette problem ligger i det," siger Lilia Titova, administrerende direktør for Union of Professional Pharmaceutical Organizations. - Hvis alle teknologier overholdes i produktionen, bør dette ikke være.

- Overvågning af narkotikasikkerheden kun to eller tre år begynder at blive. Jeg kan ikke sige, at han har "steget" et eller andet sted. Derfor er det sådan, når sådanne begivenheder opstår, det er godt: det betyder, at Roszdravnadzor arbejder, "siger Alexander Saversky, præsident for Patientforbundsforbundet. "Men hvis vi allerede lærer om konsekvenserne, betyder det, at situationen er spildt ude af kontrol, er kommet ud, og Roszdravnadzor virker allerede på baggrund af den skade, der er kommet til folks sundhed.

Og sådanne sidereaktioner kan faktisk være meget mere, tilføjer Saversky.

Ceftriaxon betragtes som det mest populære "hospital" antibiotikum - russiske hospitaler køber det oftere end nogen anden lignende profil. I dette tilfælde trækker hans parti jævnligt tilbage - for eksempel har Life i de sidste seks måneder regnet med fire sager af anmeldelser. Og i Perm er der endnu en test på gang, hvor dette antibiotikum også nævnes: En patient døde efter en injektion af ceftriaxon med lidocain. Cirkulationen af ​​begge lægemidler af bestemte serier i regionen blev midlertidigt stoppet. Nu finder lokale sikkerhedsembedsmænd ud af, hvorfor kvinden døde: om det var en medicinsk fejl eller døden skyldtes lægemidler af lav kvalitet. kilden

Ceftriaxon er et bredspektret antibiotikum, der har fungeret godt og kan ikke siges at være uegnet, bare fordi specifikke serier af lægemidlet er blevet beslaglagt, siger David Melik-Guseinov, leder af Institut for Folkesundhed og Medicinsk Ledelse.

Lad mig minde om, at russiske lægemiddelvirksomheder fremstiller stoffer primært fra importerede stoffer. Import substitution virker ikke her endnu.

Verdensfabrik til fremstilling af stoffer er i dag Kina. På andenpladsen er Indien. Disse er de vigtigste lande, der leverer stoffet. De leverer ikke kun til os, men også til USA og til EU. Derfor er det muligt, at det på et eller andet tidspunkt kan være mislykket, hvis de samme leverandører med samme sammensætning, men med forskellige handelsnavne af stoffer, havde disse virkninger ". kilden

Sammenligningsundersøgelse af ceftriaxonlægemidler

VA Orlov, V.I. Sokolova, V.A.Shenderovich
Afdelingen for klinisk farmakologi og terapi af RMAPO fra Ruslands sundhedsministerium "Oframaks" 1000 mg fremstillet af Ranbaxy Labs (Indien) og fremstillingen af ​​Rotsefin 1000 mg fremstillet af F.Hoffmann - La Roche, Schweiz (Schweiz)

Historien om oprettelsen af ​​cephalosporiner dateres tilbage til 1945, da en professor i bakteriologi Cinsepni Brotzu isoleret fra kulturen af ​​svampen Cephalosporium et filtrat, der adskiller sig i dets antibakterielle egenskaber fra penicillin.

Cephalosporin antibiotika optager i øjeblikket et af de førende steder i behandlingen af ​​bakterielle infektioner af forskellig oprindelse og forskellige lokaliseringer. En bred vifte af mikrobiel aktivitet, gode farmakokinetiske egenskaber, lav toksicitet, synergi med andre antibiotika gør cephalosporinerne de valgte stoffer til mange smitsomme og inflammatoriske sygdomme. Gruppen af ​​cephalosporin antibiotika har omkring 60 forskellige lægemidler, der almindeligvis er opdelt i generationer (eller generationer). Cephalosporiner fra første generation viste aktivitet primært til gram-positive og til nogle gram-negative bakterier. De er ikke stabile over for den hydrolytiske virkning af β-lactamase, der ødelægger β-lactamringen af ​​antibiotikumet, hvilket fører til tab af antimikrobiell aktivitet. Cephalosporiner II-generationen har en højere følsomhed overfor gram-negative bakterier, et bredere aktivitetsspektrum, men en vis modstandsdygtighed overfor virkningen af ​​β-lactamase.

Den tredje generation af cephalosporiner omfatter stoffer, der har en signifikant forskel fra de foregående grupper: høj aktivitet mod familien Enterobacte-riaceae. hemophilus baciller, gonokokker, meningokokker og en mindre - mod gram-positive mikroorganismer.

En af repræsentanterne for III-generations cephalosporiner er ceftriaxon (oframax. "Ranbaxy", Indien). Ceftriaxon har et bredere udvalg af antimikrobielle aktiviteter. Det har de bedste farmakokinetiske parametre og den længste halveringstid for alle kendte III-generations cephalosporiner. Dette giver dig mulighed for at opretholde terapeutiske koncentrationer inden for 24 timer efter en enkelt injektion af lægemidlet i blodet, væv og biologiske væsker [1.2]. Antibiotikumet har stabilitet over for β-lactamaser og høj permeabilitet gennem væggen af ​​gram-negative mikroorganismer. Det er kendt, at ceftriaxon hovedsageligt er (29% af tilfældene) anvendt til kirurgisk praksis, og i 16% af antibiotikaet bruges til at behandle infektioner i luftveje og med høj klinisk effekt [2,3]. På grund af de bedste farmakokinetiske parametre for ceftriaxon. stoffet anvendes ikke kun i ambulante forhold, men også i ambulant praksis. På baggrund af ovenstående forekom det tilrådeligt at studere "oframax" (ceftriaxon) i gruppen af ​​patienter behandlet i klinikken for interne sygdomme.

Indikationer:

1. Akut bakteriel lungebetændelse

2. Destruktiv lungebetændelse (ikke klar genese), hæmoptyse.

3. Kronisk bronkitis, akut fase.

5. Sepsis. Infektiv endokarditis.

Under behandlingen med ceftriaxon blev følgende kriterier for anvendelse af antibiotika hos patienter med bronchopulmonale sygdomme, infektiøs endokarditis (IE), sepsis, yersiniose og andre sygdomme identificeret:

- evaluering af antibiotikas effektivitet

- bestemmelse af en enkelt (hun og daglig) dosis

- evaluering af kombinationsbehandling af ceftriaxon med clindamycin og amikacin;

- registrering af bivirkninger ved behandling af patienter.

For at løse problemerne blev følgende metoder anvendt:

- kliniske indikatorer og laboratorieindikatorer (forsvinden af ​​forgiftningssyndrom, forandring i sputumets art, nedsættelse og ændring i hostetone, generelt blod og urinbillede, auscultatory røntgen- og computertomografi data - (CT scan);

- bakterioskopisk og bakteriologisk undersøgelse af sputum, blod, urin mv. med identifikation af patogenet og bestemmelse af antibiogrammet;

- blod biokemiske parametre: bilirubin, transaminaser (ACT og ALT og gamma-GT), urinstof, blodkreatinin, alkalisk fosfatase, total protein og dets fraktioner:

- undersøgelse af serumkoncentrationer ved diffusion i agar under anvendelse af B. subtilis-6633 som en indikatorkultur.

Mikrobiologisk forskning.

Den kliniske anvendelse af ceftriaxon blev forudgået af identifikation af patogener i biologisk materiale. Identifikation af mikroorganismer blev udført ved almindeligt accepterede metoder. For at bestemme aerobes følsomhed over for ceftriaxon blev der anvendt en diskdiffusionsmetode (indeholdende 30 μg / ml ceftriaxon i disken). 170 undersøgte kulturer isoleret fra sputum, blod, purulent udslip af øjet, næse, øre, sår og hals hos patienter behandlet på det kliniske hospital i Den Russiske Føderations ministerium for jernbaner i februar-april 1999 blev undersøgt (se tabel 1.2). Antibiotisk følsomhed for sputummikroflora opnået fra patienter med bronchopulmonale sygdomme er angivet i tabel 1.

Tabel 1
Sputummikroflora fra patienter med bronchopulmonale sygdomme med definition af antipaxogram oframax, af firmaet "Ranbaxy", Indien.

Årsagsmidler

Antallet af isolerede stammer

Chuvst.sht.

Antallet af stammer

Svag sens.

Rezist.sht.

Streptococcus pneumoniae

S. aureus

Streptococcus viridans

Klebsiella pneumoniae

E. coli

Pseudomonas aeruginosae

Candida

Proteus

Totalt:

-chuvst.sht. - følsomme stammer svagt sans. - lidt følsomme stammer rezist.sht. - resistente stammer

Studiet 91 sputumkulturen. Ved dyrkning blev der observeret vækst af Streptococcus lungebetændelse (59 stk.), Hvoraf 56 stammer (94,9%) viste aktivitet for virkningen af ​​cefriaxon, 2 - kulturer var moderat følsomme for antibiotika, og kun en stamme af pneumokokker var forbudt mod det undersøgte lægemiddel. I 6 tilfælde blev Staphylococcus aureus podet, hvilket hovedsageligt var følsomt over for lægemidlet. En kultur af Streptococcus viridans var intakt over for antibiotikas virkning.

Gram-negative patogener, nemlig: Klebsiella, intestinal, Pseudomonas aeruginosa og andre patogener i varierende grader trådte ind i det antibakterielle spektrum af ceftriaxon (se tabel 1). Det er bemærkelsesværdigt, at blandt Ps. aeruginosa 2 - kulturer havde en følsomhed overfor ceftriaxon og kun 1 - isolatet var moderat aktivt til antibiotikumet. 5-p.Candida-kulturer blev kendetegnet ved et naturligt resistensniveau. Så den samlede følsomhed over for ceftriaxon af forskellige mikroorganismer er ret høj og udgør 90,7%. Modstanden af ​​de studerede kulturer til ceftriaxon var 9,7%, hvilket svarer til litteraturdata [3,4]. Derudover blev følsomheden af ​​79 gram-positive og gram-negative patogener til ofrabax "Ranbaxy" isoleret fra urin, blod, sår, etc. undersøgt. Naturen af ​​den aerobiske mikroflora fremgår af tabel 2. Analysen af ​​undersøgelserne viste, at der var gigantiske mikroorganismer, som udgjorde -55 (69,6%) kulturer, der var aktive for antibiotika i 38%, moderat følsomhed blev manifesteret i 3,7% af tilfældene. Det er bemærkelsesværdigt, at alle stammer af E. coli (20) og Proteus (4) var følsomme overfor ceftriaxon.

Tabel 2.
Følsomheden af ​​kliniske stammer (gr +) og (gr-) bakterier til oframax

(skive metode - 30 μg / ml), Ranbaxv, Indien.

organismer

Antal afgrøder

Oframaks

Chustv.sht.

Svag sens.

Rezist.sht

Urin.

Staphylococcus epidermidis

Enterococcus

Proteus

E. coli

Blod.

Staphylococcus aureus

Purulent udledning fra øjnene.

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Purulent udledning fra næsen.

Staphylococcus epidermidis

Fra øret.

Staphylococcus aureus

Sårinfektion.

Staphylococcus aureus

Enterococcus

Zev.

Staphylococcus aureus

Staphylococcus viridans

Enterococcus

Totalt:

følelse; stk. - følsomme stammer svagt sans. - lidt følsomme stammer rezist.sht. - resistente stammer

Generelt skal det bemærkes, at både gram (+) og gram (-) patogener isoleret fra forskellige biomaterialer var antibiotikafølsomme, hvilket udgjorde 55,6%. Modstanden blev observeret hos 32 (40,5%) kan forklares ved, at nogle bakterier, især enterokokker, er resistente over for alle beta-lactamer [5].

Med henblik på komparativ følsomhed gennemførte vi en undersøgelse af sputummikroflora og bestemmelsen af ​​følsomheden over for ceftriaxon (Rothefin firma F. Hoffmann - La Roche, Schweiz). Dataene for følsomhedsanalyse er vist i tabel 3.

Tabel 3
Ceftriaxon følsomhed (F.Hoffmann - La Roche, Schweiz) mikroorganismer,

isoleret fra sputum af patienter med bronchopulmonary infektion.

organismer

Antal afgrøder

Af dem

Chustv.sht.

Svag sens.

Rezist.sht

Streptococcus pneumoniae

Staphylococcus aureus

E. coli

Kl. pneumoniae

P. aeruginosae

Proteus

p.Candida

Totalt:

En sammenlignende mikrobiologisk vurdering indikerer, at Streptococcus pneumoniae også fører til sputum hos patienter med bronchopulmonale sygdomme (se tabel 1.3). Væsentlige forskelle i spektret af mikroflora følsomhed over for ceftriaxon (oframax og rocephin) er ikke bemærket. Begge lægemidler havde en lignende antibiotikaresensibilitet (84,2-81,8%). Det skal bemærkes, at andelen af ​​resistente stammer isoleret fra sputum hos bronchopulmonale patienter behandlet med rocephin var en smule højere i sammenligning med oframax og henholdsvis 13% - 9,7%.

Således er signifikante fordele i det antimikrobielle spektrum af sputum hos patienter behandlet med rocephin og oframax ikke blevet identificeret (se tabel 1.3).

Undersøgelsen af ​​farmakokinetikken oframaks.

Farmakokinetik blev undersøgt hos 20 terapeutiske patienter efter en enkelt intravenøs og intramuskulær administration i en dosis på 1 g pr. Dag.

Efter en 30 minutters infusion af lægemidlet var den gennemsnitlige topkoncentration efter 1 time 153,4 μg / ml. Så langsomt faldende koncentrationsniveauerne forblev på temmelig høje tal. Så efter 3 timer efter intravenøs administration blev lægemidlet bestemt i serum i kilichestvo - 89,6 μg / ml, efter 6 timer - 56 μg / ml, efter 12 timer - 28 μg / ml og endda efter 24 timer - 9,2 μg ml. Disse koncentrationer var mange gange højere end værdierne af BMD for ceftriaxonfølsomme mikroorganismer.

En enkelt intramuskulær injektion af 1 g oframax afslørede den maksimale koncentration efter 2 timer - 80 μg / ml, ca. halvdelen af ​​den maksimale koncentration efter intravenøs administration i samme dosis. Efter 4, 6,12 og 24 timer blev høje koncentrationer bestemt, hvilket var næsten på niveau med de observerede efter intravenøs administration af lægemidlet på samme tid (tabel 4 og graf).

Tabel 4.
Den gennemsnitlige koncentration af oframaks i blodserum af patienter efter en enkelt intravenøs og intramuskulær injektion i en dosis på 1 g

Vejen

administration

timer

Koncentration i μg / ml efter indgivelse gennem

1 time.

2h.

3h.

4h.

6h.

12h.

24h.

Figur 1.
Den gennemsnitlige koncentration af oframaks i blodserum af patienter efter en enkelt intravenøs og intramuskulær injektion i en dosis på 1 g

Ceftriaxon metaboliseres ikke i patienten. 50% af den parenteralt administrerede dosis udskilles i urinen i aktiv form inden for 48 timer. Ceftriaxons clearancehastighed reduceres signifikant på grund af den høje grad af lægemiddelbinding til serumproteiner (95%), 10% udskilles af galde.

Den lange halveringstid (T 1 2-5,47-7,6 timer) afhænger ikke af administrationsvejen, langt højere end den for andre cephalosporiner, hvilket gør det muligt at opretholde høje koncentrationer i 24 timer og administrere lægemidlet en gang dagligt. Sådanne høje, langvarige koncentrationer er ret tilstrækkelige til at undertrykke størstedelen af ​​gram-negative og gram-positive mikroorganismer.

Områderne under den farmakokinetiske kurve (AUC) er heller ikke signifikant forskellige (1004-1010), hvilket indikerer samme biotilgængelighed af lægemidlet som ved intramuskulær og intravenøs administration.

En sammenlignende undersøgelse af ceftriaxons farmakokinetik ved Roche, rocephin og oframax. Virksomheden "Ranbaxy" afslørede ikke signifikante forskelle i farmakokinetiske parametre, hvilket tillod os at anbefale indførelsen af ​​disse lægemidler 1 gang om dagen, både i kliniske og ambulante omgivelser.

Så ved intramuskulær administration af rocephin nås den maksimale koncentration på 92,3 μg / ml efter 2 timer, og efter 20-25 timer var koncentrationsudsvinget i patientens serum 9-14 μg / ml.

En farmakokinetisk undersøgelse af oframaks i blodserummet viste, at oframax ikke er underordnet i alle henseender til rocephin fra La Roche og karakteriserer det som et effektivt antibiotikum til bronchopulmonal patologi og sepsis.

Klinisk effekt

Ceftriaxon (oframax) blev anvendt på 20 patienter med infektion med forskellig lokalisering (se tabel 5).

Luftvejsinfektioner.

4 patienter med pneumokok lungebetændelse og 1 patient med destruktiv lungebetændelse af ukendt oprindelse (hemoptyse) modtog behandling med oframax. Fuld genopretning blev observeret hos 4 patienter med akut lungebetændelse og hos en patient med destruktion. lungevæv - resultaterne af behandlingen var negative. Sygdommen tog langvarig karakter, der var ledsaget af rigelig hæmoptyse, lavgradig feber, stigende anisocytose og poikilocytose. Årsagen til dette var naturligvis den sene adgang til et specialiseret hospital og muligvis tidligere utilstrækkelig gennemførelse af antibiotikabehandling. såvel som immundefekt tilstand (drikker). Patienten blev overført til kirurgisk thoracic afdeling.

Tabel 5.
Klinisk effekt af oframaks firma "Ranbaxy", Indien, i klinikken for interne sygdomme.

Diagnosen

Antal

observationer

Klinisk tolerabilitet og effektivitet af lægemidlet

det gode

Tilfredsstillende.

ingen effekt

PE

Akut pneumokok lungebetændelse

Destruktiv lungebetændelse af ukendt oprindelse (hemoptyse)

Forværring af kronisk bronkitis (uden alvorlig obstruktion)

Kronisk deformerende bronkitis.
Cartagener syndrom

Akut bihulebetændelse

Ebstein's sygdom. Sepsis.

Høffraktur, bedåring, sepsis.

Enterocolitis (V.enterocolitica)

Totalt:

Gode ​​resultater af terapi blev opnået hos patienter med forværring af kronisk bronkitis. Alle 11 patienter fik ceftriaxon 1,0 g / dag (IM). Dosisjustering under behandling blev ikke udført, det vil sige en enkeltdosis på 1,0 g - ceftriaxon, det var også det daglige. På denne baggrund var behandlingsresultaterne hos 8 personer positive, og kun hos 2 personer var tilfredsstillende. En patient med forværring af kronisk deformerende bronkitis (Cartagener syndrom) efter 2 injektioner af antibiotika udviklede uønskede reaktioner (hævelse af læber, kløe, brændende sensation i orofarynxen osv.). Ceftriaxon blev afbrudt, og antihistaminbehandling blev udført for at udjævne bivirkningerne. På grund af den korte behandlingstid og de tidlige manifestationer af uønskede symptomer var det ikke muligt at evaluere effektiviteten af ​​antibiotika. I et tilfælde blev ceftriaxon ordineret til akut bihulebetændelse med gode kliniske resultater.

Purulent infektion i huden og blødt væv.

Patient G. I 85 år med brud på lårhalsen, kompliceret af en anaerob infektion, modtog kombineret antibiotikabehandling: ceftriaxon, clindamycin, amikacin og immunosuppressiv terapi - Biaven. Under den primære bakteriologiske undersøgelse såres sår med Staphylococcus aureus følsom over for ceftriaxon. Væksten af ​​mikroflora i blodet er ikke påvist. På baggrund af terapien faldt de generelle symptomer på forgiftning hurtigt, lokale hud manifestationer "nedsat". Purulent udladning fra såret blev ikke observeret. Hertil kommer, at laboratorieparametre afspejler aktiviteten af ​​den inflammatoriske proces normaliseret: antallet af leukocytter faldt signifikant. ESR. Patienten blev afladet fra klinikken i en tilfredsstillende tilstand.

En patient M. var under observation. Han var 68 år gammel på grund af sepsis med en multiorgan læsion, der udviklede sig på baggrund af Ebsteins sygdom, NKIII.

Gentagne bakteriologiske blodkulturer for at identificere typen af ​​patogen var negative. Empirisk antimikrobiel terapi blev udført: oframax og clindamycin. På denne baggrund blev patientens tilstand forværret igen efter kortsigtet forbedring - kuldegysninger optrådte, temperaturen steg, og hævelsen af ​​benene steg lidt. Som et resultat heraf er en ændring af antibiotika. I denne kliniske situation er det svært at bedømme årsagerne til ineffektivitet på grund af sygdommens sværhedsgrad og fraværet af typen af ​​patogen. Den igangværende terapi kan sandsynligvis betragtes som utilfredsstillende.

Yersiniosis (Versinia enterocolitica).

Patient T. - 38 år. var i klinikken om yersiniosis. manifesterer enterocolitis. Behandlingen blev udført med oframaks med bekræftelse af den mikrobiologiske diagnose. Fra følsom V. cephthriaxon-følsom V.enterocolitica blev isoleret. Antibiotika blev administreret intravenøst ​​i en daglig dosis på 2,0 g
inden for 4 uger. Under behandling med oframax blev afføringen tilbage til normal, temperatur og autonome manifestationer faldt. Ved re-bakteriologisk undersøgelse af afføring V.enterocolitica ikke sået. I denne kliniske situation kan behandlingen med oframax således betragtes som effektiv.

Ud fra et synspunkt af sammenlignende klinisk effektivitet gennemførte vi et kursus (rocephin) af F.Hoffman - La Roche hos 26 patienter med bronchopulmonale sygdomme. Gode ​​og tilfredsstillende resultater blev opnået hos 20 patienter (76%). I 6 kliniske observationer var resultaterne af behandlingen mislykket. Af disse blev tre personer overført til tuberkuloseklinikken (eksudativ pleurisy, destruktiv lungebetændelse, muligvis tuberkuløs etiologi og en patient med uløst infiltration af den øvre lobe). Hos tre patienter var behandlingen af ​​kronisk bronkitis ineffektiv, sandsynligvis på grund af den eksisterende sekundære immundefekt samt manglen på følsomhed hos den såede pneumokok til rocephin.

I litteraturen er ceftriaxon karakteriseret som et antibiotikum med god tolerance, selv om det ikke er fri for mulige bivirkninger: forhøjede niveauer af enzymer og kreatinin i blodet, hæmolytisk anæmi, thrombocytopeni. allergiske hudreaktioner, smerte ved indgivelse intramuskulært. Enzymkontrol blev kontrolleret af alaninaminotransferase (ACT), aspartataminotransferase (ACT), gammaglutamintransferase (GGT) og alkalisk phosphatase (AL). På baggrund af behandling med rocephin var der to tilfælde af forhøjet ALT og et tilfælde af GGT og alkalisk phosphatase.

To personer har mild trombocytopeni under behandling med rocephin. Hovedklagen ved administration af rocephin og oframax er smerte på injektionsstedet. Så i et tilfælde under behandling med oframax blev der observeret en allergisk reaktion (hævelse af læberne, brændende i orofarynxen osv.). Alle fænomener gik hurtigt videre på baggrund af antihistaminterapi.

På baggrund af de opnåede data skal det derfor erkendes, at de undersøgte lægemidler oframax og rocephin har næsten lige klinisk effekt (i niveauet 85% - 80%). Væsentlige fordele i det antimikrobielle spektrum blev ikke påvist. Procentdelen af ​​følsomme kulturer isoleret fra patienter behandlet med oframax og rocephin var identiske. Hyppigheden af ​​bivirkninger i rocephin var højere end ved behandling af oframaksom (henholdsvis 15,3% og 5%).

konklusioner:

1. Oframax er præget af et bredt spektrum af antimikrobielle virkninger. Effektiv mod Str.pneumoniae (procentdel af følsomme stammer - 94,9) og familien Enterobacteriaceae (procentdel af følsomme stammer - 90) isoleret fra sputum hos patienter med bronchopulmonale sygdomme.

2. Den maksimale koncentration af oframaks, når den blev administreret intravenøst ​​og intramuskulært i en dosis på 1 g, var 153,4 μg / ml og 80 μg / ml, blev terapeutiske koncentrationer opretholdt i 24 timer (henholdsvis 9,2-10,5 μg / ml). Halveringstiden er ikke afhængig af administrationsvejen og er 5,47-7,6 timer.

3. En sammenlignende undersøgelse af farmakokinetikken viste, at oframax ikke er ringere end rocephin i både de maksimale koncentrationsniveauer (80 - 92 3 μg / ml) og de terapeutiske koncentrationer, der opretholdes i 24 timer (12 - 10,5 μg / ml). det giver dig mulighed for at indtaste stoffet en gang.

4. Den kliniske effekt af oframax og rocephin i bronchopulmonale sygdomme var identisk (85-80%).

5. Gode resultater blev opnået ved behandling af oframac enterocolitis, vznannogo versinia enterocolitica.

6. Uønskede reaktioner i rocephin (transient hyperfermentæmi, trombocytopeni og forhøjet alkalisk fosfatase) er mere udtalte end i oframax (allergisk komponent i en enkelt tilfælde).

Leder af Institut for Klinisk Farmakologi og Terapi, RMAPO Ministeriet for Sundhed i Den Russiske Føderation,
Professor V.A. Orlov

kunstnere:
st.nauchn.sotopr..k.m.n. V.I. Sokolova
st.nauchn.sotopr..km.n. V.A. Shenderovich

Ceftriaxone i Moskva

instruktion

Cephalosporin antibiotikum III generations bredspektrum. Effektiv baktericid, hæmmer syntesen af ​​cellevæggen af ​​mikroorganismer. Modstandsdygtige mod β-lactamase mest gram-positive og gram-negative bakterier.

Aktive mod grampositive aerobe bakterier: Staphylococcus aureus (herunder stammer, der producerer penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; gramnegative aerobe bakterier: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (herunder stammer, der producerer penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Herunder Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (herunder stammer, der producerer penicillinase), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (herunder stammer, der producerer penicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (herunder Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (individuelle stammer); anaerobe bakterier: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (undtagen Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Det har in vitro aktivitet mod de fleste stammer af følgende mikroorganismer, selvom den kliniske betydning af dette ikke er kendt: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (herunder Providencia rettgeri), Salmonella spp. (herunder Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Methicillinresistente stafylokokker er resistente over for cephalosporiner, inkl. til ceftriaxon. Mange stammer af gruppe D streptokokker og enterokokker (herunder Enterococcus faecalis) er også resistente over for ceftriaxon.

Sugning og distribution

Efter i / m-administration absorberes ceftriaxon hurtigt og fuldstændigt i den systemiske cirkulation. Det trænger godt ind i væv og kropsvæsker: åndedrætsorganer, knogler, led, urinveje, hud, subkutan væv og abdominale organer. Når inflammation i meningeal membranerne trænger godt ind i cerebrospinalvæsken. Biotilgængeligheden af ​​ceftriaxon, når i / m administration er 100%. Efter i / m administration C_max opnås om 2-3 timer med på / i introduktionen - ved afslutningen af ​​infusionen.

Når i / m administration af ceftriaxon i en dosis på 500 mg og 1 g C_max Blodplasma er 38 mg / ml og 76 ug / ml, på / i en dosis på 500 mg, 1 g og 2 g - 82 ug / ml, 151 pg / ml og 257 ug / ml. Hos voksne, 2-24 timer efter administration af lægemidlet i en dosis på 50 mg / kg, er koncentrationen i cerebrospinalvæsken mange gange større end BMD for de mest almindelige årsagssygdomme af meningitis.

Ligevægtsstaten er etableret inden for 4 dage efter lægemiddeladministration.

Reversibel binding til plasmaproteiner (albumin) er 83-95%.

V_d gør 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg) hos børn - 0,3 l / kg.

T_1/2 gør 6-9 timer. Plasma clearance - 0,58-1,45 l / h, renal clearance - 0,32-0,73 l / h.

Hos voksne patienter i 48 timer, er 50-60% af lægemidlet udskilles uforandret af nyrerne, er 40-50% udskilles i galden i tarmen, hvor biotransformeres til den inaktive metabolit.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Hos nyfødte udskilles ca. 70% af lægemidlet af nyrerne.

Hos nyfødte og ældre (over 75 år), såvel som hos patienter med nedsat nyrefunktion og lever T_1/2 stiger betydeligt.

Hos patienter med hæmodialyse med CC 0-5 ml / min, T_1/2 er 14,7 timer; når CC 5-15 ml / min - 15,7 timer; når CC 16-30 ml / min - 11,4 timer; med CC 31-60 ml / min - 12,4 timer.

Hos børn med meningitis T_1/2 efter på / i dosen på 50-75 mg / kg er 4,3-4,6 timer

Bakterielle infektioner forårsaget af modtagelige mikroorganismer:

- infektioner i abdominale organer (peritonitis, inflammatoriske sygdomme i mave-tarmkanalen, galdeveje, herunder cholangitis, galdeblærens empyema);

- sygdomme i øvre og nedre luftveje (herunder lungebetændelse, lungeabscess, pleural empyema)

- infektioner af knogler og led

- infektioner i huden og blødt væv

- urinvejsinfektioner (herunder pyelonefritis)

- Lyme sygdom (borreliosis);

- Salmonellose og Salmonello carrier

- inficerede sår og forbrændinger.

Forebyggelse af postoperativ infektion.

Infektionssygdomme hos immunkompromitterede personer.

Lægemidlet indgives i / m og / eller (jet eller dryp).

For voksne og børn over 12 år er dosen 1-2 g 1 gang / dag eller 0,5-1 g hver 12 timer. Den maksimale daglige dosis er 4 g.

For nyfødte (op til 2 uger) er dosen 20-50 mg / kg / dag.

For spædbørn og børn under 12 år er den daglige dosis 20-80 mg / kg. Hos børn med en legemsvægt på 50 kg eller derover, brug doser til voksne.

En dosis på mere end 50 mg / kg legemsvægt bør ordineres som en intravenøs infusion i 30 minutter. Varigheden af ​​behandlingen afhænger af arten og sværhedsgraden af ​​sygdommen.

Med bakteriel meningitis hos spædbørn og småbørn er dosen 100 mg / kg 1 gang / dag. Den maksimale daglige dosis er 4 g. Varigheden af ​​behandlingen afhænger af typen af ​​patogen og kan variere fra 4 dage med meningitis forårsaget af Neisseria meningitidis, op til 10-14 dage med meningitis forårsaget af følsomme stammer af Enterobacteriaceae.

Til behandling af gonoré er dosen 250 mg intramuskulært én gang.

Til forebyggelse af postoperative infektiøse komplikationer administreres den en gang i en dosis på 1-2 g (afhængig af graden af ​​infarktsfare) 30-90 minutter før operationens start. Til operationer på tyktarmen og rektum anbefales yderligere administration af lægemidlet fra gruppen af ​​5-nitroimidazoler.

For børn med infektion i huden og blødt væv er lægemidlet ordineret i en daglig dosis på 50-75 mg / kg legemsvægt 1 gang / dag eller 25-37,5 mg / kg hver 12. time, men ikke mere end 2 g / dag. Ved alvorlige infektioner af anden lokalisering - i en dosis på 25-37,5 mg / kg hver 12. time, men ikke mere end 2 g / dag.

Med otitis medier administreres lægemidlet intramuskulært i en dosis på 50 mg / kg legemsvægt, men ikke mere end 1 g.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion er dosisjustering kun nødvendig for svær nyreinsufficiens (CC mindre end 10 ml / min). I dette tilfælde bør den daglige dosis ceftriaxon ikke overstige 2 g.

Regler for forberedelse og administration af injektionsopløsninger

Injiceringsopløsninger bør fremstilles umiddelbart før brug.

For at forberede opløsningen til i / m injektioner opløses 500 mg af lægemidlet i 2 ml og 1 g af lægemidlet i 3,5 ml 1% lidokainopløsning. Det anbefales at injicere ikke mere end 1 g i en gluteus.

For at fremstille opløsningen til intravenøs injektion opløses 500 mg af lægemidlet i 5 ml, og 1 g af præparatet opløses i 10 ml sterilt vand til injektion. Injektionsopløsningen injiceres IV langsomt i løbet af 2-4 minutter.

For at forberede en opløsning til IV infusioner opløses 2 g af lægemidlet i 40 ml af en af ​​de følgende calciumfrie opløsninger: 0,9% natriumchloridopløsning, 5-10% dextroseopløsning (glucose), 5% levuloseopløsning. Lægemidlet i en dosis på 50 mg / kg eller derover skal gives i / i dryppet i 30 minutter.

Friskfremstillede Ceftriaxon-opløsninger er fysisk og kemisk stabile i 6 timer ved stuetemperatur.

CNS: hovedpine, svimmelhed.

På urinsystemets side: oliguri, nedsat nyrefunktion, glykosuri, hæmaturi, hypercreatininæmi, øget urinstof.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, smagsforstyrrelser, flatulens, stomatitis, glossitis, diarré, pseudomembranøs enterocolitis, psevdoholelitiaz (slam-syndrom), tilgroning, mavesmerter, forhøjede levertransaminaser og alkalisk phosphatase, hyperbilirubinæmi.

Fra det hæmatopoietiske system: anæmi, leukopeni, leukocytose, lymfopeni, neutropeni, granulocytopeni, trombocytopeni, trombocytose, basofili, hæmolytisk anæmi.

På den del af blodkoagulationssystemet: næseblødning, en stigning (reduktion) i protrombintiden.

Allergiske reaktioner: nældefeber, udslæt, kløe, erythema multiforme exudativ, feber, kulderystelser, ødem, eosinofili, anafylaksi, serumsygdom, bronkospasme.

Andet: superinfektion (inklusive candidiasis).

Lokale reaktioner: med / i introduktionen - flebitis, smerte langs venen; med en injektionssprøjte - smerte på injektionsstedet.

- overfølsomhed over for lægemidlet

- Overfølsomhed over for andre cephalosporiner, penicilliner, carbapenemer.

Med forsigtighed er lægemidlet ordineret til nyfødte med hyperbilirubinæmi, for tidlige babyer, med nyre- og / eller leversvigt, UC, enteritis eller colitis forbundet med brugen af ​​antibakterielle lægemidler under graviditet under amning.

Til fjernelse af lægemidlet fra kroppen er hæmodialysen ineffektiv. I tilfælde af kliniske manifestationer af overdosering anbefales symptomatisk behandling.

Ceftriaxon og aminoglycosider har synergi mod mange gram-negative bakterier.

Når det anvendes sammen med NSAID'er og andre antiplatelet midler, øges sandsynligheden for blødning.

Ved samtidig brug med "loop" diuretika og andre nefrotoksiske stoffer øges risikoen for nefrotoksisk virkning.

Lægemidlet er uforeneligt med ethanol.

Farmaceutisk uforenelig med opløsninger indeholdende andre antibiotika.

Liste B. Lægemidlet bør opbevares utilgængeligt for børn, tørre, beskyttet mod lys, ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Holdbarhed - 2 år.

I tilfælde af markeret nedsat leverfunktion er det nødvendigt at overvåge koncentrationen af ​​ceftriaxon i blodplasmaet siden de kan reducere frigivelseshastigheden.

Ved alvorlig nyresvigt (CC mindre end 10 ml / min) bør den daglige dosis ceftriaxon ikke overstige 2 g.

I tilfælde af markeret nedsat nyrefunktion såvel som hos patienter i hæmodialyse er det nødvendigt at overvåge koncentrationen af ​​ceftriaxon i blodplasmaet siden de kan reducere frigivelseshastigheden.

Ved brug af lægemidlet bør der tages hensyn til risikoen for anafylaktisk shock og behovet for passende akut behandling.

In vitro-studier har vist, at ceftriaxon (som andre cephalosporiner) er i stand til at fortrænge bilirubin i forbindelse med serumalbumin. Derfor kræver brug af ceftriaxon hos nyfødte med hyperbilirubinæmi og især i tidlige spædbørn endnu større forsigtighed.

Med en kombination af alvorlig nyresvigt og svær leverinsufficiens hos patienter i hæmodialyse bør plasmakoncentrationen af ​​lægemidlet regelmæssigt bestemmes.

Ved langvarig behandling er det nødvendigt at regelmæssigt overvåge billedet af perifert blod, indikatorer for leverfunktion og nyrer.

I sjældne tilfælde med galdeblærens ultralyd er der blackouts, der forsvinder, efter at behandlingen er stoppet. Selvom dette fænomen ledsages af smerte i den rigtige hypochondrium, anbefales det, at Ceftriaxon-behandlingen fortsættes og symptomatisk behandling udføres.

Ældre og svækkede patienter kan have brug for K-vitamin administration.

Under behandling er alkohol kontraindiceret, fordi disulfiram-lignende virkninger er mulige (ansigtsspyling, mavekramper, kvalme, opkastning, hovedpine, nedsat blodtryk, takykardi, åndenød).