Ceftriaxon er et lægemiddel, der er tilgængeligt i pulverform til opløsningspreparat. Det administreres afhængigt af sygdommens og indikationernes kompleksitet enten intravenøst ​​eller intramuskulært. Sådanne lægemidler kræver en forsigtighed under brug, og sørger også for, at alle forskrifter i brugsanvisningerne vedrørende deres opbevaring overholdes.

Holdbarhed

Den tilberedte opløsning er egnet til brug inden for 24 timer fra fortyndingstiden, forudsat at den opbevares i køleskabet. Hvis væsken opbevares ved stuetemperatur, kan den påføres inden for 6 timer fra fremstillingsdagen.

På en af ​​siderne af kartonen er nummeret på udgivelsesserien angivet, og to datoer - frigivelsen og udløbsdatoen. Tørpulver i glasbeholdere har en holdbarhed på 36 måneder.

Opbevaring er tilladt ved stuetemperatur og i køleskabet - stedet er ligegyldigt, da det ikke påvirker forøgelsen eller reducerer lægemidlets holdbarhed.

5-10 dage før udløbsdatoen for lægemidlet er tilladt til brug, men under streng overvågning af den behandlende læge og med ekstrem forsigtighed.

Efter åbning af emballagen med glasflasker ændres produktets holdbarhed ikke. For at forberede opløsningen er det ikke nødvendigt at åbne metalhætten og gummiproppen.

Over tid med ukorrekt opbevaring af lægemidlet kan der forekomme noget limning af pulveret, men dette påvirker ikke dets evne til at opløse i vand.

At identificere et udgået produkt er let. Først og fremmest - undersøge udløbsdatoen på pakken. Samme dato skal være på etiketten på flasken med pulver. Næste - undersøg lægemidlet selv. Det er et lysegult krystallinsk pulver. Den fremstillede opløsning er en klar væske.

Brugen af ​​udløbne medicin er strengt forbudt, da det kan medføre væsentlig sundhedsskadelig virkning.

Sådan opbevares

I hjemmet er stoffet i form af en opløsning uønsket at opbevare, da dets anvendelse skal udføres under tilsyn af en læge i en medicinsk institution. Men hvis der er et sådant behov, skal den forberedte opløsning placeres i køleskabet. Hvis proceduren udføres straks, kan du lade den være ved stuetemperatur.

Tørt ufortyndet pulver kan opbevares derhjemme. Det er bedst at placere det i sin originale emballage på et mørkt og tørt sted med en temperatur ikke over + 25 ° C - i en kasse eller kommode. De værste opbevaringsforhold omfatter et badeværelse eller et andet rum med høj luftfugtighed.

Det anbefales ikke at forlade medicinen i pulverform eller som en opløsning under påvirkning af sollys. Må ikke fryses eller opvarmes.

Droglagerforhold i apoteker og klinikker

På farmaceutiske steder og hospitaler opbevares Ceftriaxone i pulverform - ved stuetemperatur på hylderne på et displaycase eller i specialskabe til medicin. Fortyndede opløsninger - enten i køleskabet eller ved stuetemperatur, men ikke over 6 timer, som nævnt ovenfor.

Ved påvisning af en udgået parti eller defekte varer ifølge GOST 17768-90 skal alle lægemidler bortskaffes. For at gøre dette overføres de til medarbejdere fra særlige virksomheder, der har udstyr, tilladelse og steder på steder til destruktion af stoffer.

Produktet transporteres kun i pulverform. Det er nødvendigt at have en komplet pakke og vedlagte instruktioner til brug.

anvendelsesområde

Form frigivelse - pulver til opløsning præparation. Emballage af karton, lavet i hvide og blå eller hvide og blå nuancer. Fremstillingsland - Indien.

Det bruges til at behandle en bred vifte af smitsomme sygdomme - det urogenitale system, ENT-organer, øvre og nedre luftveje og mavemuskler.

Dispensed fra apoteker ved recept.

Når det kommer til smitsomme sygdomme, er det nødvendigt at bruge potente stoffer, hvoraf den ene er ceftriaxon. For at lægemidlet skal forblive effektivt gennem hele behandlingsperioden, skal det opbevares korrekt og undgås.

Hvordan opbevares fortyndet ceftriaxon?

Antibiotika er tilgængeligt i pulver, som skal fortyndes med 0,9% natriumchlorid eller anæstesi før indgivelse. En person, der ikke er bekendt med medicinske koncepter og narkotikaegenskaber, er ofte interesseret i, hvor meget fortyndet ceftriaxon er oplagret, og om det er muligt at forberede en løsning på forhånd. Overvej hvorfor lægemidlet fremstilles i form af et pulverstof, og hvad sker der med løsningen under langtidsopbevaring.

Funktioner af stoffet

Pulveret indeholder det aktive stof i en inaktiv form, og inden du besvarer spørgsmålet om, hvorvidt den fremstillede opløsning af Ceftriaxon kan opbevares eller ej, bør du forstå, hvad der sker i kroppen, efter at lægemidlet er injiceret:

• afhængigt af administrationsmetoden (efter en time med intravenøs og efter 3 med intramuskulær) noteres den maksimale koncentration af lægemidlet i kredsløbssystemet;
• med blodgennemstrømning Ceftriaxon går til væv, hvor det begynder at ødelægge bakteriel mikroflora;
• en dag senere falder antallet af aktive metabolitter, og for at opretholde virkningen er gentaget administration af lægemidlet nødvendigt.

Brugsanvisningen angiver, at Ceftriaxon udskilles i urinen og dels i galden. Lever og nyres tilstand påvirker tiden, hvor stoffet er fuldstændigt elimineret fra kroppen. Ved sygdomme og patologiske tilstande af disse organer øges eliminationsperioden for aktive stoffer fra kroppen - dette skal tages i betragtning ved planlægning af behandling med andre lægemidler eller ved brug af alkohol.

Kan jeg blive skilt

Karakteristika for ceftriaxon og andre antibakterielle lægemidler af cephalosporin og penicillin-serier er således, at de inden administration af midler skal blandes med en fysiologisk opløsning af natriumchlorid eller anæstetika.

Efter fortynding af lægemidlet forekommer følgende:

• Ved interaktion med opløsningen overføres de aktive komponenter i pulveret til den aktive form;
• Den maksimale aktivitet varer cirka en time, og derefter begynder de aktive stoffer i opløsningen at opløses i inaktive elementer.

Ved stuetemperatur, allerede efter 6 timers opbevaring af det fortyndede pulver, halveres effektiviteten af ​​opløsningen næsten.

Nogle gange spekulerer patienter, der behandles i hjemmet, om stoffet forbliver effektivt, hvis det opbevares i fortyndet form i køleskab ved mange Ceftriaxon-injektioner to gange om dagen.

Faktisk nedsætter temperaturen nedbrydning af de aktive stoffer, men injektionerne gives i intervaller på 12 timer, og ved langvarig opbevaring vil Ceftriaxon stadig reducere dets effektivitet. Hvis lægen foreskriver at udføre injektioner af Ceftriaxon to gange dagligt, bør dette gøres, idet den næste del af lægemidlet fortyndes umiddelbart før introduktionen.

Hvornår kan jeg gemme stoffet i lang tid?

Ceftriaxon i opløsning er ordineret ikke kun til injektion, men bruges også til at behandle slimhinder og hud i følgende tilfælde:

• vanding af oropharynx med ENT infektioner og tyggegummi sygdomme forårsaget af bakteriel mikroflora;
• behandling af hud eller sår med suppuration.

I disse tilfælde er det umuligt at anvende den tilberedte opløsning med det samme. Derfor må det opbevares Ceftriaxon i fortyndet form i en dag. En lille ødelæggelse af lægemidlets aktive stoffer vil ikke påvirke lægemidlets effektivitet.

Opbevaringstiden for ceftriaxon i fortyndet form til injektion må ikke overstige 6 timer ved stuetemperatur og 12 timer i køleskabet. Løsningen forberedt til behandling af hud eller slimhinder kan opbevares i 24 timer, og farveændringen (bliver gul-orange) indikerer ikke, at lægemidlet har mistet sin effektivitet. Men det skal huskes, at Ceftriaxon har den maksimale terapeutiske effekt i en time, og derefter under aktiviteten reduceres aktiviteten af ​​de aktive stoffer. Det anbefales ikke at opbevare den fremstillede opløsning i lang tid, men at forberede den før brug.

Har du fundet en fejl? Vælg det og tryk på Ctrl + Enter

Ceftriaxon - officielle brugsvejledninger

Registreringsnummer

Handelsnavn af lægemidlet: Ceftriaxon

International ikke-proprietært navn:

Kemisk navn: [6R- [6alf, 7beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-thiazolyl) (methoxyimino) acetyl] amino] -8-oxo-3 - [[, 6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl) thio] methyl] -5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en- 2-carboxylsyre (i form af dinatriumsalt).

Ingredienser:

Beskrivelse:
Næsten hvidt eller gulligt krystallinsk pulver.

Farmakoterapeutisk gruppe:

ATX-kode [J01DA13].

Farmakologiske egenskaber
Ceftriaxon er et tredje generations cephalosporin antibiotikum til parenteral brug, har en baktericid virkning, hæmmer cellemembran syntese og in vitro hæmmer væksten af ​​de fleste gram-positive og gramnegative mikroorganismer. Ceftriaxon er resistent over for beta-lactamase enzymer (både penicillinase og cephalosporinase, produceret af de fleste gram-positive og gramnegative bakterier). In vitro og klinisk praksis er ceftriaxon sædvanligvis effektivt mod følgende mikroorganismer:
Gram-positiv:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Bemærk: Staphylococcus spp., Resistent over for methicillin, resistent over for cephalosporiner, herunder ceftriaxon. De fleste enterokokstammer (for eksempel Streptococcus faecalis) er også resistente overfor ceftriaxon.
Gram-negativ:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (nogle stammer er resistente), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (herunder Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (herunder S. typhi), Serratia spp. (herunder S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (herunder V. cholerae), Yersinia spp. (herunder Y. enterocolitica)
Bemærk: Mange stammer af de anførte mikroorganismer, som i nærvær af andre antibiotika, for eksempel penicilliner, første generation cephalosporiner og aminoglycosider, prolifererer støt, er følsomme for ceftriaxon. Treponema pallidum er følsom overfor ceftriaxon både in vitro og i dyreforsøg. Ifølge kliniske data i primær og sekundær syfilis har Ceftriaxon vist god virkning.
Anaerobe patogener:
Bacteroides spp. (herunder nogle stammer af B. fragilis), Clostridium spp. (herunder CI. difficile), Fusobacterium spp. (undtagen F. mostiferum F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Bemærk: Nogle stammer af mange Bacteroides spp. (for eksempel B. fragilis), der producerer beta-lactamase, resistent over for ceftriaxon. For at bestemme mikroorganismernes følsomhed er det nødvendigt at bruge diske, der indeholder ceftriaxon, da det har vist sig, at visse stammer af patogener kan være resistente over for klassiske cephalosporiner in vitro.

Farmakokinetik:
Ved indgivelse parenteralt trænger ceftriaxon godt ind i væv og kropsvæsker. Hos raske voksne forsøgspersoner er ceftriaxon kendetegnet ved en lang, ca. 8 timers halveringstid. Områderne under koncentrationskurven - tiden i serum med intravenøs og intramuskulær administration falder sammen. Dette betyder, at biotilgængeligheden af ​​ceftriaxon, når den indgives intramuskulært, er 100%. Når intravenøst ​​administreres, diffunderer ceftriaxon hurtigt i interstitialvæsken, hvor det opretholder sin bakteriedræbende virkning mod patogener, som er følsomme over for det i 24 timer.
Halveringstiden hos raske voksne individer er ca. 8 timer. Hos nyfødte op til 8 dage og hos ældre over 75 år er den gennemsnitlige halveringstid cirka dobbelt så meget. Hos voksne udskilles 50-60% ceftriaxon i uændret form med urin, og 40-50% udskilles også i uændret form med galde. Under indflydelse af tarmflora omdannes ceftriaxon til en inaktiv metabolit. Hos nyfødte udskilles ca. 70% af den indgivne dosis af nyrerne. Med nyresvigt eller leversygdom hos voksne ændrer ceftriaxons farmakokinetik næsten ikke, elimineres halveringstiden lidt. Hvis nyrerne er nedsat, øges udskillelsen med gald, og hvis der er leverpatologi, forøges udskillelsen af ​​ceftriaxon af nyrerne.
Ceftriaxon binder reversibelt til albumin, og denne binding er omvendt proportional med koncentrationen. For eksempel, når lægemiddelkoncentrationen i serum er mindre end 100 mg / l, er binding af ceftriaxon til proteiner 95% og i en koncentration på 300 mg / l - kun 85%. På grund af det lavere albuminindhold i interstitialvæsken er koncentrationen af ​​ceftriaxon i den højere end i blodserum.
Infiltrering af cerebrospinalvæsken: I spædbørn og børn med betændelse i meningerne trænger ceftriaxon i cerebrospinalvæsken, og i tilfælde af bakteriel meningitis diffunderer gennemsnitligt 17% af lægemiddelkoncentrationen i blodserumet i cerebrospinalvæsken, hvilket er ca. 4 gange mere end med aseptisk meningitis. 24 timer efter intravenøs administration af ceftriaxon i en dosis på 50-100 mg / kg legemsvægt overstiger koncentrationen i cerebrospinalvæsken 1,4 mg / l. Hos voksne patienter med meningitis 2-25 timer efter administration af ceftriaxon i en dosis på 50 mg / kg legemsvægt var koncentrationen af ​​ceftriaxon mange gange højere end den mindste depressive dosis, der er nødvendig for at undertrykke patogenerne, som oftest forårsager meningitis.

CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) instruktioner til brug

Registreringsindehaver:

Fremstillet af:

Doseringsformular

Udgivelsesform, emballage og sammensætning ceftriaxon

Pulveret til fremstilling af opløsningen til intravenøs og intramuskulær injektion er krystallinsk, næsten hvid eller gullig.

1 g - glasflasker (1) - pakker pap.

Farmakologisk aktivitet

Semisyntetisk cephalosporin antibiotikum af III generation af et bredt spektrum af handling.

Ceftriaxons bakteriedræbende aktivitet skyldes undertrykkelsen af ​​cellemembran syntese. Lægemidlet er stærkt resistent over for beta-lactamase (penicillinase og cephalosporinase) gram-positive og gram-negative mikroorganismer.

Ceftriaxon er aktiv mod gram-negative aerobe organismer: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (herunder resistente over for ampicillin), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Herunder Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (herunder stammer og danner neobrazuyuschie penicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Flere stammer af de ovennævnte mikroorganismer, der udviser resistens over for andre antibiotika såsom penicilliner, cephalosporiner, aminoglycosider, modtagelige for ceftriaxon.

Nogle stammer af Pseudomonas aeruginosa er også følsomme for lægemidlet.

Lægemidlet er aktivt mod gram-positive aerobe mikroorganismer: Staphylococcus aureus (herunder forfatterne af konvoysernes kognitiver) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus gruppe B), Streptococcus pneumoniae; anaerobe mikroorganismer: Bacteroides spp., Clostridium spp. (med undtagelse af Clostridium difficile).

Farmakokinetik

Når jeg tager i / m administration, absorberes ceftriaxon godt fra injektionsstedet og når høje serumkoncentrationer. Biotilgængelighed af lægemidlet - 100%.

Den gennemsnitlige plasmakoncentration nås 2-3 timer efter injektionen. Når re / m eller på / i en dosis på 0,5-2,0 g med et interval på 12-24 timer, ophobning af ceftriaxon i en koncentration, som er 15-36% højere end koncentrationen opnås ved en enkelt administration.

Med indførelsen af ​​en dosis fra 0,15 til 3,0 g V_d - fra 5,78 til 13,5 l.

Ceftriaxon binder reversibelt til plasmaproteiner.

Når den indgives i en dosis fra 0,15 til 3,0 g, ligger T1 / 2 fra 5,8 til 8,7 timer; plasma clearance - 0,58 - 1,45 l / h, renal clearance - 0,32 - 0,73 l / h.

Fra 33% til 67% af lægemidlet udskilles uændret via nyrerne, er resten udskilles i galden i tarmen, hvor biotransformeres til en inaktiv metabolit.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Hos spædbørn og børn med betændelse i meninges ceftriaxon trænger ind cerebrospinalvæske, mens der i tilfælde af bakteriel meningitis hos 17% af den gennemsnitlige koncentration af lægemidlet i plasma diffunderer ind i cerebrospinalvæske, som er omkring 4 gange større end i aseptisk meningitis. Efter 24 timer efter intravenøs infusion af ceftriaxon i en dosis på 50-100 mg / kg legemsvægt overstiger koncentrationen i cerebrospinalvæsken 1,4 mg / l. I voksne patienter med meningitis 2-24 timer efter dosering 50 mg / kg legemsvægt, ceftriaxon koncentrationer i cerebrospinalvæske er langt større end den minimale inhiberende koncentration for de mest almindelige årsager til meningitis.

Ceftriaxon Indikationer

Behandlinger mod infektioner forårsaget af modtagelige mikroorganismer:

• sepsis;
• meningitis;
• formidlet Lyme borreliosis (tidlige og sene stadier af sygdommen);
• infektioner i abdominale organer (peritonitis, infektioner i galdevejen og mavetarmkanalen);
• infektioner af knogler og led;
• hud- og blødtvævsinfektioner;
• sårinfektioner;
• infektioner hos immunkompromitterede patienter;
• infektioner i bækkenorganerne
• infektioner i nyrerne og urinvejen;
• luftvejsinfektioner (især lungebetændelse);
• infektioner i øvre luftveje
• kønsinfektioner, herunder gonoré.

Forebyggelse af infektioner i postoperativ periode.

Ceftriaxon (Ceftriaxon) pulver

Produktnavn: Ceftriaxon (Ceftriaxon) pulver

Frigivelsesform, sammensætning og tutu

Pulver til fremstilling af opløsning til ind / i og i / m indførelsen af ​​hvid eller hvid med en gullig farvet farve. 1 fl. ceftriaxon (i form af natriumsalt) 500 mg - "- 1 g -" - 2 g

Klinisk-farmakologisk gruppe: Cephalosporin III generation.

Cephalosporin antibiotikum III generations bredspektrum. Effektiv baktericid, hæmmer syntesen af ​​cellevæggen af ​​mikroorganismer. Modstandsdygtige mod β-lactamase mest gram-positive og gram-negative bakterier. Aktive mod grampositive aerobe bakterier: Staphylococcus aureus (herunder stammer, der producerer penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; gramnegative aerobe bakterier: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (herunder stammer, der producerer penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Herunder Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (herunder stammer, der producerer penicillinase), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (herunder stammer, der producerer penicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (herunder Serratia marsescens), Pseudomonas aeruginosa (individuelle stammer); anaerobe bakterier: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (undtagen Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Det har in vitro aktivitet mod de fleste stammer af følgende mikroorganismer, selvom den kliniske betydning af dette ikke er kendt: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (herunder Providencia rettgeri), Salmonella spp. (herunder Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivis, Bacteroides melaninogenicus. Methicillinresistente stafylokokker er resistente over for cephalosporiner, inkl. til ceftriaxon, mange stammer af gruppe D streptokokker og enterokokker, herunder Enterococcus faecalis er også resistent over for ceftriaxon.

Sugning og distribution

Efter i / m-administration absorberes ceftriaxon hurtigt og fuldstændigt i den systemiske cirkulation. Det trænger godt ind i væv og kropsvæsker: åndedrætsorganer, knogler, led, urinveje, hud, subkutan væv og abdominale organer.

Når inflammation i meningeal membranerne trænger godt ind i cerebrospinalvæsken. Biotilgængeligheden af ​​ceftriaxon, når i / m administration er 100%. Efter i / m administration, nås Cmax om 2-3 timer, med iv administration, ved infusionens slutning.

Når i / m administration af ceftriaxon i en dosis på 500 mg og 1 g Cmax i plasma er henholdsvis 38 μg / ml og 76 μg / ml med en dosis på 500 mg, 1 g og 2 g - 82 μg / ml, 151 μg / ml og 257 μg / ml.

Hos voksne, efter 2-24 timer efter administration af produktet i en dosis på 50 mg / kg, er koncentrationen i cerebrospinalvæsken mange gange større end IPC for de mest almindelige årsagssygdomme i meningitis. Ligevægtsstaten er etableret i løbet af de 4 dages produktadministration. Reversibel binding til plasmaproteiner (albumin) er 83-95%. Vd er 5,78-13,5 liter (0,12-0,14 l / kg) hos spædbørn - 0,3 l / kg.

T1 / 2 er 6-9 timer. Plasma clearance er 0,58-1,45 l / time, renal clearance er 0,32-0,73 l / time. Hos voksne patienter i 48 timer udskilles 50-60% af produktet af nyrerne uændret. 40-50% udskilles med gal i tarmen, hvor den biotransformeres til en inaktiv metabolit.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Ved nyfødte udskilles nyrer inden for 70% af produktet. Hos nyfødte og ældre (over 75 år) øges også signifikant hos patienter med nedsat nyrefunktion og lever T1 / 2.

Hos patienter med hæmodialyse med en CC på 0-5 ml / min er T1 / 2 14,7 timer; når CC 5-15 ml / min - 15,7 timer; når CC 16-30 ml / min - 11,4 timer; med CC 31-60 ml / min - 12,4 timer.

Hos spædbørn med T1 / 2 meningitis efter intravenøs infusion i en dosis på 50-75 mg / kg, udgør den 4,3-4,6 timer.

Bakterielle infektioner forårsaget af modtagelige mikroorganismer:

ceftriaxon

CEFTRIAXONE - latinske navn for stoffet CEFTRIAXONE

Registreringsindehaver:
MAKIZ-PHARMA CJSC

Fremstillet af:
Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.Ltd.

ATX-kode for ceftriaxon

Analoger af lægemidlet ifølge ATH-koder:

Inden du bruger CEFTRIAXON, bør du konsultere din læge. Denne brugsanvisning er udelukkende beregnet til information. For mere information henvises til producentens kommentarer.

Klinisk-farmakologisk gruppe

Frigivelsesform, sammensætning og emballage

Pulveret til fremstilling af opløsningen til intravenøs og intramuskulær injektion er krystallinsk, næsten hvid eller gullig.

Flasker glas (1) - pakker pap.

Farmakologisk aktivitet

Semisyntetisk cephalosporin antibiotikum af III generation af et bredt spektrum af handling.

Ceftriaxons bakteriedræbende aktivitet skyldes undertrykkelsen af ​​cellemembran syntese. Lægemidlet er stærkt resistent over for beta-lactamase (penicillinase og cephalosporinase) gram-positive og gram-negative mikroorganismer.

Ceftriaxon er aktiv mod gram-negative aerobe organismer: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (herunder resistente over for ampicillin), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Herunder Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (herunder stammer og danner neobrazuyuschie penicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Flere stammer af de ovennævnte mikroorganismer, der udviser resistens over for andre antibiotika såsom penicilliner, cephalosporiner, aminoglycosider, modtagelige for ceftriaxon.

Nogle stammer af Pseudomonas aeruginosa er også følsomme for lægemidlet.

Lægemidlet er aktivt mod gram-positive aerobe mikroorganismer: Staphylococcus aureus (herunder forfatterne af konvoysernes kognitiver) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus gruppe B), Streptococcus pneumoniae; anaerobe mikroorganismer: Bacteroides spp., Clostridium spp. (med undtagelse af Clostridium difficile).

Farmakokinetik

Når jeg tager i / m administration, absorberes ceftriaxon godt fra injektionsstedet og når høje serumkoncentrationer. Biotilgængelighed af lægemidlet - 100%.

Den gennemsnitlige plasmakoncentration nås 2-3 timer efter injektionen. Når re / m eller på / i en dosis på 0,5-2,0 g med et interval på 12-24 timer, ophobning af ceftriaxon i en koncentration, som er 15-36% højere end koncentrationen opnås ved en enkelt administration.

Med indførelsen af ​​en dosis fra 0,15 til 3,0 g Vd - fra 5,78 til 13,5 liter.

Ceftriaxon binder reversibelt til plasmaproteiner.

Når den indgives i en dosis fra 0,15 til 3,0 g, ligger T1 / 2 fra 5,8 til 8,7 timer; plasma clearance - 0,58 - 1,45 l / h, renal clearance - 0,32 - 0,73 l / h.

Fra 33% til 67% af lægemidlet udskilles uændret via nyrerne, er resten udskilles i galden i tarmen, hvor biotransformeres til en inaktiv metabolit.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Hos spædbørn og børn med betændelse i meninges ceftriaxon trænger ind cerebrospinalvæske, mens der i tilfælde af bakteriel meningitis hos 17% af den gennemsnitlige koncentration af lægemidlet i plasma diffunderer ind i cerebrospinalvæske, som er omkring 4 gange større end i aseptisk meningitis. 24 timer efter i / v-administration af ceftriaxon i en dosis på 50-100 mg / kg kropsvægt overstiger koncentrationen i cerebrospinalvæsken 1,4 mg / l. I voksne patienter med meningitis 2-24 timer efter dosering 50 mg / kg legemsvægt, ceftriaxon koncentrationer i cerebrospinalvæske er langt større end den minimale inhiberende koncentration for de mest almindelige årsager til meningitis.

ZEFTRIAXONE: DOSERING

Lægemidlet indgives i / m eller / in.

Voksne og børn over 12 år foreskrives 1-2 g 1 gang om dagen (hver 24. time). I svære tilfælde eller ved infektioner, hvis patogener kun har moderat følsomhed over for ceftriaxon, kan den daglige dosis øges til 4 g.

En nyfødt (op til 2 uger) ordineres til 20-50 mg / kg legemsvægt 1 gang / dag. Den daglige dosis må ikke overstige 50 mg / kg legemsvægt. Ved bestemmelse af dosis bør der ikke skelnes mellem fuldtids- og premature babyer.

Spædbørn og småbørn (fra 15 dage til 12 år) foreskrives ved 20-80 mg / kg legemsvægt 1 gang / dag.

Børn, der vejer> 50 kg, er ordinerede doser til voksne.

Doser på 50 mg / kg eller mere til intravenøs administration skal indgives dråbevis i mindst 30 minutter.

Ældre patienter bør gives den sædvanlige dosis, beregnet til voksne, uden justering for alder.

Varigheden af ​​behandlingen afhænger af sygdommens forløb. Ceftriaxonadministration bør fortsættes hos patienter i mindst 48-72 timer efter normalisering af temperatur og bekræftelse af udryddelse af patogenet.

Med bakteriel meningitis hos spædbørn og småbørn begynder behandlingen med en dosis på 100 mg / kg (men ikke over 4 g) 1 gang / dag. Efter identifikation af patogenet og bestemmelse af dens følsomhed kan dosen reduceres tilsvarende.

Med meningokok-meningitis blev de bedste resultater opnået med en behandlingsvarighed på 4 dage, med meningitis forårsaget af Haemophilus influenzae, 6 dage, Streptococcus pneumoniae, 7 dage.

For Lyme borreliose: voksne og børn over 12 år er foreskrevet 50 mg / kg en gang om dagen i 14 dage; maksimal daglig dosis - 2 g.

I tilfælde af gonoré (forårsaget af stammer dannende og ikke-dannende penicillinase) - en gang a / m i en dosis på 250 mg.

For at forebygge postoperative infektioner, afhængigt af graden af ​​infektionsrisiko, indgives lægemidlet i en dosis på 1-2 g en gang i 30-90 minutter før operationen.

Ved operationer på tyktarms- og endetarm er samtidig (men separat) administration af ceftriaxon og en af ​​5-nitroimidazoler, for eksempel ornidazol, effektiv.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion er det ikke nødvendigt at reducere dosis, hvis leverfunktionen forbliver normal. I tilfælde af præventiv nyresvigt svær med QA

Hos patienter med nedsat leverfunktion er det ikke nødvendigt at reducere dosis, hvis nyrefunktionen forbliver normal.

Med en kombination af alvorlig nedsat nyre- og leverinsufficiens bør plasmakoncentrationer af ceftriaxon regelmæssigt bestemmes, og hvis nødvendigt bør dosisjusteres.

Patienter i dialyse kræver ikke yderligere lægemiddeladministration efter dialyse. Det er imidlertid nødvendigt at kontrollere serumceftriaxonkoncentrationen for hurtigt at justere dosen, da udskillelseshastigheden af ​​lægemidlet hos disse patienter kan falde.

Regler for forberedelse og administration af løsninger

Til i / m administration

Indholdet af hætteglasset (1 g) opløses i 3,6 ml vand til injektion. Efter tilberedning er ca. 250 mg ceftriaxon indeholdt i 1 ml opløsning. Hvis det er nødvendigt, kan du bruge en mere fortyndet opløsning.

Som med andre intramuskulære injektioner injiceres Ceftriaxon i en relativt stor muskel (gluteus); test aspiration hjælper med at undgå utilsigtet injektion i et blodkar. Det anbefales at introducere ikke mere end 1 g af lægemidlet i en muskel. For at reducere smerten med / m injektionerne, bør lægemidlet administreres med en 1% lidocainopløsning. Du kan ikke indtaste en opløsning af lidokain / in.

Til / i introduktionen

Indholdet af hætteglasset (1 g) opløses i 9,6 ml vand til injektion. Efter fremstilling er ca. 100 mg ceftriaxon indeholdt i 1 ml opløsning. Opløsningen injiceres langsomt i løbet af 2-4 minutter.

Opløs 2 g ceftriaxon i 40 ml sterilt vand til injektion eller en af ​​infusionsopløsninger ikke indeholder calcium (0,9% natriumchlorid, 2,5%, 5% eller 10% dextroseopløsning, 5% levulose opløsning, 6% dextran opløsning i dextrose). Opløsningen injiceres inden for 30 minutter.

overdosis

Med en overdosis reducerer hæmodialyse og peritonealdialyse ikke koncentrationen af ​​lægemidlet. Der er ingen specifik modgift.

Symptomatisk overdosisbehandling.

Drug interaktion

Ceftriaxon, der undertrykker tarmfloraen, interfererer med syntesen af ​​K-vitamin.

Ved samtidig udnævnelse med lægemidler, der reducerer trombocytaggregation (NSAIDs, salicylater, sulfinpyrazon), øges risikoen for blødning. Ved samtidig ansættelse med antikoagulantia er virkningen af ​​sidstnævnte forbedret.

Ved samtidig ansættelse med "loop" diuretika øges risikoen for nefrotoksiske virkninger.

Ceftriaxon og aminoglycosider har synergi mod mange gram-negative bakterier.

Uforenelig med ethanol.

Ceftriaxon-opløsninger bør ikke blandes eller indgives samtidigt med andre antimikrobielle midler. Ceftriaxon bør ikke blandes med calciumholdige opløsninger.

Graviditet og amning

Brug af lægemidlet under graviditet er kun mulig i tilfælde, hvor den påtænkte fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret, fordi ceftriaxon krydser placenta barrieren.

Hvis det er nødvendigt, bør brugen af ​​stoffet under amning bestemme afbrydelsen af ​​amningen, fordi ceftriaxon udskilles i modermælk.

ZEFTRIAXONE: ADVERSE EFFEKTER

Allergiske reaktioner: urticaria, kulderystelser eller feber, udslæt, kløe; sjældent - bronchospasme, eosinofili, exudativ erythema multiforme (inklusive Stevens-Johnsons syndrom), serumsygdom, anafylaktisk shock.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, diarré eller forstoppelse, oppustethed, mavesmerter, smagsforstyrrelser, stomatitis, glossitis, pseudomembranøs enterocolitis, unormal leverfunktion (øget aktivitet af levertransaminaser, sjældent - ALP eller bilirubin, kolestatisk gulsot), psevdoholelitiaz galdeblæren ("Slam" syndrom), dysbiose.

Fra det hæmatopoietiske system: anæmi, leukopeni, leukocytose, neutropeni, granulocytopeni, lymphocytopeni, thrombocytose, trombocytopeni, hæmolytisk anæmi, hypocoagulation, reduktion af koncentrationen af ​​flammen koagulationsfaktorer (II, VII, IX, X), en forlængelse på protrombintid.

Fra urinvejene: renal dysfunktion (azotæmi, forhøjet urinstof, hypercreatininemia, glukosuri, cylindruria, hæmaturi), oliguri, anuri.

Lokale reaktioner: flebitis, ømhed langs venerne, ømhed og infiltration på intramuskulær administration.

Andet: hovedpine, svimmelhed, næseblod, candidiasis, superinfektion.

Betingelser for opbevaring

Liste B. Lægemidlet bør opbevares utilgængeligt for børn, tørre, beskyttet mod lys, ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Holdbarhed - 3 år

vidnesbyrd

Behandlinger mod infektioner forårsaget af modtagelige mikroorganismer:

• sepsis;
• meningitis;
• formidlet Lyme borreliosis (tidlige og sene stadier af sygdommen);
• infektioner i abdominale organer (peritonitis,
• infektioner i galdevejen og mave-tarmkanalen);
• infektioner af knogler og led;
• hud- og blødtvævsinfektioner;
• sårinfektioner;
• infektioner hos immunkompromitterede patienter;
• infektioner i bækkenorganerne
• infektioner i nyrerne og urinvejen;
• luftvejsinfektioner (især lungebetændelse);
• infektioner i øvre luftveje
• kønsinfektioner,
• herunder gonoré.

Forebyggelse af infektioner i postoperativ periode.

Kontraindikationer

• overfølsomhed over for ceftriaxon og andre cephalosporiner,
• penicilliner,
• carbapenemer.

Med forsigtighed er lægemidlet foreskrevet for NUC, for krænkelse af lever og nyrer, for enteritis og colitis, der er forbundet med brugen af ​​antibakterielle lægemidler; for tidlige og nyfødte børn med hyperbilirubinæmi.

Særlige instruktioner

Ved samtidig alvorlig nedsat nyre- og leverinsufficiens bør plasmakoncentrationen af ​​lægemidlet regelmæssigt bestemmes hos patienter i hæmodialyse.

Ved langvarig behandling er det nødvendigt at regelmæssigt overvåge billedet af perifert blod, indikatorer for leverfunktion og nyrer.

I sjældne tilfælde med galdeblærers ultralyd er der forstyrrelser, der forsvinder efter behandlingens ophør (selvom dette fænomen ledsages af smerter i den rigtige hypochondrium, anbefales det at fortsætte antibiotikabeslutningen og udføre symptomatisk behandling).

Alkohol bør ikke indtages under behandlingen, da der er disulfiramlignende virkninger (ansigtsspyling, mavekramper, kvalme, opkastning, hovedpine, nedsat blodtryk, takykardi, åndenød).

På trods af en detaljeret historieoptagelse, som er en regel for andre cephalosporin antibiotika, kan vi ikke udelukke muligheden for at udvikle anafylaktisk shock, hvilket kræver øjeblikkelig terapi - først administreres epinephrin og derefter GCS.

In vitro-studier har vist, at ceftriaxon ligesom andre cefalosporinantibiotika er i stand til at fortrænge bilirubin bundet til serumalbumin. Derfor kræver brug af Ceftriaxon hos nyfødte med hyperbilirubinæmi og især hos præmative børn endnu større forsigtighed.

Ældre og svækkede patienter kan kræve udnævnelse af K-vitamin.

Den tilberedte opløsning skal opbevares ved stuetemperatur i højst 6 timer eller i køleskab ved en temperatur på 2-8 ° C i højst 24 timer.

Brug i strid med nyrefunktion

Med forsigtighed foreskrevet for renal dysfunktion.

Ved samtidig alvorlig nedsat nyre- og leverinsufficiens bør plasmakoncentrationen af ​​lægemidlet regelmæssigt bestemmes hos patienter i hæmodialyse.

Ved langvarig behandling er det nødvendigt at regelmæssigt overvåge indikatorer for nyrernes funktionelle tilstand.

Brug i strid med leveren

Ved samtidig alvorlig nedsat nyre- og leverinsufficiens bør plasmakoncentrationen af ​​lægemidlet regelmæssigt bestemmes hos patienter i hæmodialyse.

Ved langvarig behandling er det nødvendigt at regelmæssigt overvåge indikatorer for leverfunktionens tilstand.

I sjældne tilfælde med galdeblærers ultralyd er der forstyrrelser, der forsvinder efter behandlingens ophør (selvom dette fænomen ledsages af smerter i den rigtige hypochondrium, anbefales det at fortsætte antibiotikabeslutningen og udføre symptomatisk behandling).

Salgsvilkår for apotek

Lægemidlet er tilgængelig på recept.

Registreringsnumre

pulver d / prigot. r-ra d / in / in og i / m introduktionen af ​​1 g: fl. 1 stk LSR-000006 (2002-03-07 - 0000-00-00)

ZEFTRIAXON pulver

Aktiv bestanddel: ceftriaxon

PBX: J01D A13

Formfrigivelse: Pulver til injektionsvæske, opløsning på 0,5 g eller 1 g i hætteglas

Ingredienser:

aktiv ingrediens: ceftriaxon;

1 flaske indeholder ceftriaxon natriumsalt sterilt, hvad angår ceftriaxon 0,5 g eller 1 g.

Doseringsformular. Pulver til injektionsvæske, opløsning.

Farmakoterapeutisk gruppe.

Antibakterielle midler til systemisk brug. Cefalosporiner. Ceftriaxon.

ATC kode J01D D04.

Kliniske egenskaber.

Indikationer.

Behandling af infektioner forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme for lægemidlet, herunder: luftvejsinfektioner (især lungebetændelse); infektioner i øvre luftveje infektioner i nyrerne og urinvejen; kønsinfektioner (herunder gonoré) infektioner i huden og blødt væv; infektioner i abdominale organer (peritonitis, infektioner i galdevejen og fordøjelseskanalen); sepsis; infektioner af knogler, led og sårinfektioner; infektioner hos patienter med svækket immunforsvar; meningitis; formidlet Lyme borreliosis (tidlige og sene stadier af sygdommen).

Preoperativ forebyggelse af infektioner under kirurgiske indgreb på fordøjelseskanalens organer, galdeveje, urinveje og gynækologiske procedurer, men kun i tilfælde af potentiel eller kendt forurening.

Ved ordination af ceftriaxon er det nødvendigt at overholde de officielle anbefalinger om antibiotikabehandling og især anbefalinger om forebyggelse af antibiotikaresistens.

Kontraindikationer.

- Overfølsomhed overfor cephalosporiner (hvis patienten har overfølsomhed overfor penicillin, bør muligheden for en krydsallergisk reaktion over for ceftriaxon overvejes);

- For tidlig babyer er ≤ 41 uger under hensyntagen til perioden med intrauterin udvikling (svangerskabsalder + alder efter fødslen);

- hyperbilirubinæmi hos nyfødte og for tidlige børn (på grund af ceftriaxons evne til at fortrænge bilirubin fra dets association med serumalbumin, hvilket kan medføre risiko for bilirubin encephalopati).

Ceftriaxon er kontraindiceret til nyfødte ≤ 28 dage, hvis det er nødvendigt (eller forventet behov) til behandling med intravenøse calciumholdige opløsninger, herunder intravenøse calciumholdige infusioner, fx parenteral ernæring på grund af risikoen for dannelse af præcipitater af calciumsalte af ceftriaxon.

Dosering og indgift.

Ceftriaxon administreres intramuskulært og intravenøst. Inden behandling med ceftriaxon påbegyndes, er det nødvendigt at udelukke patientens intolerance over for lægemidlet ved at lave en hudprøve.

Voksne og børn over 12 år: 1-2 g ceftriaxon ordineres normalt en gang dagligt (hver 24. time). For alvorlige infektioner eller infektioner, hvis patogener kun har moderat følsomhed overfor ceftriaxon, kan den daglige dosis øges til 4 g.

Nyfødte (op til 2 uger): 20-50 mg / kg legemsvægt 1 gang dagligt. Den daglige dosis må ikke overstige 50 mg / kg legemsvægt. Ved bestemmelse af dosis af lægemidlet for termiske og for tidlige babyer er der ingen forskelle.

Nyfødte og børn fra 15 dage til 12 år: 20-80 mg / kg legemsvægt 1 gang dagligt.

Børn, der vejer over 50 kg, er ordinerede doser til voksne. Intravenøse doser på 50 mg / kg eller derover bør administreres ved infusion i mindst 30 minutter.

Ældre patienter.

Ældre patienter behøver ikke dosisjustering.

Varigheden af ​​behandlingen afhænger af sygdommens forløb. Som det er almindeligt med antibiotikabehandling, bør patienter fortsætte med at tage ceftriaxon i mindst 48-72 timer efter, at temperaturen vender tilbage til normal, og testene viser ingen patogener.

Kombinationsbehandling. Med hensyn til mange gram-negative bakterier er der synergisme mellem ceftriaxon og aminoglycosider. Skønt den øgede virkning af sådanne kombinationer ikke altid kan forventes, skal den tages i betragtning i tilfælde af alvorlige livstruende infektioner forårsaget af Pseudomonas aeruginosa. På grund af den fysiske uforenelighed af ceftriaxon og aminoglycosider bør de administreres separat ved anbefalede doser.

Dosering i særlige tilfælde.

Med bakteriel meningitis hos spædbørn og børn i alderen 15 dage til 12 år begynder behandlingen med en dosis på 100 mg / kg (men ikke over 4 g) 1 gang dagligt. Når patogenet er blevet identificeret, og dets følsomhed er blevet bestemt, kan dosen reduceres tilsvarende. De bedste resultater blev opnået med en sådan behandlingsvarighed:

Neisseria meningitidis

Streptococcus pneumoniae

Borelliosis Lyme: For voksne og børn - 50 mg / kg (den højeste daglige dosis - 2 g) 1 gang pr. Dag i 14 dage.

Til behandling af gonoré (forårsaget af stammerne der producerer og ikke producerer penicillinase) anbefales det at administrere en enkeltdosis på 250 mg intramuskulært.

Til forebyggelse af postoperative infektioner i kirurgi anbefales det, afhængigt af graden af ​​infektionsrisiko, at indføre en enkeltdosis på 1-2 g ceftriaxon 30-90 minutter før operationen. Ved operationer på tyktarmen og endetarm er samtidig (men separat) administration af ceftriaxon og en af ​​5-nitroimidazoler, for eksempel ornidazol, blevet godt bevist.

Nedsat nyre- og leversvigt. Patienter med nedsat nyrefunktion behøver ikke at reducere dosis, hvis leverfunktionen forbliver normal. Kun i tilfælde af nyresvigt i det preterminale stadium (kreatininclearance mindre end 10 ml / min) bør den daglige dosis ikke overstige 2 g. Patienter med nedsat leverfunktion behøver ikke at nedsætte dosen, hvis nyrefunktionen forbliver normal. Ved samtidig alvorlig nedsat nyre- og leverinsufficiens er det nødvendigt regelmæssigt at bestemme koncentrationen af ​​ceftriaxon i blodplasmaet og justere dosis af stoffet om nødvendigt. For patienter i hæmodialyse er der ikke behov for yderligere administration af lægemidlet efter dialyse. Det er imidlertid nødvendigt at kontrollere koncentrationen af ​​ceftriaxon i serum for mulig dosisjustering, da disse patienter kan nedsætte udskillelseshastigheden. Den daglige dosis ceftriaxon til patienter i hæmodialyse bør ikke overstige 2 g.

Det er nødvendigt at klargøre opløsninger umiddelbart inden brug. Ferskberedte opløsninger bevarer deres fysiske og kemiske stabilitet i 6 timer ved stuetemperatur (eller i 24 timer ved 2-8 ° C). Afhængig af koncentrationen og varigheden af ​​opbevaringen kan opløsningens farve variere fra lysegul til gul. Denne egenskab af det aktive stof påvirker ikke virkningen eller tolerancen af ​​lægemidlet.

Til intramuskulær injektion opløses 1 g i 3,5 ml 1% lidokainopløsning; en injektion laves dybt ind i gluteus muskel. Det anbefales at introducere ikke mere end 1 g i en balde.

Løsningen indeholdende lidokain kan ikke indgives intravenøst.

Til intravenøs injektion opløses 1 g ceftriaxon i 10 ml sterilt vand til injektion indgives intravenøst ​​langsomt (2-4 minutter).

Intravenøs infusion bør vare mindst 30 minutter. Til opløsning af infusionen opløses 2 g ceftriaxon i 40 ml af en af ​​de følgende calciumionfrie infusionsløsninger: 0,9% natriumchlorid, 0,45% natriumchlorid + 2, 5% glucose, 5% glucose, 10% glucose, 6% dextran i glucoseopløsning 5%, 6-10% hydroxyethylstivelse, vand til injektionsvæsker. I betragtning af den mulige uforenelighed bør opløsninger indeholdende ceftriaxon ikke blandes med opløsninger indeholdende andre antibiotika, både under fremstilling og under administration.

Calciumholdige opløsningsmidler, såsom Ringers opløsning eller Hartmanns opløsning, kan ikke bruges til at opløse ceftriaxon i hætteglas eller fortynding af den rekonstituerede opløsning til intravenøs administration på grund af sandsynligheden for dannelse af bundfald af calciumsalte af ceftriaxon. Dannelsen af ​​bundfald af calciumsalte af ceftriaxon kan også forekomme ved at blande ceftriaxon med calciumholdige opløsninger i et enkelt infusionssystem til intravenøs administration. Ceftriaxon bør ikke gives samtidig med intravenøse calciumholdige opløsninger, herunder langvarige calciumholdige infusioner, f.eks. Parenteral ernæring (se "Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktioner").

Bivirkninger.

Ceftriaxon tolereres sædvanligvis godt. Ved anvendelsen er sådanne bivirkninger mulige, som spontant regresses eller efter lægemiddeludtrængning:

- infektioner: almindelig - mykose i kønsorganerne, sekundære svampeinfektioner og infektioner forårsaget af resistente mikroorganismer;

- fra blodsystemet og lymfesystemet: almindelig eosinofili, leukopeni, granulocytopeni, hæmolytisk anæmi, trombocytopeni, en stigning i protrombintiden sjældent øget serumkreatinin; meget sjældent - koagulationsforstyrrelser. Agranulocytose observeres meget sjældent (3), overvejende efter påføring af en samlet dosis på 20 g eller mere. Ved langvarig behandling skal blodbilledet overvåges regelmæssigt;

- på fordøjelseskanalen: Almindelig - Diarré, kvalme, opkastning, stomatitis, glossitis; sjældent almindelig - pankreatitis, som har udviklet sig, muligvis som et resultat af obstruktion af galdevejen. De fleste af disse patienter havde risikofaktorer for stagnation i galdevejen, for eksempel en behandlingshistorie, alvorlig sygdom og fuld parenteral ernæring. Samtidig kan der i udviklingen af ​​pancreatitis ikke udstødes rolle som dannet under virkningen af ​​ceftriaxon i galdevejen. meget sjældent almindelig - pseudomembran enterocolitis;

- på den del af hepatobiliærsystemet: meget almindelig - udfældninger af calciumsaltet af ceftriaxon i galdeblæren med de tilsvarende symptomer hos børn, reversibel cholelithiasis hos børn (disse fænomen blev sjældent observeret hos børn); Almindelig - En stigning i niveauet af leverenzymer i serum (AST, ALT, alkalisk fosfatase);

- fra hud og subkutant væv: almindelig udslæt, allergisk dermatitis, kløe, urticaria, ødem, exanthema; meget sjældent fælles - exudativ

erythema multiforme (Stevens-Johnsons syndrom), toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom);

- på urinsystemet: sjældent - oliguri, hæmaturi, glykosuri; meget sjældent dannes nyresten, hovedsageligt hos børn i alderen 3 år og ældre, der modtager store daglige doser af lægemidlet (≥ 80 mg / kg dagligt) eller kumulative doser over 10 g samt med yderligere risikofaktorer (begrænset væskeindtag, sengeluft). Dannelsen af ​​sten i nyrerne kan være asymptomatisk eller åbenbar klinisk, kan resultere i nyresvigt, som forsvinder efter ophør med behandling med ceftriaxon;

- almindelige lidelser: sjældent almindelig - hovedpine og svimmelhed, feber, kulderystelser samt anafylaktiske eller anafylaktoide reaktioner. I isolerede tilfælde observeres inflammatoriske reaktioner i venevæggen. De kan undgås ved at anvende en langsom injektion (2-4 minutter). Intramuskulær injektion uden lidokain er smertefuldt;

- Virkninger for laboratorietestresultater: I enkelte tilfælde kan patienter med Ceftriaxon hos patienter have falske positive resultater fra Coombs-reaktionen. Som andre antibiotika kan ceftriaxon forårsage falske positive resultater for galactosæmi. Falske positive resultater kan også opnås ved bestemmelse af glukose i urinen, og derfor bør glukosuri, hvis det er nødvendigt, under behandling med ceftriaxon kun bestemmes ved den enzymatiske metode.

Overdosis.

I tilfælde af overdosis vil hæmodialyse eller peritonealdialyse ikke reducere koncentrationen af ​​lægemidlet. Der er ingen specifik modgift. Symptomatisk overdosisbehandling.

Brug under graviditet eller amning.

Ceftriaxon trænger ind i placenta barrieren. Sikkerheden af ​​ceftriaxon til kvinder under graviditet er ikke undersøgt. I lave koncentrationer passerer ceftriaxon i modermælk. Derfor bør amning afbrydes, når der ordineres ceftriaxon.

Lægemidlet anvendes til børn i henhold til den dosering, der er specificeret i afsnittet "Indgivelsesvej og dosis".

Egenskaber ved anvendelse.

Som ved brug af andre cephalosporiner, er der ved brug af ceftriaxon mulighed for anafylaktiske reaktioner med dødelig udgang, selv om der ikke er nogen tilsvarende indikation i den detaljerede historie. Ved forekomst af allergiske reaktioner bør straks annullere ceftriaxon og passende behandling.

Ceftriaxon kan øge protrombintiden. I denne henseende er det nødvendigt at bestemme protrombintiden, når vitamin C-mangel er mistænkt.

Brugen af ​​næsten alle antibakterielle lægemidler, herunder ceftriaxon, kan forårsage diarré forbundet med Clostridium difficile, fra mild sværhedsgrad til colitis med dødelig udgang. Antibakterielle lægemidler ændrer den normale flora af tyktarmen, hvilket fører til overdreven vækst af Clostridium difficile. Clostridium difficile producerer toksiner A og B, der bidrager til udviklingen af ​​diarré forbundet med Clostridium difficile. Overproducerende toksinstammer af Clostridium difficile forårsager forøget morbiditet og dødelighed, da disse infektioner kan være resistente mod antimikrobielle midler og kræve colektomi. Diarré er forbundet med Clostridium difficile, bør udelukkes hos alle patienter under behandling med antibiotika. Det er nødvendigt at indsamle en detaljeret medicinsk historie, da diarré forbundet med Clostridium difficile kan forekomme inden for to måneder efter afslutningen af ​​brugen af ​​antibakterielle midler. Hvis diarré forbundet med Clostridium difficile mistænkes eller bekræftes, bør antibiotikabehandling, der ikke påvirker Clostridium difficile, seponeres. Ifølge kliniske indikationer bør en passende mængde væske og elektrolytter, proteintilskud, antibiotikabehandling, som er følsom over for Clostridium difficile og kirurgisk undersøgelse, ordineres.

Under langvarig brug af ceftriaxon kan der være vanskeligheder med at kontrollere mikroorganismer, der er ufølsomme for lægemidlet. I denne henseende er omhyggeligt tilsyn med patienterne. Med udviklingen af ​​superinfektion er det nødvendigt at træffe passende foranstaltninger.

Efter anvendelse af ceftriaxon i doser, der overskrider den anbefalede standard, kan der under skygge af ultralydsundersøgelse af galdeblæren observeres, som forveksles med sten. Disse er bundfald af ceftriaxon calciumsaltet, som forsvinder ved ophør eller ophør af ceftriaxonbehandling. Sådanne ændringer ledsages sjældent af symptomer. Men selv i sådanne tilfælde anbefales kun konservativ behandling. Hvis disse fænomener ledsages af kliniske symptomer, vil lægen afgøre, om lægemidlet afskaffes.

Hos patienter, der blev injiceret med ceftriaxon, blev der beskrevet isolerede tilfælde af pancreatitis, muligvis på grund af obstruktion af galdevejen. De fleste af disse patienter havde risikofaktorer for stagnation i galdevejen, for eksempel en behandlingshistorie, alvorlig sygdom og fuld parenteral ernæring. Samtidig kan udviklingen af ​​pancreatitis ikke udgøre rollen som udfældninger dannet under virkningen af ​​ceftriaxon i galdevejen.

Ceftriaxon kan fortrænge bilirubin fra dets association med serumalbumin. I denne henseende er brugen af ​​ceftriaxon hos nyfødte med hyperbilirubinæmi kontraindiceret (se afsnittet "Kontraindikationer").

Ceftriaxon bør anvendes med forsigtighed til patienter med nedsat nyrefunktion, mens der modtages aminoglycosider og diuretika.

Ceftriaxon bør ikke blandes eller indgives samtidigt med calciumholdige opløsninger, selv med indførelsen af ​​lægemidler gennem forskellige infusionssystemer. I nyfødte og for tidlige babyer er der beskrevet tilfælde af dannelse af bundfald i lungerne og nyrerne, hvilket forårsagede dødelige virkninger ved samtidig administration af ceftriaxon og calciumpræparater.

Der er tilfælde af dannelse af intravaskulære bundfald hos patienter i andre aldersgrupper efter samtidig brug af ceftriaxon med intravenøse calciumholdige opløsninger. I denne henseende kan calciumholdige opløsninger ikke anvendes til intravenøs administration til nyfødte og patienter i andre aldersgrupper i mindst 48 timer efter den sidste dosis ceftriaxon (se afsnittet "Kontraindikationer").

Immunmedieret hæmolytisk anæmi blev observeret hos patienter behandlet med cephalosporiner, herunder ceftriaxon. Der er tilfælde af alvorlig hæmolytisk anæmi, herunder dødelig, hos voksne og børn. Med udviklingen af ​​anæmi under anvendelse af ceftriaxon er det nødvendigt at eliminere anæmi forårsaget af ceftriaxon og at afbryde lægemidlet, inden der etableres etiologisk etiologi. Ved langvarig behandling bør det regelmæssigt overvåges blodbilledet.

I isolerede tilfælde kan patienter med Ceftriaxon-behandling have falske positive resultater af Coombs-reaktionen. Som andre antibiotika kan ceftriaxon forårsage falske positive resultater for galactosæmi. Falske positive resultater kan også opnås ved bestemmelse af glukose i urinen. Derfor bør der ved behandling med ceftriaxon, glucosuri, om nødvendigt kun bestemmes af enzymetoden

Evnen til at påvirke reaktionshastigheden ved kørsel eller arbejde med andre mekanismer.

Der er ingen data om virkningen af ​​ceftriaxon på reaktionshastigheden, men på grund af risikoen for svimmelhed kan ceftriaxon påvirke evnen til at føre køretøjer eller arbejde med komplekse mekanismer.

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktioner.

I intet tilfælde kan du bruge Ceftriaxon med calciumholdige opløsninger (Ringers opløsning mv.)! Calciumholdige opløsninger bør ikke ordineres til

48 timer efter den sidste ceftriaxon administration.

Hos nyfødte og for tidlige babyer er der tilfælde af dannelse af bundfald i lungerne og nyrerne, hvilket medfører dødelige virkninger ved samtidig administration af ceftriaxon og calciumpræparater.

Ved samtidig anvendelse af høje doser ceftriaxon og potente diuretika som furosemid blev nyresvigt ikke observeret.

Der er intet bevis for, at ceftriaxon øger aminoglycosidernes nyretoksicitet. Efter indtagelse af alkohol umiddelbart efter at have taget ceftriaxon, blev der ikke observeret nogen virkninger svarende til virkningen af ​​disulfiram (teturam).

Ceftriaxon indeholder ikke en N-methylthiotetrazolgruppe, der kan forårsage ethanolintolerance såvel som blødning, som er karakteristisk for nogle andre cephalosporiner.

Probenecid påvirker ikke elimineringen af ​​ceftriaxon.

Der er modsætning mellem chloramphenicol og ceftriaxon.

Calciumopløsningsmidler, såsom Ringers opløsning eller Hartmanns opløsning, kan ikke bruges til at opløse ceftriaxon i hætteglas eller fortynding af den rekonstituerede opløsning til intravenøs administration på grund af sandsynligheden for dannelse af bundfald af calciumsalte af ceftriaxon. Dannelsen af ​​bundfald af calciumsalte af ceftriaxon kan også forekomme ved at blande ceftriaxon med calciumholdige opløsninger i et enkelt infusionssystem til intravenøs administration. Ceftriaxon bør ikke indgives intravenøst ​​samtidigt med calciumholdige opløsninger, herunder med langtidsholdbare calciumholdige infusioner, f.eks. Parenteral ernæring (se afsnittet "Dosering og indgivelse"). Spædbørn har en øget risiko for dannelse af ceftriaxon calciumsaltfældninger.

Ceftriaxon er uforenelig med amazacrin, vancomycin, fluconazol og aminoglycosider.

Bakteriostatiske stoffer kan påvirke cephalosporins baktericide effekt.

Ceftriaxon kan nedsætte effektiviteten af ​​hormonelle orale præventionsmidler. I denne henseende anbefales det at anvende yderligere (ikke-hormonelle) præventionsmetoder under behandlingen og inden 1 måned efter behandling.

Der er ingen rapporter om interaktioner mellem ceftriaxon og calciumholdige produkter til oral administration og interaktioner mellem ceftriaxon ved intramuskulær injektion og calciumholdige produkter (intravenøst ​​eller oralt).

Farmakologiske egenskaber.

Ceftriaxon er et parenteralt tredje generation cephalosporin antibiotikum med langvarig virkning.

Ceftriaxons bakteriedræbende aktivitet skyldes hæmning af cellemembran syntese. Ceftriaxon er aktiv in vitro mod de fleste gram-negative og gram-positive mikroorganismer. Ceftriaxon er karakteriseret ved en meget høj resistens over for de fleste b-lactamaser (både penicillinaser og cephalosporinaser) af gram-positive og gram-negative bakterier. Ceftriaxon er aktiv mod følgende mikroorganismer in vitro og i kliniske infektioner (se afsnittet "Indikationer"):

Gram-positive aerober. Staphylococcus aureus (metitsillinchuvstvitelny), koagulase-negative stafylokokker, Streptococcus pyogenes (β-hæmolytiske, gruppe A), Streptococcus agalactiae (β-hæmolytiske, gruppe B), β-hæmolytiske streptokokker (gruppe hverken A eller B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Bemærk. Methicillin Resistent Staphylococcus spp. resistent over for cephalosporiner, herunder ceftriaxon. Også Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium og Listeria monocytogenes viser resistens overfor ceftriaxon.

Gram-negative aerober. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (især A. baumanii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkagenopodobnye bakterier, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (herunder C. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (Other) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (viklet nazyvalisBranhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (Andet), Morganella morganii, Neisseria gonorré, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp. (andre) *, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (andre), Salmonella typhi, Salmonella spp. (ikke-tyfus) Serratia marcescens *, Serratia spp. (andre) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Andre).

* Nogle isolater af disse arter er resistente over for ceftriaxon, hovedsageligt på grund af dannelsen af ​​β-lactamase kodet af kromosomer.

** Nogle isolater af disse arter er resistente over for ceftriaxon på grund af dannelsen af ​​et antal plasmidmedierede β-lactamaser.

Bemærk. Mange af de ovennævnte stammer af mikroorganismer, der har multipel resistens over for antibiotika, såsom ureidopenitsilliny og aminopenicilliner, cephalosporiner, første og anden generation, aminoglycosider, er modtagelige for ceftriaxon. Treponema pallidum er følsom overfor ceftriaxon in vitro og i dyreforsøg. Kliniske forsøg viser, at ceftriaxon er effektiv til behandling af primær og sekundær syfilis, undtagen kliniske stammer af P. aeruginosa, ceftriaxon resistente.

Anaerober. Bacteroides spp. (følsom for galde) *, Clostridium spp. (undtagen C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (andre), Gaffkia anaerobica (tidligere kaldet Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Nogle isolater af disse arter er resistente over for ceftriaxon på grund af dannelsen af ​​β-lactamase.

Bemærk. Mange af Bacteroides spp. Stammer, der producerer b-lactamase (især B. fragilis) er resistente over for ceftriaxon. Modstandsdygtigt Clostridium difficile.

Ceftriaxon følsomhed kan bestemmes ved hjælp af diskmetoden eller den serielle fortyndingsmetode på agar eller bouillon ved anvendelse af en standardteknik svarende til den, der anbefales af National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCCT). For ceftriaxon etablerede NCCCD følgende kriterier for evaluering af testresultater: