Lasix - brugsanvisninger, anmeldelser, analoger og former for frigivelse (40 mg tabletter, injektioner i ampuller til intramuskulære og intravenøse injektioner) diuretika til behandling af ødemsyndrom hos voksne, børn og under graviditet

I denne artikel kan du læse instruktionerne til brug af lægemidlet Lasix. Præsenterede anmeldelser af besøgende på webstedet - forbrugerne af denne medicin samt udtalelser fra medicinske specialister om brugen af ​​diuretisk Lasix i deres praksis. En stor anmodning om at tilføje din feedback om stoffet mere aktivt: medicinen hjalp eller hjalp ikke med at slippe af med sygdommen, hvilke komplikationer og bivirkninger blev observeret, måske ikke angivet af fabrikanten i annotationen. Analoger af Lasix med tilgængelige strukturelle analoger. Anvendes til behandling af ødemsyndrom og hypertensive kriser hos voksne, børn, såvel som under graviditet og amning.

Lasix er et stærkt og hurtigtvirkende diuretikum afledt af sulfonamid. Lasix blokerer systemet med Na +, K +, Cl-ion transport i det tykke segment af det stigende knæ i loop af Henle, og derfor afhænger dens diuretiske virkning af lægemidlet, der kommer ind i lumen af ​​nyretubuli (på grund af aniontransportmekanismen). Lasix diuretiske virkning er forbundet med hæmning af natriumchloridreabsorption i dette afsnit af Henle-søjlen. Sekundære effekter i forhold til en stigning i udskillelse af natrium er: en forøgelse af mængden af ​​udskillet urin (på grund af osmotisk bundet vand) og en forøgelse af kaliumsekretionen i den distale del af nyretubuli. På samme tid øger udskillelsen af ​​calcium og magnesiumioner. Ved at reducere renal tubulær sekretion furosemid eller binding med lægemiddel placeret i lumenet af tubuli albumin (fx nefrotisk syndrom) falder furosemid virkning.

I løbet af Lazix indtag falder dets diuretiske aktivitet ikke, da lægemidlet afbryder den tubulære glomerulære feedback i Macula densa (den rørformede struktur tæt forbundet med det juxtaglomerulære kompleks). Lasix inducerer en dosisafhængig stimulering af renin-angiotensin-aldosteronsystemet.

I tilfælde af hjertesvigt reducerer Lasix hurtigt forspændingen (på grund af udvidelsen af ​​venerne), nedsætter trykket i lungearterien og påfyldningstrykket i venstre ventrikel. Denne blomstrende effekt synes at være medieret via virkninger af prostaglandiner og derfor betingelsen for dets udvikling er manglen på forstyrrelser i syntesen af ​​prostaglandiner, der udover at realiseringen af ​​denne effekt også kræver passende bevarelse af nyrefunktionen.

Lægemidlet har en hypotensiv effekt, som skyldes en stigning i natrium udskillelse, et fald i blodvolumenet og et fald i reaktionen af ​​vaskulær glat muskel til vasokonstriktive stimuli (på grund af den natriuretiske virkning reducerer furosemid det vaskulære respons på catecholaminer, hvis koncentration hos patienter med arteriel hypertension er forhøjet).

Efter indtagelse af 40 mg Lazix begynder den diuretiske virkning inden for 60 minutter og varer ca. 3-6 timer.

Hos raske frivillige, der fik 10 til 100 mg Lasix, blev der observeret dosisafhængig diurese og natriurese.

struktur

Furosemid + hjælpestoffer.

Farmakokinetik

Furosemid absorberes hurtigt i fordøjelseskanalen. Hos patienter med Lazix kan biotilgængeligheden reduceres med op til 30%, da det kan påvirkes af forskellige faktorer, herunder den underliggende sygdom. Furosemid er meget stærkt bundet til plasmaproteiner (over 98%), hovedsageligt albumin. Furosemid udskilles hovedsageligt i uændret form og hovedsageligt ved udskillelse i det proksimale tubulat. De gluconerede metabolitter af furosemid udgør 10-20% af det renale udskillede lægemiddel. Den resterende dosis udskilles gennem tarmene, tilsyneladende ved biliær sekretion. Furosemid trænger ind i placenta barrieren og udskilles i modermælken. Dens koncentrationer i fosteret og nyfødte er de samme som hos moderen.

Ved nyresvigt sænkes elimineringen af ​​furosemid, og halveringstiden øges.

Nefrotisk syndrom nedsat plasma proteinkoncentrationer medfører højere koncentrationer af ubundet furosemid (dens frie fraktion), og derfor er risikoen for ototoksiske action stiger. På den anden side kan furosemid diuretisk virkning hos disse patienter blive reduceret på grund af bindingen til albumin furosemid beliggende i tubuliene, tubulær sekretion, og reduktion af furosemid.

Ved hæmodialyse og peritonealdialyse og kontinuerlig ambulatorisk peritonealdialyse udskilles furosemid ikke signifikant.

Ved hjerteinsufficiens, alvorlig hypertension og hos ældre er eliminationen af ​​furosemid nedsat på grund af et fald i nyrefunktionen.

vidnesbyrd

• edematøst syndrom ved kronisk hjertesvigt
• edematøst syndrom ved kronisk nyresvigt;
• akut nyresvigt, herunder dem under graviditet og forbrændinger (for at opretholde væskeudskillelse);
• ødem syndrom i nefrotisk syndrom (i nefrotisk syndrom i forgrunden er behandlingen af ​​den underliggende sygdom);
• edematøst syndrom i leversygdomme (om nødvendigt ud over behandling med aldosteronantagonister);
• hævelse af hjernen;
• hypertensive krise;
• arteriel hypertension;
• vedligeholdelse af tvungen diurese i tilfælde af forgiftning ved kemiske forbindelser udskilt af nyrerne i uændret form.

Udgivelsesformer

Løsning til intravenøs og intramuskulær administration (prikker i ampuller til injektioner).

Instruktioner til brug og dosering

Når du ordinerer Lasix, anbefales det at bruge det i de mindste doser, der er tilstrækkelige til at opnå den ønskede terapeutiske effekt. Tabletterne skal tages på tom mave uden at tygges og vaskes med tilstrækkelig mængde væske. Ampullformen af ​​lægemidlet indgives intravenøst ​​og i undtagelsestilfælde intramuskulært (når intravenøs administration ikke er mulig eller lægemidlet anvendes oralt). Intravenøs administration af Lasix udføres kun, når lægemidlet ikke tages inde eller der er en overtrædelse af absorptionen af ​​stoffet i tyndtarmen eller om nødvendigt for at opnå den hurtigste effekt. Ved intravenøs administration af Lasix anbefales det altid, at patienten overføres så tidligt som muligt for at modtage oral Lasix.

Til intravenøs administration skal Lasix injiceres langsomt. Intravenøs administration bør ikke overstige 4 mg pr. Minut. Hos patienter med svær nyreinsufficiens (serumkreatinin> 5 mg / dL) anbefales det, at dosen af ​​intravenøs Lasix ikke overstiger 2,5 mg pr. Minut. For optimal effektivitet og undertrykkelse af modregulering (aktivering af forbindelserne mellem renin-angiotensin og antinatriuretisk neurohumoral regulering), bør intravenøs administration af Lasix kontinuerlig infusion sammenlignes med gentagen intravenøs administration af lægemidlet. Hvis det efter en eller flere bolus intravenøse indgivelser under akutte forhold ikke er muligt at udføre en kontinuerlig intravenøs infusion, er det mere foretrukket at administrere lave doser med små intervaller mellem doser (ca. 4 timer senere) end intravenøs bolus administration af højere doser med længere intervaller mellem introduktioner.

Opløsningen til parenteral indgivelse har en pH på ca. 9 og har ikke buffringsegenskaber. Når pH-værdien er under 7, kan det aktive stof udfældes, og derfor skal man, når man fortynder lægemidlet Lasix, stræbe efter, at pH-værdien af ​​den resulterende opløsning varierer fra neutral til lidt alkalisk. Til avl kan du bruge saltvand. Den fortyndede opløsning af Lasix bør anvendes så tidligt som muligt. Den anbefalede maksimale daglige dosis til intravenøs administration til voksne er 1500 mg. Hos børn er den anbefalede dosis til parenteral administration 1 mg / kg legemsvægt (men ikke mere end 20 mg dagligt). Varigheden af ​​behandlingen bestemmes af lægen individuelt afhængigt af beviset.

Særlige anbefalinger til doseringsregimen hos voksne

Edematøst syndrom ved kronisk hjertesvigt

Den anbefalede initialdosis er 20-80 mg pr. Dag. Den krævede dosis vælges afhængigt af diuretisk respons. Det anbefales, at den daglige dosis blev administreret 2-3 gange.

Edematøst syndrom ved akut hjertesvigt

Den anbefalede startdosis er 20-40 mg som en intravenøs bolus. Om nødvendigt kan dosis af Lasix justeres afhængigt af den terapeutiske virkning.

Edematøst syndrom ved kronisk nyresvigt

Den natriuretiske reaktion på furosemid afhænger af flere faktorer, herunder sværhedsgraden af ​​nyresvigt og natriumindholdet i blodet, så dosis-effekten kan ikke forudsiges nøjagtigt. Patienter med kronisk nyresvigt kræver omhyggeligt valg af dosis ved gradvist at øge det, så væsketab opstår gradvis (ved behandlingens begyndelse er der muligvis et tab af væske til ca. 2 kg legemsvægt pr. Dag).

Hos patienter med hæmodialyse er vedligeholdelsesdosen normalt 250-1500 mg pr. Dag.

Ved indgivelse intravenøst ​​kan dosen af ​​furosemid bestemmes som følger: Behandlingen begynder med intravenøs dryp med en hastighed på 0,1 mg pr. Minut, og derefter gradvist øge administrationshastigheden hvert 30. minut afhængigt af den terapeutiske effekt.

Akut nyresvigt (for at opretholde væskeafgivelse)

Inden behandlingen med Lasix påbegyndes, bør hypovolemi, hypotension og signifikante elektrolyt- og syre-baseforstyrrelser fjernes. Det anbefales, at patienten overføres fra en intravenøs administration af Lasix til administration af Lasix tabletter så tidligt som muligt (dosen af ​​tabletter afhænger af den valgte intravenøse dosis). Den anbefalede indledende intravenøse dosis er 40 mg. Hvis der efter indførelsen ikke opnås den nødvendige vanddrivende virkning, kan Lasix administreres som en kontinuerlig intravenøs infusion, der starter ved indgivelseshastigheden på 50-100 mg pr. Time.

Ødem i nefrotisk syndrom

Den anbefalede initialdosis er 20-40 mg pr. Dag. Den krævede dosis vælges afhængigt af diuretisk respons.

Edematøst syndrom i leversygdomme

Furosemid er ordineret udover behandling med aldosteronantagonister, hvis de ikke er tilstrækkeligt effektive. For at forhindre udviklingen af ​​komplikationer, såsom nedsat ortostatisk regulering af blodcirkulationen eller nedsat elektrolyt- eller syre-basestatus, er det nødvendigt med en omhyggelig dosisvalg, således at væsketab opstår gradvis (ved behandlingens begyndelse er væsketab på op til ca. 0,5 kg kropsvægt pr. Dag muligt). Hvis intravenøs administration er absolut nødvendig, er startdosis til intravenøs administration 20-40 mg.

Hypertensive krise, hævelse af hjernen

Den anbefalede startdosis er 20-40 mg ved intravenøs bolus. Dosis kan justeres afhængigt af effekten.

Vedligeholdelse af tvungen diurese i tilfælde af forgiftning

Furosemid indgives efter intravenøs infusion af elektrolytopløsninger. Den anbefalede initialdosis til intravenøs administration er 20-40 mg. Dosis afhænger af reaktionen over for furosemid. Før og under behandling med Lasix skal tabet af væsker og elektrolytter overvåges og genoprettes.

Lasix kan anvendes i monoterapi eller i kombination med andre antihypertensive stoffer. Den sædvanlige vedligeholdelsesdosis er 20-40 mg dagligt. Med hypertension i kombination med kronisk nyresvigt kan det være nødvendigt at anvende højere doser af Lazix.

Bivirkninger

• hyponatremi, hypokloræmi, hypokalæmi, hypomagnesæmi, hypocalcæmi, metabolisk alkalose;
• hovedpine;
• forvirring;
• kramper;
• muskel svaghed;
• hjerterytmeforstyrrelser;
• dyspeptiske lidelser;
• overdreven blodtryksreduktion
• nedsat koncentration og psykomotoriske reaktioner;
• hovedpine;
• svimmelhed;
• døsighed;
• svaghed;
• tør mund
• kollapse;
• forhøjede serumniveauer af cholesterol og triglycerider;
• fald i glukosetolerance (mulig manifestation af latent flydende diabetes mellitus);
• hæmaturi;
• reduceret styrke;
• kvalme, opkastning;
• diarré;
• forstoppelse;
• nedsat hørelse, normalt reversibel
• tinnitus, især hos patienter med nedsat nyrefunktion eller hypoproteinæmi (nefrotisk syndrom);
• allergiske reaktioner: pruritus, urticaria, andre former for udslæt eller bullous hudlæsioner, polymorf erythem, exfoliativ dermatitis, purpura, feber, vaskulitis, interstitial nefritis, eosinofili, fotosensibilisering;
• trombocytopeni, leukopeni, agranulocytose, aplastisk anæmi eller hæmolytisk anæmi.

Kontraindikationer

• nyresvigt med anuria (i fravær af en reaktion på furosemid);
• lever koma og prekoma;
• alvorlig hypokalæmi
• alvorlig hyponatremi
• hypovolemi (med eller uden hypotension) eller dehydrering
• udtalte krænkelser af urinudstrømningen af ​​enhver ætiologi (herunder ensidig skade på urinvejen);
• digitalis forgiftning;
• akut glomerulonefritis;
• dekompenseret aorta- og mitralstenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
• stigning i centralt venetryk (over 10 mm Hg. Art.);
• hyperurikæmi;
• Børnenes alder op til 3 år (fast doseringsform);
• graviditet;
• amning periode.
• overfølsomhed over for det aktive stof eller til nogen af ​​stoffets komponenter Patienter, der er allergiske overfor sulfonamider (sulfanilamid antimikrobielle midler eller sulfonylurinstof) kan have en cross-allergi over for furosemid.

Brug under graviditet og amning

Lasix krydser placenta barrieren, så det bør ikke ordineres under graviditet. Hvis af sundhedsmæssige årsager Lasix er ordineret til gravide kvinder, er det nødvendigt med omhyggelig overvågning af fostrets tilstand.

Under amning er det ikke kontraindiceret at tage Lazix. Furosemid hæmmer laktation.

Brug til børn

Kontraindiceret til børn under 3 år (fast doseringsform).

Særlige instruktioner

Før behandlingen påbegyndes, bør Lasix udelukke forekomsten af ​​udprægede krænkelser af udstrømningen af ​​urin, herunder ensidige.

Patienter med en delvis overtrædelse af udledningen af ​​urin behøver omhyggelig overvågning, især i begyndelsen af ​​Lasix-behandlingen.

Under behandling med Lasixus er det normalt nødvendigt regelmæssigt at overvåge serumkoncentrationer af natrium, kalium og kreatinin. Særlig omhyggelig overvågning bør udføres hos patienter med stor risiko for nedsat vand- og elektrolytbalance i tilfælde af yderligere væske- og elektrolyttab (f.eks. På grund af opkastning, diarré eller intens sveden).

Før og under behandling med Laxix er det nødvendigt at kontrollere og i tilfælde af forekomst eliminere hypovolemi eller dehydrering samt klinisk signifikante sygdomme i vandelektrolyt og / eller syre-base tilstand, hvilket kan kræve en kortvarig ophør af behandlingen af ​​Lixix.

Ved behandling af Lasix er det altid tilrådeligt at spise mad, der er rig på kalium (magert kød, kartofler, bananer, tomater, blomkål, spinat, tørret frugt osv.). I nogle tilfælde kan det blive vist at tage kaliumtilskud eller ordinere kaliumsparende lægemidler.

I hverdagen er der forkerte udtalelser om brugen af ​​Lasix som et middel til at tabe sig. En sådan tilgang kan ikke være videnskabelig og korrekt, da effekten af ​​at bruge dette lægemiddel til at reducere overskydende vægt vil være kortfristet (mens medicinen tages), hvorefter vægtforøgelsen vil blive opnået.

Nogle bivirkninger (for eksempel en signifikant reduktion i blodtrykket og de ledsagende symptomer) kan nedsætte evnen til at koncentrere og reducere psykomotoriske reaktioner, hvilket kan være farligt, når man kører eller arbejder med mekanismer. Dette gælder især for perioden med indledning af behandling eller forøgelse af dosis af lægemidlet samt for tilfælde af samtidig administration af antihypertensive stoffer eller ethanol (alkohol).

Drug interaktion

Hjerteglykosider, lægemidler, der forårsager forlængelse af QT-intervallet i tilfælde af at elektrolytforstyrrelser (hypokalæmi eller hypomagnesæmi) udvikler sig på baggrund af at tage furosemid, den giftige virkning af hjerteglykosider og lægemidler, der forårsager forlængelse af QT-intervallet (risiko for udvikling af rytmeforstyrrelser) øges.

Glukokortikosteroider, carbenoxolon, lakrids i store mængder og langvarig brug af afføringsmidler kombineret med furosemid øger risikoen for udvikling af hypokalæmi.

Aminoglykosider - nedsætter udskillelsen af ​​aminoglycosider ved nyrerne, mens de samtidig anvendes med furosemid og øger risikoen for udvikling af ototoksiske og nefrotoksiske virkninger af aminoglycosider. Af denne grund bør anvendelsen af ​​denne kombination af stoffer undgås, medmindre det er nødvendigt af sundhedsmæssige årsager, og i dette tilfælde er det nødvendigt med korrektion af vedligeholdelsesdoserne for aminoglycosider.

Narkotika med nefrotoksisk virkning - i kombination med Lasix øges risikoen for deres nefrotoksiske virkning.

Høje doser af nogle cefalosporiner (især dem med overvejende ren udskillelse) - i kombination med furosemid øger risikoen for nefrotoksisk virkning.

Cisplatin - når det anvendes sammen med furosemid, er der risiko for ototoksisk virkning. Derudover øges risikoen for udvikling af cisplatins nefrotoksiske virkning ved samtidig administration af cisplatin og furosemid i doser over 40 mg (med normal nyrefunktion).

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), herunder acetylsalicylsyre, kan reducere den diuretiske virkning af Lasix. Hos patienter med hypovolemi og dehydrering (inklusiv baggrunden for at tage furosemid) kan NSAID'er forårsage udvikling af akut nyresvigt. Furosemid kan forøge de toksiske virkninger af salicylater.

Phenytoin - et fald i Lasix diuretiske virkning.

Antihypertensive stoffer, diuretika eller andre lægemidler, der kan reducere blodtrykket - en mere udtalt hypotensiv effekt forventes i kombination med furosemid.

Angiotensin-konverterende enzym (ACE) hæmmere - udnævnelsen af ​​en ACE-hæmmer til patienter, der tidligere har haft behandling med furosemid, kan føre til et for højt fald i blodtrykket med forringelse af nyrefunktionen og i nogle tilfælde til udvikling af akut nyresvigt derfor tre dage før behandling med hæmmere ACE eller øget dosis anbefales at afbryde furosemid eller reducere dosis.

Probenecid, methotrexat eller andre lægemidler, der som fernosemid udskilles i nyretubuli, kan reducere virkningerne af furosemid (på samme måde nyresekretionen), på den anden side furosemid kan føre til et fald i nyres udskillelse af disse lægemidler.

Hypoglykæmiske midler, pressoraminer (epinephrin, norepinephrin) - svækkelseseffekter i kombination med Lasix.

Theophyllin, diazoxid, curare-lignende muskelafslappende midler - øgede virkninger, når de kombineres med furosemid.

Lithiumsalte - under indflydelse af furosemid reduceres lithiumudskillelsen og derved øger serumkoncentrationen af ​​lithium og øger risikoen for udvikling af den giftige virkning af lithium, herunder dets skadelige virkninger på hjertet og nervesystemet. Når man bruger denne kombination, er det derfor nødvendigt at kontrollere serum lithiumkoncentrationer.

Sucralfat - reducerer absorptionen af ​​furosemid og svækker dens virkning (furosemid og sucralfat skal tages mindst to timer fra hinanden).

Cyclosporin A - når det kombineres med Lasix, øges risikoen for at udvikle gigtgigt som følge af hyperuricæmi forårsaget af furosemid og cyclosporinforstyrrelser af urat udskillelse af nyrerne.

Radiokontrastmidler - hos patienter med høj risiko for nefropati til administration af radioaktive lægemidler, der blev behandlet med furosemid, blev der observeret en højere forekomst af nyresvigt sammenlignet med patienter med høj risiko for nefropati for radiopaque lægemidler, som kun modtog intravenøs hydrering inden indgivelsen af ​​det radioaktive lægemiddel.

Analoger af Lasix-lægemidlet

Strukturelle analoger af det aktive stof:

Analoger for farmakologisk gruppe (diuretika):

• Aquaphor;
• Akripamid;
• Acripamid retard;
• Akuter Sanovel;
• Aldactone;
• Arindap;
• Arifon;
• Brinaldiks;
• Brusniver;
• Bufenoks;
• Veroshpilakton;
• veroshpiron;
• Gigroton;
• hydrochlorthiazid;
• hydrochlorthiazid;
• diakarb;
• Diuver;
• isobarer;
• Indap;
• indapamid;
• Indapres;
• Ionic;
• Canephron H;
• Klopamid;
• Kristepin;
• Lespenefril;
• Lespeflan;
• Lespefril;
• Lorvas;
• mannitol;
• mannitol;
• urinstof;
• Nebilong N;
• Normatens;
• Oksodolin;
• Spironol;
• spironolacton;
• torasemid;
• Triamtel;
• Urakton;
• Urologisk (vanddrivende) indsamling;
• Phytolysinum;
• Tsimalon.

Lasix til injektion - officiel * brugsanvisning

Registreringsnummer:

Handelsnavn af stoffet: Lasix ®

International Nonproprietary Name (INN) - Furosemid

Doseringsformular:

struktur
1 ml opløsning indeholder:
aktivstof - furosemid - 10,00 mg.
Hjælpestoffer: natriumchlorid, natriumhydroxid, vand til injektion.

Beskrivelse: En klar, farveløs løsning.

Farmakoterapeutisk gruppe:

KodATH-S03SA01

Farmakologiske egenskaber
farmakodynamik
Lasix® er et hurtigtvirkende diuretikum afledt af sulfonamid. Lasix ® blokerer systemet af transport af ioner Na +, K +, Cl - i tykke opadgående del segment af Henles slynge, og derfor sin handling afhænger saluretycheskoe Indgående lægemiddel i lumen af ​​de renale tubuli (på grund mekanisme aniontransport). Den diuretiske virkning af lægemidlet Lasix ® associeret med inhibering af natriumchlorid reabsorption i Henles slynge afdeling.
Sekundære effekter i forhold til en stigning i udskillelse af natrium er: en forøgelse af mængden af ​​udskillet urin (på grund af osmotisk bundet vand) og en forøgelse af kaliumsekretionen i den distale del af nyretubuli. På samme tid øger udskillelsen af ​​calcium og magnesiumioner.
Gentagen indgivelse af lægemidlet Lasix ® dens diuretisk aktivitet ikke reduceres, da lægemiddel-interrupt rørformet glomerulær tilbagemelding Macula densa (rørformet struktur, er tæt forbundet med det juxtaglomerulære kompleks). Lasix® inducerer en dosisafhængig stimulering af renin-angiotensin-aldosteronsystemet.
Ved hjertesvigt Lasix ® forbelastningen aftager hurtigt (på grund af åreknuder), reducere det pulmonale arterietryk og venstre ventrikulære fyldningstryk. Denne blomstrende effekt synes at være medieret via virkninger af prostaglandiner og derfor betingelsen for dets udvikling er manglen på forstyrrelser i syntesen af ​​prostaglandiner, der udover at realiseringen af ​​denne effekt også kræver passende bevarelse af nyrefunktionen.
Lægemidlet har en hypotensiv virkning, der er forårsaget af en stigning i udskillelse af natrium, faldende blodvolumen, og formindske vaskulær glat muskulatur respons på vazokonstryktornye virkninger (på grund natriuretisk virkning af furosemid reducerer vaskulær reaktion på catecholaminer, hvis koncentration i hypertensive patienter forøget).
Dosisafhængig diurese og natriurese observeres, når du tager Lasix ® i en dosis på 10 mg til 100 mg. (raske frivillige). Efter intravenøs administration af 20 mg Lasix ® udvikles den diuretiske virkning på 15 minutter og varer ca. 3 timer.
Vnutrikanaltsevoy forholdet mellem koncentrationerne af ubundet (fri) furosemid og natriuretisk virkning i form af en S-formet kurve med den mindste effektive udskillelseshastigheden af ​​furosemid på ca. 10 mcg / min kontinuerlig infusion Derfor furosemid administration er mere effektiv end bolusadministrering gentages. Derudover observeres der ingen signifikant stigning i virkningen, når en bestemt bolusdosis overskrides. Ved at reducere renal tubulær sekretion furosemid eller binding med lægemiddel placeret i lumenet af tubuli albumin (fx nefrotisk syndrom) falder furosemid virkning.

Farmakokinetik
Fordelingen af ​​furosemid er 0,1-0,2 l / kg legemsvægt og varierer betydeligt afhængigt af den underliggende sygdom. Furosemid er meget stærkt bundet til plasmaproteiner (over 98%), hovedsageligt albumin. Furosemid udskilles hovedsageligt i uændret form og hovedsageligt ved udskillelse i det proksimale tubulat. Efter intravenøs administration af furosemid elimineres 60-70% af den administrerede dosis på denne måde. De gluconerede metabolitter af furosemid udgør 10-20% af det renale udskillede lægemiddel. Den resterende dosis udskilles gennem tarmene, tilsyneladende ved biliær sekretion.
Den endelige halveringstid for furosemid efter intravenøs administration er ca. 1-1,5 timer.
Furosemid trænger ind i placenta barrieren og udskilles i modermælken. Dens koncentrationer i fosteret og nyfødte er de samme som hos moderen.
Funktioner af farmakokinetik hos visse patientgrupper
Ved nyresvigt sænkes elimineringen af ​​furosemid, og halveringstiden øges; i tilfælde af svær nyreinsufficiens kan slutperioden for eliminering stige op til 24 timer.
Nefrotisk syndrom nedsat plasma proteinkoncentrationer medfører højere koncentrationer af ubundet furosemid (dens frie fraktion), og derfor er risikoen for ototoksiske action stiger. På den anden side kan furosemid diuretisk virkning hos disse patienter blive reduceret på grund af bindingen til albumin furosemid beliggende i tubuliene, tubulær sekretion, og reduktion af furosemid.
Med hæmodialyse og peritonealdialyse og kontinuerlig ambulatorisk peritonealdialyse udskilles furosemid en let udskillelse.
Ved leverinsufficiens øges halveringstiden for furosemid med 30-90%, hovedsageligt på grund af en forøgelse af fordelingsvolumen. Farmakokinetiske indikatorer i denne kategori af patienter kan variere meget.
Ved hjerteinsufficiens, alvorlig hypertension og hos ældre er eliminationen af ​​furosemid nedsat på grund af et fald i nyrefunktionen.
I præmature og sigt spædbørn furosemid udskillelse kan være langsommere, afhængigt af graden af ​​nedsat modenhed, kan lægemiddelmetabolisme hos spædbørn også blive bremset, da de har lever glyukuruniruyuschaya evne er ringere. Hos børn, hvis alder efter befrugtning overstiger 33 uger, overstiger den endelige halveringstid ikke mere end 12 timer. Hos spædbørn på to måneder, afviger eliminationen af ​​furosemid ikke fra voksne.

Indikationer for brug