Allopurinol medicin: instruktioner

Uden deltagelse af nukleinsyrer (DNA og RNA) er livet umuligt. Disse komplekse molekyler består af nitrogenholdige baser, hvoraf halvdelen er afledt af purinderivater (purinbaser).

Efter at have arbejdet deres egenskaber, sondres disse stoffer igennem en række på hinanden følgende trin til dårlig opløselig urinsyre. Forstyrrelse af deres metabolisme og udskillelse fører til en stigning i urinsyreindholdet i blodet (hyperuricæmi). Allopurinol hjælper purinmetabolismen til at vende tilbage til normale niveauer.

Aktiv ingrediens

For at betegne det aktive stof opfindes mange synonymer. En af formuleringerne anvendt af kemikere ser som sådan ud: 4 - Hydroxypyrazolo [3,4-d] pyrimidin.

Visuelt er et kemisk rent stof et hvidt pulver eller med en cremefarve af farve. Det er dårligt opløseligt i alkohol og vand.

Handlingsmekanisme

I kroppen af ​​alle pattedyr (hos mennesker, herunder) bliver purinbaser omdannet til slutproduktet, urinsyre, dårligt opløselige i kropsvæsker. Enzym xanthinoxidase er ansvarlig for transformationsprocessen. Transformationskæden ser ud som dette:

  1. Nukleinsyre (DNA, RNA).
  2. Oligonukleotider (nukleinsyrefragmenter).
  3. Nitrogen baser (komponenter af oligonukleotider).
  4. Puriner.
  5. Hypoxanthin-.
  6. Xanthin.
  7. Urinsyre.

Xanthineoxidase er direkte involveret i omdannelsen af ​​hypoxanthin til xanthin, og det i urinsyre. Af dets kemiske egenskaber ligner allopurinol hypoxanthin. På grund af dette "tager" på sig selv størstedelen af ​​xanthinoxidase, som ikke er nok til den aktive syntese af urinsyre.

Det menes, at det er sådan, at en af ​​de mest efterspurgte terapeutiske virkninger realiseres - et fald i urinsyreniveauet i blodbanen. I stedet er der en stigning i indholdet af hypoxanthin og xanthin, som er en størrelsesorden bedre opløst og succesfuldt elimineret af nyrerne.

Denne effekt er imidlertid kortvarig: enzymet hæmmet af allopurinol, reaktiveret i gennemsnit efter 300 minutter.

Doseringsformular

Hun alene - tabletter indeholdende enten 100 eller 300 mg af det aktive stof. At oprette et lægemiddel i en opløselig form til injektion forhindrer det faktum, at allopurinol er dårligt opløselige i vand, og vandopløselige forbindelser ikke har de nødvendige terapeutiske virkninger.

Dette betyder dog ikke noget: alt, der går ind i kroppen gennem mave-tarmkanalen (oralt), går straks til leveren. Nemlig arbejder xanthinoxidasemålet i dette organ.

biotransformation

Indikatoren for absorption af lægemidlet i mave-tarmkanalen er ca. 90%, hvilket er en meget god indikator. Endvidere omdannes allopurinol til dets metabolitter i leverenes celler:

  • Alloxanthin eller oxypurinol.
  • Allopurinol-ribosid.
  • Oksipurinola-7ribozid.

Den mest aktive metabolit - alloxanthin - har en lidt lavere aktivitet i forhold til xanthinoxidase.

Omdannelsen af ​​allopurinol til oxypurinol tager ca. 1,5-2 timer. Derfor kan vi sikkert sige, at det er oxypurinol, der giver de forventede terapeutiske virkninger.

Farmakokinetik

Hvis ren allopurinol bestemmes i blodet 30-60 minutter senere efter oral administration, kan der efter 6 timer kun findes spor af det. Oxypurinol når sin maksimale koncentration efter 3-5 timer, dets blodniveau falder meget langsommere.

Begge stoffer fjernes fra kroppen på følgende måder:

  1. Med urin. Som alle stoffer opløst i blodet er nyrerne fra udskillelsen en prioritet.
  2. Med afføring. Denne måde forlader kroppen er ikke absorberet del og en lille mængde, der kommer fra leveren celler ind i gallen.
  3. Med så gå minimumsindholdet af allopurinol og oxypurinol. Denne måde at udlede af praktisk værdi har nej.

En længere periode med oxypurinol udskillelse forklares ved, at dette stof reabsorberes aktivt i nyretubuli og vender tilbage til blodbanen.

Indikationer for brug

Ved første øjekast er årsagen til udnævnelsen af ​​allopurinol indlysende - gigt. Faktisk ledsages denne sygdom af en stigning i indholdet af urinsyre i blodet (hyperuricæmi). I dette tilfælde er der 4 mulige unormale mekanismer på den del af xanthinoxidase:

  1. Forbedre enzymaktivitet.
  2. Tab af xanthinoxidasefølsomhed over for styresystemer og inhibering af aktivitet.
  3. Forøgelse af enzymets affinitet til strukturanalogen, som ikke er ansvarlig for nedbrydning af puriner, men til syntese af nye nukleotider.
  4. Forløb af følsomhed for enzymet til produkterne i dets arbejde, hvis stigning i niveauet i sig selv skal bremse sin aktivitet.

Udskiftning af xanthin, allopurinol og dets metabolitter reducerer "ydeevne" af xanthinoxidase og mængden af ​​produceret urinsyre.

Den faktiske liste over sygdomme og tilstande, hvor hyperuricæmi måske kræver korrektion, er dog ikke begrænset til en gigt. En stikliste over indikationer omfatter:

  • Tendens til at danne uratesten og deres deponering i nyrerne og nedre dele af urinsystemet (urinblære, blære).
  • Massiv isolering og ophobning af urinsyrekrystaller i urinstofets organer. Akut urinnefropati er en alvorlig lidelse, der kan føre til urinretention og nyresvigt.
  • Tumorer med høj aktivitet og følsomhed over for terapi.
  • Anomalier af enzymsystemer (Lesch-Nyhan syndrom, glycogenose, etc.).
  • En variant af urolithiasis, når sten er dannet på grund af svigt af et andet enzym - adenin-phosphoribosyltransferase.

Idiopatisk gigt

Den mest almindelige patologi, hvor allopurinol er påkrævet. Det er vigtigt at huske, at i den akutte fase på baggrund af et aktivt leddangreb ikke bør anvendes hypouricemic drugs: i øjeblikket går en stor mængde urinsyre ind i leddene, og dets indhold i blodet overskrides lidt.

I fasen med dæmpning af angrebet er det nødvendigt at undersøge niveauet af urinsyre i blodet og urinen. Hvis korrektionen af ​​kosten ikke reducerer den daglige udskillelse af urinsyre i urinen under 1100 mg, og der også observeres høje indhold af urinsyre i blodet, bør du begynde at tage allopurinol.

Andre indikationer for gigt er:

  1. Hyppige (kvartalsvise) angreb eller overgang af gigtgigt til kronisk fase.
  2. Udseendet af tophi (knuder med urinsyre krystaller) i blødt væv og brusk.
  3. Forløbet af gigt med samtidig kronisk nyresvigt.

Brugsvejledningen viser ikke altid, at indtil de to første symptomer vises, er der ikke behov for at tage allopurinol. Derfor bør behandlingen altid koordineres med din læge.

Terapi bør begynde med små doser og under regelmæssig kontrol af niveauet af urinsyre i blodet.

Det anbefales at starte med 50 mg / dag, men hos voksne med stort antal hyperuricæmi kan du straks anvende 100 mg en gang om dagen efter måltiderne.

For hvad - for at reducere sandsynligheden for dyspeptiske lidelser, der kan forekomme, hvis du begynder at tage allopurinol tabletter. Derefter passerer uorden normalt.

For gigt kræves langvarig administration. Afhængig af graden af ​​gigt og hyperuricæmi er doseringsanbefalinger som følger:

  1. Mild sygdom - 100-200 mg dagligt.
  2. Forløbet af moderat sværhedsgrad er 300-600 mg.
  3. Alvorlig gigt med højt indhold af urinsyre i blodet og urinen udskilles - 700-900 mg pr. Daglig dosis.

Til forebyggelse af gigtangreb er normalt 50-100 mg daglig nok. Hvis du tæller pr. Kg legemsvægt, vil doseringen være fra 2 til 10 mg / kg / dag.

Kriteriet for en korrekt udvalgt dosis er at reducere niveauet af hyperuricæmi med 10% pr. Måned.

Derudover kan du reducere doseringen af ​​stoffet efter en kost og nægte at tage alkohol.

Tumorprocesser

Ofte ledsages aktive tumorer (hæmatopoietisk system) og deres behandling af en stigning i purinmetabolisme. Ved hemoblastose er aktiviteten af ​​syntesen af ​​nye celler og nedbrydningen af ​​umodne meget høj. Disse processer er også ret følsomme for kemoterapi og strålebehandling.

Behandlingen udvikler ofte en tilstand kaldet tumor lysis syndrom (SLO). Dens udvikling er indikeret, hvis indikatorerne for hyperuricæmi overstiger 476 μmol / l eller overstiger 25% af det oprindelige niveau af urinsyre.

Risikoen for sådanne komplikationer er høj, når:

  • Akut lymfoblastisk leukæmi.
  • Akut myeloid leukæmi.
  • Kronisk myeloid leukæmi.
  • Hodgkins lymfom.
  • Multipelt myelom.

Profylaktisk administration af allopurinol minimerer risikoen for SLO og forhindrer udviklingen af ​​akut urinsyre-nefropati.

Den anvendte dosis bestemmes af lægen. Standard dosering er baseret på kropsmasseområde. Den daglige dosis varierer fra 200 til 600 (meget sjældent - 800 mg). Det er opdelt i tre lige doser om dagen, hver 8. time. Nyresvigtfunktionen kræver særlig kontrol: I tilfælde af nyresvigt reduceres doseringen med 50% eller mere.

Modtagelse skal begynde 1-2 dage før starten af ​​enhver kræftbehandling og fortsætte i 3-7 dage. Kriteriet for aflysning er normale indikatorer for urinsyre i blodet.

Arvelige fermentopatier

Dette omfatter Lesch-Nyhan syndrom og andre abnormiteter af enzymsystemer involveret i purinmetabolisme. Ved sådanne sygdomme kræves der lang behandling, hvis basis bliver allopurinol. Dosen vælges individuelt.

Hvis det er muligt at begrænse den profylaktiske dosis på 50 mg om dagen, skal du opdele 100 mg pillen i halvdelen og bryde den i tværsnit.

Bivirkninger

Dette udtryk er nu foretrukket at henvise til bivirkninger. Som i andre lægemidler er denne del af instruktionerne til brug af allopurinol ret stor:

frekvens

(mindre end 1 tilfælde pr. 10.000 patienter)

Fald i antallet af blodlegemer.

Ekstremt alvorlige allergier (anafylaksi).

Angioblastisk lymfadenopati (den er fuldstændig reversibel og forsvinder efter at have stoppet allopurinol).

Forhøjet blodsukker og lipider.

Koma, lammelse, døsighed, forstyrrelser af smag og balance.

Angina (myokardisk iskæmi), nedsat hjertefrekvens (bradykardi).

Øget blodtryk.

Opkastning, mavesmerter.

Hår misfarvning og tab.

Hormonale lidelser: Gynekomasti, impotens

Muskelsmerter (myalgi).

Udseendet af blod i urinen.

Sjælden (fra ≥1 / 10.000 til

Sværhedsgraden og hyppigheden af ​​bivirkninger forværres af en samtidig anomali hos nyrerne og / eller leveren.

Oftest må man møde hudreaktioner.

Kontraindikationer

Allopurinol henviser til lavtoksiske lægemidler med et stort terapeutisk interval (dosisområde fra terapeutisk til toksisk). Derfor er det ikke ofte nødvendigt at nægte at acceptere det:

  • Individuel intolerance. Kroppen kan ikke tage stoffet selv eller en af ​​de ekstra komponenter. I det andet tilfælde giver det mening at søge efter en medicin fra en anden producent.
  • Kronisk og akut leversvigt. Reduceret aktivitet af leverenes enzymsystemer kan føre til akkumulering af allopurinol i kroppen.
  • Primær hæmokromatose. Når denne genetiske abnormitet i de indre organer (lever, nyrer,...) ophobes, forstyrrer deres funktion.
  • Hyperuricæmi uden ydre manifestationer.
  • Akut stadium af gigtartritis.
  • Børnenes alder op til 3 år. Denne kontraindikation er ret vilkårlig og skyldes behovet for at tage lægemidlet i tabletform.
  • Arvelige fermentopatier, der forårsager forstyrrelser i kulhydratmetabolisme (laktosemonohydrat er inkluderet).

Faktisk er listen over kontraindikationer begrænset til denne liste.

Vær forsigtig, når du bruger

Du skal starte med små doser hos patienter med nyresygdom. En lang periode med oxypurinol elimination kan føre til akkumulering af stoffet hos personer med nedsat nyrefunktion. Ugentlig biokemisk kontrol anbefales, indtil der opnås stabile, terapeutisk effektive resultater.

Hos gravide er brugen af ​​stoffet tilladt, hvis risikoen for optagelse er lavere end risikoen for graviditeten og udviklingen af ​​fosteret. Selv fra begyndelsen af ​​brugen af ​​lægemidlet i det XX århundrede var der ingen teratogen eller nogen anden virkning af lægemidlet på spædbørn.

Til forebyggelse af SLO kræves kontrol af niveauet af xanthin i blodet. Når det hæves, skal stoffet ikke straks trækkes tilbage: det er nødvendigt at øge væskestrømmen i kroppen (hydrering).

Ovenfor blev det sagt, at dosisjustering kræver folk, der lider af sygdomme i lever og nyrer. For dem er det fornuftigt at kontrollere indholdet af oxypurinol i blodet, og ikke dets forgænger, allopurinol.

En overdosis af stoffet er muligt, men forekommer sjældent. Ledsaget af:

Disse symptomer er forårsaget af dyb inhibering af xanthinoxidase. Kræver kortsigtet tilbagetrækning af lægemidlet (efter 5-6 timer vil enzymet genoprette sin aktivitet) og hydrering af kroppen. Hvis der er kliniske indikationer, kan hæmodialyse være ordineret.

Selvom stoffet er aktivt brugt siden 1965, fortsætter dets virkninger forbløffende. Således observation optrådte for nylig, hvorefter allopurinol kan forbedre vævsoxygenering i en tilstand af iskæmi har vasobeskyttende handling (indre skal beskytter fartøjer fra forskellige skader).

Det er meget vigtigt at huske, at stoffer er aktive kemikalier, og de kan have uforudsigelige virkninger på hinanden. Hvis allopurinolbehandling er påkrævet, skal lægen være opmærksom på, hvilke andre lægemidler patienten tager.

Allopurinol - brugsanvisning

Ved behandling af kronisk nefropati er allopurinol ordineret i det urogenitale system - instruktioner til brug af medicinen angiver dets virkning på syntesen af ​​urinsyre. På grund af den aktive sammensætning af lægemidlet virker effektivt, ordineret af en læge for at eliminere problemer med vandladning. Læs hans instruktioner til brug.

Allopurinol tabletter

Farmakologisk klassificering refererer til lægemidlet Allopurinol til hypouricemiske og protivogudricheskim-lægemidler, der virker på funktionen og funktionen i det genitourinære system. Virkningen af ​​lægemidlet er baseret på det aktive stof allopurinol. Det opløse uratforbindelser i urinen, tillader ikke dannelse af sten i væv og nyrer.

struktur

Lægemidlet er tilgængeligt i form af runde tabletter af hvid farve med en flad overflade, afskærmning og risiko. Deres sammensætning er vist i tabellen:

Koncentrationen af ​​allopurinol, mg pr. 1 stk.

Mikrokrystallinsk cellulose, majsstivelse, magnesiumstearat, lactose, hypromellose

10 stykker i en blister, 30 eller 50 stykker i en æske

Farmakodynamik og farmakokinetik

Allopurinol henviser til de midler, der krænker syntesen af ​​urinsyre. Dette stof er en strukturel analog af hypoxanthin, hæmmer enzymet xanthinoxidase, som er involveret i metaboliseringen af ​​hypoxanthin til xanthin og xanthin til urinsyre. På grund af dette er et fald i koncentrationen af ​​urinsyre og dens salte i urinen og andre kropsvæsker forårsaget. Samtidig opløses de allerede eksisterende urataflejringer, de dannes ikke i væv og nyrer. Ved at tage allopurinol øges udskillelsen af ​​hypoxanthin og elimineringen af ​​xantiner i urinen.

En gang indenfor er tabletter 90% absorberet fra maven. Metabolisme opstår med dannelsen af ​​alloxanthin. Den maksimale koncentration i blodet af det aktive stof når efter 1,5 timer, alloxanthin - efter 4,5 timer. Halveringstiden for lægemidlet er 1-2 timer, metabolitterne - 15 timer. 20% af dosis udskilles af tarmene, de resterende 80% af nyrerne med urin.

Indikationer for brug

Brugsanvisningen angiver tilstedeværelsen af ​​følgende indikationer, for hvilke Allopurinol kan indgives til patienter:

  • behandling og forebyggelse af hyperuricæmi
  • en kombination af hyperuricæmi med nephrolithiasis, nyresvigt, uratnefropati
  • tilbagefald af blandede calciumoxalat-nyresten på baggrund af hyperuricuri
  • øget dannelse af urat i strid med enzymernes funktion
  • forebyggelse af gigt, akut nefropati med cytostatisk og strålebehandling af tumorer, leukæmier, komplet terapeutisk fasting.

Hvordan man tager allopurinol

Doseringen af ​​tabletter indstilles individuelt ifølge instruktionerne. Læger overvåger koncentrationen af ​​urat og urinsyre i blodet og urinen. Voksne er ordineret 100-900 mg / dag, divideret med 2-4 gange. Tabletter skal drikke efter måltider. Børn under 15 år får 10-20 mg / kg / dag eller 100-400 mg / dag. Den maksimale daglige dosis allopurinol til krænkelse af renal clearance er 100 mg / dag. Forøgelse af doseringen ordineres af en læge, samtidig med at der opretholdes en høj koncentration af urater i blod og urin.

Særlige instruktioner

Sektionen af ​​særlige instruktioner i brugsanvisningen bør undersøges især omhyggeligt for alle patienter, der tager Allopurinol:

  • Formålet med lægemidlet er lavet med forsigtighed i strid med funktionerne i nyrerne, nyrerne, skjoldbruskkirtlens hypofunktion, i den første behandlingsperiode med Allopurinol vurderes leverens præstationer;
  • Under medicin skal patienter have mindst 2 liter vand om dagen under kontrol af daglig diurese.
  • i begyndelsen af ​​terapien er det muligt forværring af gigt til forebyggelse af hvilke ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler eller colchicin anvendes
  • Med tilstrækkelig behandling med Allopurinol er det muligt, at store uratstener i nyrens bækken kan opløse og komme ind i urinret;
  • asymptomatisk hyperuricæmi er ikke indiceret;
  • til børn er medicin indiceret for ondartede sygdomme, leukæmi, Lesch-Nihena syndrom;
  • hvis patienter har tumorsygdomme, anvendes lægemidlet inden behandling med cytostatika startes, for at reducere risikoen for xantinaflejringer i urinvejen, der træffes foranstaltninger til understøttelse af diuretika og alkalisk urinrespons;
  • Lægemidlet påvirker hastigheden af ​​de psykomotoriske reaktioner, så det er forbudt at køre køretøjer og kontrollere mekanismer under behandling af gigt.

Allopurinol og alkohol

I henhold til brugsvejledningen til Allopurinol er alkohol og alkoholholdige drikkevarer under hele behandlingsperioden forbudt. Kombinationen af ​​ethanol og den aktive bestanddel af lægemidlet fører til giftig forgiftning, en skadelig virkning på leveren og nyrerne, en øget risiko for overdosering af lægemidler og negative reaktioner.

Drug interaktion

Instruktionerne til brug af Allopurinol siger om lægemiddelinteraktioner med andre lægemidler:

  • forbedrer virkningen af ​​doser af coumarin-type antikoagulanter, arabinosidadien, hypoglykæmiske midler;
  • når de kombineres med cytotoksiske lægemidler forbedrer myelotoksisk virkning;
  • Urikosuriske lægemidler og høje doser salicylater reducerer lægemidlets effektivitet;
  • forårsager en stigning i kumulationen af ​​azathioprin, mercaptopurin.

Allopurinol - en kur mod gigt

Allopurinol tilhører gruppen af ​​anti-arthritic medicin, der korrigerer udvekslingen af ​​urinsyre i kroppen.

Lægemidlet er tilgængeligt i form af tabletter på 100 og 300 mg i dåser af let-bevis glas eller blisterpakninger.

Lægemidlet frigives på recept.

Sammensætning nr. 1:

  • Allopurinol - 100 ml;
  • saccharose - 20 mg;
  • stivelse - 77,67 mg;
  • magnesiumstearat - 1 mg;
  • mad gelatine - 1,33 mg.

Sammensætning nr. 2:

  • Allopurinol - 300 ml;
  • laktosemonohydrat - 49 mg;
  • carboxymethylstivelse - 20 mg;
  • magnesiumstearat - 4 mg;
  • mad gelatine - 5 mg;
  • kolloidt siliciumdioxid - 2 mg.

Farmakologisk aktivitet

Anti-gigt agent. Virkningen af ​​lægemidlet har til formål at forstyrre den destruktive syntese af urinsyre og dens aflejring i legemsvæv og nyrer i form af urataflejringer.

Forhøjer produktionen af ​​urin med xanthin og hypoxanthin.

Indikationer for brug

  • gigt;
  • lymfosarcom;
  • hyperurikæmi;
  • psoriasis;
  • urikozurii;
  • urolithiasis;
  • nyresvigt
  • afbrydelse af purinmetabolisme hos børn.

Der er også kontraindikationer:

  • nedsat lever- og nyrefunktion
  • forværring af gigt
  • diabetes mellitus;
  • graviditet;
  • laktationsperiode
  • drug intolerance;
  • andre tilfælde bestemt af læger.

Doseringsmedicinering

Allopurinol Egis tabletter og dets analoger indikerer følgende doser:

For voksne

Det påføres inden i efter at have spist. Den daglige dosis (300 mg eller derover) bør opdeles i flere doser på 100 mg.

Når du tager drikke med rigeligt væske (vand). På samme tid sikre, at det daglige urinvolumen var mindst 2 liter, og dets reaktion er svagt alkalisk eller neutral.

Doseringen af ​​lægemidlet udvælges af en ekspert individuelt i overensstemmelse med sygdommens sværhedsgrad og patientens alder:

  • den milde form af sygdommen - op til 200 mg;
  • moderat sygdom - op til 500 mg;
  • i alvorlig form af sygdommen - op til 900 mg;
  • til ældre patienter - lav dosering.

I begyndelsen af ​​sygdommen kontrolleres doseringen ved anvendelse af en blodprøve for urinsyre niveauer.

Som regel observeres et fald i den procentvise sammensætning af urinsyre under lægemidlets virkning en dag eller to efter udnævnelsen.

For børn

Børn får ordineret sådanne doser:

  • op til 10 år - fra 5 til 10 mg / kg pr. dag
  • op til 15 år - fra 10 til 20 mg / kg pr. dag.

Særlige anbefalinger

Bemærk at:

  1. Lægemidlet er ikke ordineret i tilfælde af asymptomatisk urikosuri, fordi opløsningen af ​​store sten af ​​urat oprindelse er mulig med andre terapimetoder.
  2. Formålet med lægemidlet til børn er lavet i usædvanlige tilfælde af medfødte metaboliske forstyrrelser af purinsyrer og maligne tumorer.
  3. Foreskrive ikke et lægemiddel i det akutte angreb af gigt, indtil det stopper.

Særlige forhold

Afbrydelse af lægemidlet fører til genoptagelse af metabolisk urinsyre i kroppen i 4-5 dage.

Efter to uger kan en sygdoms komplikation observeres, så behandlingsforløbet skal være kontinuerlig og lang.

Alkohol og medicin

Det anbefales ikke at drikke alkohol i løbet af behandlingen med allopurinol.

Kører bil

Ved langtidsbehandling af lægemidler er der et fald i koncentrationen og et fald i reaktionen på vejen, hvilket er særligt vigtigt ved kørsel.

Interaktion med stoffer

Følgende bør overvejes:

  1. Ved interaktion med coumarin-antikoagulanter, hypoglykæmiske lægemidler og arabinosidadien er der en forøgelse af virkningen af ​​disse lægemidler.
  2. Allopurinol-aktivitet falder, når de interagerer med salicylater og uricosuriske lægemidler.
  3. Anvendelsen af ​​allopurinol forårsager kumulation af mercaptopurin og azathioprin i kroppen, mens den tages.

Bivirkninger og overdosering

  • bradykardi og hypertension;
  • gastrointestinale lidelser i form af diarré, kvalme og opkastning;
  • unormal leverfunktion
  • krænkelse af funktionerne i centralnervesystemet og det perifere nervesystem af forskellig sværhedsgrad
  • krænkelse af de visuelle funktioner i forskellige grader;
  • krænkelse af det hæmatopoietiske system
  • krænkelse af urinsystemet
  • hormonforstyrrelser
  • allergiske reaktioner af forskellig lokalisering
  • hudafskrabninger;
  • blegning hår;
  • hyperlipidæmi.

Bivirkninger kan forekomme i ringe grad, og kan udvise udtalte symptomer på sygdommen.

I nogle tilfælde er bivirkningen af ​​lægemidlet en enkelt karakter.

overdosis

Når overdosering observeres:

Den gennemsnitlige pris på lægemidlet

  • Allopurinol-Egis (90 - 123 rubler);
  • Allopurinol (Organic) 50 stk. - 65 rubler
  • Allopurinol (Borschagov) 50 stk. - 71 rubler.

Opbevaringsforhold

Lægemidlet opbevares på et lysbeskyttet sted ved en tilladt temperatur på + 30 grader. Holdbarhed - højst tre år.

Hvilke lægemiddelanaloger er der?

  • Purinol;
  • Allupol;
  • Alopron;
  • Sanfipurol;
  • Allopurinol-Egis (Ungarn).

For dem, der beslutter at tage Piaskledin 300, vil oplysninger fra vores materiale være nyttige. Hvad er fordelene ved knæ artroskopi over andre typer af kirurgi. Hvordan er proceduren og genopretning efter artroskopi.

Anmeldelser af patienter og læger

Min far tog Allopurinol i lang tid. Torturerede bivirkninger: anæmi, forhøjet blodsukker, blodtryk, forværring af grå stær.

Jeg var nødt til at gøre en operation på øjnene. Ældre mennesker bør ikke bruge dette stof, men min immunitet kan ikke klare belastningerne.

Alla, 42 år

Min ældre bror havde smertefulde bouts af gigt, kunne ikke sove. Da han begyndte at drikke Allopurinol, faldt smerten gradvist.

Det siges, at Allopurinol gigt ikke vil helbrede til enden. Men i det mindste er smerten faldet. Mange tak. Glad for bror.

Sagde, 36 år gammel

Jeg tager Allopurinol til profylakse, en lille smule (en fjerdedel af en pille to dage senere på den tredje).

Det hjælper med at fjerne salt fra kroppen. Jeg føler mig svimmel efter piller, jeg kan ikke gøre noget. Men smerten forsvandt, og jeg kan sove uden sovende piller. Så det viser sig.

Lydia, 52 år gammel

Jeg har drukket i to uger nu. Udslæt på kroppen gik, kløe forfærdeligt. Jeg ved ikke, hvad jeg skal gøre. Smerten er faldet, og allergier har tortureret. Jeg vælger det mindste af ondskabene.

Amina, 48 år gammel

Jeg fik ikke stoffet. Trykket hopper, synet er faldet, allergien i form af udslæt, hænder og fødder er følelsesløshed, svaghed er konstant, nyrerne er syge.

Generelt var der flere bivirkninger. Måske er det bare mig. Jeg besluttede at dele mine indtryk. Lægemidlet er stoppet med at drikke.

Nikolay, 53 år gammel

Jeg tager Allopurinol 5 år ved 100 mg. Jeg har glemt hvad gigt er.

Jeg sover fredeligt, gør det, jeg elsker, leve uden problemer. Hvert år tager jeg prøver på niveauet af urinsyre. Medicinen hjalp mig meget.

Alexander, 58 år gammel

Erektil dysfunktion er nedsat. Dette er en katastrofe. Hvad skal man gøre Jeg troede ikke, at alting er så alvorligt.

Sergey, 36 år gammel

Vi skal lytte til lægerne. Han holdt op med at drikke Allopurinol, og begyndte igen at lide af smerte. Til profylakse kan du tage kurser af allopurinol til 2-3 besøg om året. Og det bliver okay.

Boris, 49 år gammel

Modtagelse tips baseret på feedback

Dette er, hvad patienterne rådgiver i deres feedback på allopurinol.

Jeg anbefaler alle til blot at følge en diæt. Hvad jeg gjorde: Jeg udelukket hele mælken (undtagen smør og cottage cheese), bønner, tomater i enhver form, jordnødder og øl.

Til te tilsat olie af sesam, enebær, valnød og pinjekerner, citron. Han spiser meget selleri og porre.

Jeg ville være glad, hvis min erfaring vil hjælpe nogen. Være sund

Vadim, 46 år gammel

Jeg har drukket Allopurinol om halvdelen i to år. Føl dig godt.

Plus, hold en kost og dyrke sport. Jeg synes, at bare sidde på nogle piller lidt fornuft. Det er nødvendigt at udelukke produkter, der forårsager gigt. Jeg råder alle til at gøre det.

Igor, 43 år gammel

Bare nødt til at holde op med at drikke alkohol. Eller - eller. Enten vil du være sund, eller du vil lide. Sæt på en kost, som lægen rådede.

Jeg misbruger ikke, jeg ryger ikke, jeg sidder på en kost. Nu har jeg det fint. Allopurinol tager en halv dag.

Begyndte at tilføje lidt fysisk aktivitet. Hvis du vil leve - følger du diæt og drikkepiller, og du vil nægte vodka med øl. Og jeg vil leve.

Allopurinol: brugsanvisning

struktur

1 tablet indeholder 100 mg allopurinol baseret på 100% tørstof tabletter af en rund form, hvid eller næsten hvid farve, med en flad overflade, med en facet og risikabelt.

Indikationer for brug

For voksne: hyperuricæmi (med serum urinsyre niveauer på 500 μmol (8,5 mg / 100 ml) og derover og ikke kontrolleret af kosten); sygdomme forårsaget af øget indhold af urinsyre i blodet, især for gigt, uratnefropati og urat urolithiasis; sekundær hyperuricæmi af forskellige etiologier; Primær og sekundær hyperuricæmi i forskellige hæmoblastose (akut leukæmi, kronisk myeloid leukæmi, lymfosarcoma); cytostatisk og strålebehandling af tumorer; psoriasis; terapi med glukokortikosteroider.

For børn: urat nefropati forårsaget af behandling af leukæmi; sekundær hyperurikæmi (af forskellige etiologier); medfødt enzymmangel, især Lesch-Nyens syndrom (delvis eller fuldstændig mangel på hypoxanthine-guanin-phosphoribosyltransferase) og medfødt adenin-phosphoribosyltransferase mangel.

Kontraindikationer

Overfølsomhed overfor allopurinol eller andre lægemidler; svære lidelser i leveren eller nyrerne graviditetsperioden og amning børns alder op til 3 år. Advarsler ved ansøgning. Inden behandlingen med Allopurinol påbegyndes, bør du konsultere en læge / Uden at rådføre sig med en læge, må du ikke bruge stoffet i længere tid end den foreskrevne periode. Hvis symptomerne på sygdommen ikke begynder at forsvinde, eller omvendt forværres tilstanden af ​​helbred, eller der opstår uønskede virkninger, bør du stoppe med at tage og konsultere din læge for yderligere brug af stoffet. Hos patienter med nyresvigt, hvis dosis ikke reduceres, kan vaskulitis udvikle sig med hudændringer, så processen kan spredes til nyrerne og leveren. Hvis vaskulitis opstår, skal behandlingen med allopurinol straks seponeres. Brug under graviditet eller amning. Brug af allopurinol under graviditet er kontraindiceret. Hvis det er nødvendigt, brug af stoffet af kvinder, der ammer, bør amning stoppes.

Børn. Allopurinol anvendes ikke til børn under 3 år.

Dosering og indgift

Accepter indenfor efter mad, uden at tygge, vask med en stor mængde vand (ikke mindre end 200 ml). Børn i alderen 3 til 6 pt. Ordineres i en daglig dosis på 5 mg / kg legemsvægt, 6-10 år - 10 mg / kg legemsvægt hver. Registreringsfrekvensen er 3 gange om dagen. Voksne og børn over 10 år bestemmer daglig dosis individuelt afhængigt af niveauet af urinsyre i blodserumet. Den daglige dosis ligger sædvanligvis fra 100 til 300 mg / dag. Om nødvendigt øges initialdosis gradvist med 100 mg hver 1 til 3 uger for at opnå den maksimale virkning. Vedligeholdelsesdosis er normalt 200 - 600 mg / dag. I nogle tilfælde kan dosis af lægemidlet øges til 600 - 800 mg / dag. Hvis den daglige dosis overstiger 300 mg, skal den opdeles i 2 til 4 lige doser. Den maksimale enkeltdosis er 300 mg, den maksimale daglige dosis er 800 mg. Med stigende doser er det nødvendigt at overvåge niveauet af oxypurinol i serum. Hos patienter med nyresvigt begynder behandlingen med en daglig dosis på 100 mg, som kun øges ved utilstrækkelig effektivitet af lægemidlet. Når dosis vælges, skal den styres af mængden af ​​kreatininclearance:

Daily Allopurinol Dose

100 mg eller højere doser med store intervaller mellem doser (1-2 eller flere dage afhængigt af patientens tilstand og nyrernes funktionelle evne)

Hos patienter i hæmodialyse kan hver hæmialysesession (2-3 gange om ugen) ledsages af brugen af ​​300 mg Allopurinol. Til forebyggelse af hyperuricæmi under strålebehandling og kemoterapi af tumorer er Allopurinol ordineret til 400 mg / dag. Lægemidlet bør tages i 2-3 dage før starten eller samtidig med antiblastoma behandling og fortsætter med at modtage i flere dage efter afslutningen af ​​specifik behandling. Varigheden af ​​behandlingen afhænger af den underliggende sygdom. Overdosis. Symptomer: kvalme, opkastning, diarré, svimmelhed, oliguri. Behandling: tvungen diurese, hæmodialyse og peritonealdialyse. I tilfælde af overdosis skal du straks søge lægehjælp!

Bivirkninger

På den del af metabolske processer: Ved begyndelsen af ​​behandlingsforløbet kan der opstå et akut angreb af gigt på grund af mobiliseringen af ​​urinsyre fra gigtige knuder og andre depoter. På den del af mave-tarmkanalen og leveren: kvalme, opkastning, diarré, reversibel stigning i niveauet af transaminaser og alkalisk phosphatase i blodet, hepatitis, stomatitis, akut cholangitis. Fra det hæmopoietiske system: leukopeni, leukocytose, eosinofili; alvorlig knoglemarvskader (trombocytopeni, agranulocytose, aplastisk anæmi), især hos patienter med nedsat nyrefunktion. Siden hjerte-kar-systemet: bradykardi, hypertension. Fra siden af ​​centralnervesystemet: svimmelhed, hovedpine, døsighed, svaghed, træthed, ataksi, depression, kramper, parese, paræstesi, neuropati, perifer neuritis, myalgi. Fra sanserne: synshandicap, katarakt, smitteforbrydelse. På urinsystemet er interstitial nefritis med lymfocytisk infiltration, uremi, hæmaturi, xanthogene sten. Allergiske reaktioner: erytem, ​​urticaria, kløe, feber, kuldegysninger, artralgi, exudativ erythema multiforme, Lyells syndrom. Andre: Alopeci, impotens, gynækomasti, diabetes. Hos patienter med nyresvigt, hvis dosis ikke reduceres, kan vaskulitis udvikle sig med hudændringer, så processen kan spredes til nyrerne og leveren. Hvis vaskulitis opstår, skal behandlingen med allopurinol straks seponeres. I tilfælde af uønskede virkninger eller andre usædvanlige reaktioner bør patienten konsultere en læge om yderligere brug af stoffet!

Interaktion med andre lægemidler

Hvis du tager andre lægemidler, skal du sørge for at informere din læge! Virkningen af ​​allopurinol reduceres ved brug af lægemidler med uricosuric virkning (sulfinpyrazon, probenecid og benzbromaron) og salicylater i høje doser. På grund af allopurinols evne til at inhibere xanthinoxidase, nedsættes metaboliseringen af ​​purinderivater, såsom azathioprin og mercaptopurin, så deres sædvanlige dosis skal reduceres med 50-75%. Allopurinol i høje doser nedsætter elimineringen af ​​probenecid og hæmmer teofyllinmetabolisme. Ved samtidig anvendelse af Allopurinol med chlorpropamid bør dosis chlorpropamid reduceres. Ved samtidig anvendelse af allopurinol med antikoagulantia af coumarin-type, skal dosis reduceres, og blodkoagulationshastigheder bør overvåges oftere. Med samtidig anvendelse af allopurinol med captopril øges risikoen for hudreaktioner, især i tilfælde af kronisk nyresvigt. Anvendelsen af ​​allopurinol med cytostatika fører til hyppigere ændringer i blodparametre end i tilfælde af separat brug af disse lægemidler, så en blodprøve skal udføres oftere end normalt. Anvendelsen af ​​allopurinol i kombination med ampicillin og amoxicillin øger risikoen for allergiske reaktioner.

Applikationsfunktioner

Anvendelse af lægemidlet af patienter med nedsat nyrefunktion samt med hæmmet hæmatopoiesi bør være under konstant tilsyn af en læge.

Allopurinol - officielle brugsvejledninger

Registreringsnummer:

Handelsnavn:

International ikke-proprietært navn:

Doseringsformular:

struktur

1 tablet af lægemidlet indeholder det aktive stof: allopurinol - 300 mg; Hjælpestoffer: Lactosemonohydrat (mælkesukker) - 49 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 20 mg; natriumcarboxymethylstivelse (Primogel) - 20 mg; mad gelatine - 5 mg; magnesiumstearat - 4 mg; kolloidt siliciumdioxid (aerosil) - 2 mg.

beskrivelse

Runde ploskotsilindrichesky tabletter af hvid eller næsten hvid farve med facet og risikabelt.

Farmakoterapeutisk gruppe:

anti-gouty agent - xanthinoxidaseinhibitor

ATH kode: [M04AA01]

Farmakologiske egenskaber

Firmakodinamika
Allopurinol er en strukturel analog af hypoxanthin. Allopurinol, såvel som dets vigtigste aktive metabolit, oxypurinol, hæmmer xanthinoxidase, et enzym, der omdanner hypoxanthin til xanthin og xanthin til urinsyre. Allopurinol reducerer koncentrationen af ​​urinsyre i serum og i urinen. Derved forhindrer aflejring af urinsyre krystaller i væv og (eller) fremmer deres opløsning. Ud over at undertrykke katabolismen af ​​puriner hos nogle (men ikke alle) patienter med hyperuricæmi. En stor mængde xanthin og hypoxanthin bliver tilgængelig til reformationen af ​​purinbaser, hvilket fører til de novo-undertrykkelse af purinbiosyntese ved tilbagemekanismen, som medieres af inhiberingen af ​​enzymet hypoxanthine-guaninphosphoribosyltransferase. Andre metabolitter af allopurinol er allopurinol-ribosid og oxypurinol-7 ribosid.

Farmakokinetik
Allopurinol absorberes hurtigt og godt fra mave-tarmkanalen (op til 90%). Ved anvendelse af en enkelt dosis af lægemidlet når dets plasmakoncentration et maksimalniveau inden for 1,5 timer. Ca. 20% af allopurinol og dets metabolitter elimineres gennem tarmen, 10% - ved nyrerne. I leveren, under påvirkning af xanthinoxidase, omdannes allopurinol til oxypurinol, hvilket også hæmmer dannelsen af ​​urinsyre. Halveringstiden for allopurinol er 1-2 timer siden Det metaboliseres hurtigt til oxypurinol og udskilles intenst af nyrerne på grund af glomerulær filtrering. Halveringstiden for oxypurinol er ca. 15 timer. I nyretubuli genoptages allopurinol aktivt. Allopurinol og dets metabolitter binder ikke til proteiner, der fordeles i vævsvæsken. Lægemidlet trænger ind i modermælken.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer
Ved nyreinsufficiens kan clearance af allopurinol og oxypurinol reduceres signifikant, og derfor øges plasmakoncentrationerne. Derfor er det nødvendigt med en tilsvarende dosisreduktion hos patienter med nedsat nyrefunktion. Hos ældre patienter er der ingen signifikant aldersrelateret ændring i farmakokinetikken af ​​allopurinol i mangel af nedsat nyrefunktion.

Indikationer for brug

Sygdomme ledsaget af hyperuricæmi (behandling og forebyggelse): gigt (primær og sekundær), urolithiasis (med dannelse af urater). Hyperuricæmi (primær og sekundær) som følge af sygdomme ledsaget af øget opløsning af nukleoproteiner og en forøgelse af indholdet af urinsyre i blodet, herunder med forskellige hæmatoblastose (akut leukæmi, kronisk myeloid leukæmi, lymfosarcoma osv.) med cytostatisk og strålebehandling af tumorer (herunder hos børn), psoriasis, omfattende traumatiske skader på grund af enzymatiske lidelser (Lesch-Nyhan syndrom) og med massiv terapi med glukokortikosteroider, når mængden af ​​puriner i blodet på grund af intensiv vævsopdeling øges væsentligt. Urin nefropati med nedsat nyrefunktion (nyresvigt). Tilbagevendende blandede oxalat-calcium-nyresten (i nærvær af uricosuri).

Kontraindikationer

Overfølsomhed overfor allopurinol eller enhver anden bestanddel af lægemidlet leversvigt; alvorlig nyreinsufficiens (azotæmi stadium); primær (idiopatisk) hæmokromatose; asymptomatisk hyperuricæmi, akut angreb af gigt lactoseintolerance, laktasemangel, glucose-galactosemalabsorptionssyndrom; graviditet, amning, børn under 3 år.

Med omhu

Nyresvigt, kronisk hjertesvigt, diabetes mellitus, arteriel hypertension, abnorm leverfunktion, hypothyroidisme, alderdom. Patienter, der tager angiotensin-konverterende enzym (ACE) hæmmere eller diuretika. Børn alder op til 15 år (foreskrevet kun under cytostatisk behandling af leukæmi og andre maligne sygdomme, samt symptomatisk behandling af enzymforstyrrelser).

Brug under graviditet og amning

Pålidelige undersøgelser om brugen af ​​allopurinol under graviditet og amning er ikke blevet udført i mennesker. bør tages Allopurinol under graviditet kun på recept, og kun i mangel af en terapeutisk alternativ, når sygdommen er i større risiko for fosteret og moderen end at tage allopurinol. Hvis det er nødvendigt, bør anvendelsen af ​​allopurinol under amning afgøre spørgsmålet om ophør af amning eller at afholde sig fra narkotika administration.

Dosering og indgift

Inde. Lægemidlet bør tages en gang om dagen efter måltider, og drikker rigeligt med vand. Hvis daglig dosis overstiger 300 mg eller symptomer på intolerance fra mave-tarmkanalen observeres, bør dosen opdeles i flere doser.
Allopurinol bør anvendes i forskellige doser (100 mg) en gang dagligt til indledende behandling. Hvis denne dosis ikke er tilstrækkelig til korrekt at reducere serumurinsyrekoncentrationen, kan den daglige dosis af lægemidlet gradvist øges, indtil den ønskede effekt er opnået. Særlig forsigtighed bør tages, når nyrerne er nedsat.
Med stigende doser allopurinol hver 1-3 uger er det nødvendigt at bestemme koncentrationen af ​​urinsyre i blodserumet.
Den anbefalede dosis af lægemidlet er 300-600 mg pr. Dag for moderat strømning; 600-900 mg dagligt for alvorlig. Den maksimale daglige dosis er 900 mg.
Den anbefalede dosis til børn fra 3 til 10 år er 5-10 mg / kg / dag.
Den anbefalede dosis til børn fra 10 til 15 år er 10-20 mg / kg / dag. Den daglige dosis af lægemidlet må ikke overstige 400 mg.
Allopurinol anvendes sjældent til pædiatrisk terapi. Undtagelserne er ondartede onkologiske sygdomme (især leukæmi) og nogle enzymatiske lidelser (for eksempel Lesch-Nyhan syndrom).
Da allopurinol og dets metabolitter udskilles af nyrerne, kan nedsat nyrefunktion føre til forsinkelse af lægemidlet og dets metabolitter i kroppen med en efterfølgende forlængelse af halveringstiden for disse forbindelser fra blodplasma. Allopurinol og dets derivater fjernes fra kroppen gennem hæmodialyse. Hvis hæmodialysesessioner holdes 2-3 gange om ugen, er det tilrådeligt at bestemme behovet for at skifte til et alternativt terapi regime - idet der tages 300-400 mg allopurinol umiddelbart efter afslutningen af ​​hæmodialysesessionen (mellem hæmodialysessionerne, hvor lægemidlet ikke tages).
For at justere dosis af lægemidlet er det nødvendigt med optimale intervaller at vurdere koncentrationen af ​​urinsyresalte i blodserumet samt koncentrationen af ​​urinsyre og urater i urinen.

overdosis

Symptomer: kvalme, opkastning, diarré, svimmelhed, oliguri. De fleste symptomer på overdosering af allopurinol kan lindres ved at øge udskillelsen af ​​nyrerne med rigeligt væskeindtag og en tilsvarende stigning i diurese.
Behandling: tvungen diurese; Allopurinol og dets metabolitter udskilles ved hæmodialyse og peritonealdialyse.

Bivirkninger

meget sjælden: furunkulose.
Overtrædelser af blodsystemet og lymfesystemet:

meget sjælden: agranulocytose, aplastisk anæmi, trombocytopeni, granulocytose, leukopeni, leukocytose, eosinofili og aplasi om kun erytrocytter.
Meget sjældent har der været rapporter om thrombocytopeni, agranulocytose og aplastisk anæmi, især hos personer med nedsat nyre- og / eller leverfunktion, hvilket understreger behovet for særlig pleje hos disse patientgrupper.
Immunsystemet:

sjældne: overfølsomhedsreaktioner;
Sjælden: alvorlige overfølsomhedsreaktioner, herunder hudreaktioner med frigørelse af epidermis, feber, lymfadenopati, artralgi og (eller) eosinofili (herunder Stevens-Johnson syndrom og toksisk epidermal nekrolyse) (se "Sygdomme i hud og subkutane væv".). Relateret vasculitis eller ved vævsreaktioner kan have forskellige manifestationer, herunder hepatitis, nyresygdom, akut cholangitis, xanthin concrements og, i sjældne tilfælde, krampeanfald. Desuden blev udviklingen af ​​anafylaktisk chok meget sjældent observeret. Ved udvikling af alvorlige bivirkninger skal allopurinolbehandling straks standses og ikke genoptages. Når forsinket multiorgan overfølsomhed (kendt som lægemiddel hypersensitivitetssyndrom / DRESS /) kan udvikles følgende symptomer i forskellige kombinationer: feber, hududslæt, vasculitis, lymfadenopati, pseudolymfom, artralgi, leukopeni, eosinofili, hepato-splenomegali, ændringen resulterer i leverfunktionstests, syndrom forsvinder galde kanaler (destruktion eller forsvinden af ​​intrahepatiske galde kanaler). Med udviklingen af ​​disse reaktioner på noget tidspunkt under behandlingen, bør allopurinol omgående ophæves og aldrig genåbne.
Generelle overfølsomhedsreaktioner udviklet hos patienter med nedsat nyrefunktion og (eller) lever. Sådanne tilfælde har nogle gange været dødelige;
meget sjældne: angioimmunoblastisk lymfadenopati. Angioimmunoblastisk lymfadenopati diagnosticeres meget sjældent efter en biopsi af lymfeknuderne til generaliseret lymfadenopati. Angioimmunoblastisk lymfadenopati er reversibel og regres efter ophør af allopurinolbehandling.
Metaboliske og ernæringsmæssige lidelser:

meget sjælden: diabetes, hyperlipidæmi.
Psykiske lidelser:

meget sjælden: depression.
Nervesystemet:

meget sjælden: koma, lammelse, ataksi, neuropati, paræstesier, døsighed, hovedpine, smagsperversion.
Overtrædelser af synsorganet:

meget sjælden: katarakt, synsforstyrrelse, makulære ændringer.
Forstyrrelser fra et høreapparat og labyrint frustration:

meget sjælden: svimmelhed.
Hjertesygdomme:

meget sjælden: angina, bradykardi.
Vaskulære lidelser:

meget sjælden: forhøjet blodtryk.
Forstyrrelser i mave-tarmkanalen:

sjælden: opkastning, kvalme, diarré;
I tidligere kliniske studier blev kvalme og opkastet observeret, men senere observationer bekræftede, at disse reaktioner ikke er et klinisk signifikant problem og kan undgås ved at ordinere allopurinol efter et måltid.
meget sjælden: tilbagevendende hematemese, steatorrhea, stomatitis, ændringer i hyppighed af afføring.
Frekvens ukendt: Abdominal smerte.
Lever og galdeveje:

sjælden: asymptomatisk stigning i koncentrationen af ​​leverenzymer (forhøjede niveauer af alkalisk fosfatase og serumtransaminaser);
sjældne: hepatitis (herunder nekrotiske og granulomatøse former).
Leverdysfunktion kan udvikles uden indlysende tegn på generaliseret overfølsomhed.
Krænkelser af hud og subkutane væv:

hyppig: udslæt
sjældne: alvorlige hudreaktioner: Stevens-Johnsons syndrom (SJS) og toksisk epidermal nekrolyse (TEN);
meget sjælden: angioødem, lokal udslæt, alopeci, misfarvning af hår.
Hos patienter, der tager allopurinol, er de mest almindelige skadelige hudreaktioner. På baggrund af lægemiddelterapi kan disse reaktioner til enhver tid udvikles. Hudreaktioner kan forekomme med kløe, makulopapulære og skællende udslæt. I andre tilfælde kan purpura udvikle sig. I sjældne tilfælde observeres en eksfolierende hudlæsion (SSD / TEN). Ved udvikling af sådanne reaktioner skal terapi med allopurinol stoppes straks. Hvis hudreaktionen er mild, kan du efter at have forladt disse ændringer fortsætte med at tage allopurinol i en lavere dosis (for eksempel 50 mg dagligt).
Derefter kan dosis gradvist øges. Når hudreaktioner gentages, skal allopurinolbehandling stoppes og ikke længere genoptages, da yderligere administration af lægemidlet kan føre til mere alvorlige overfølsomhedsreaktioner (se "Immunsystems forstyrrelser").
Ifølge den foreliggende information udviklede angioødem under behandling med allopurinol isolationen såvel som i kombination med symptomer på en generaliseret hypersensitivitetsreaktion.
Disorders i muskuloskeletale og bindevæv:

meget sjælden: myalgi.
Nyrer og urinveje:

meget sjælden: hæmaturi, nyresvigt, uremi
hyppighed ukendt: urolithiasis.
Forstyrrelser i reproduktionssystemet og brystkirtler:

meget sjælden: mandlig infertilitet, erektil dysfunktion, gynækomasti.
Generelle lidelser og lidelser på injektionsstedet:

meget sjælden: Ødem, generel utilpashed, generel svaghed, feber.
Ifølge den eksisterende information udviklede feber under behandling med allopurinol både isoleret og i kombination med symptomerne på en generaliseret hypersensitivitetsreaktion (se "Immunsystems lidelser").
Rapporter om mulige bivirkninger

I tilfælde af bivirkninger, herunder dem, der ikke er nævnt i denne vejledning, skal du stoppe med at bruge stoffet.
I efterregistreringsperioden er information om mulige bivirkninger vigtig, da disse meddelelser bidrager til konstant at overvåge lægemidlets sikkerhed. Sundhedsembedsmænd skal anmelde eventuelle mistanker om bivirkninger til lokale lægemiddelovervågningsmyndigheder.

Interaktion med andre lægemidler

6-mercaptopurin og azathioprin
Azathioprin metaboliseres til dannelse af 6-mercaptopurin, som inaktiveres af enzymet xanthinoxidase. I tilfælde, hvor 6-mercaptopurin eller azathioprin kombineres med allopurinol, skal patienter kun gives en fjerdedel af den sædvanlige dosis af 6-mercaptopurin eller azathioprin, da hæmningen af ​​xanthinoxidaseaktiviteten øger virkningsvarigheden af ​​disse forbindelser.
Vidarabin (adenin arabinosid)
I nærvær af allopurinol øges eliminationshalveringstiden for vidarabin. Ved samtidig anvendelse af disse lægemidler er det nødvendigt at observere særlig årvågenhed vedrørende terapeutiske forøgede toksiske virkninger.
Salicylater og urikosuriske lægemidler
Den vigtigste aktive metabolit af allopurinol er oxypurinol, som udskilles af nyrerne på samme måde som urinsyresalte. Følgelig stoffer med uricosuric aktivitet, såsom probenecid eller høje doser af salicylater. kan øge elimineringen af ​​oxypurinol. Til gengæld ledsages forstærket udskillelse af oxypurinol af et fald i terapeutisk aktivitet af allopurinol, men betydningen af ​​denne type interaktion må vurderes individuelt i hvert enkelt tilfælde.
chlorpropamid
Ved samtidig anvendelse af allopurinol og chlorpropamid øges risikoen for udvikling af langvarig hypoglykæmi ved patienter med nedsat nyrefunktion, da allopurinol og chloropropamid i forbindelse med canalikulær udskillelse konkurrerer med hinanden.
Antikoagulantia coumarinderivater
Ved samtidig anvendelse med allopurinol var der en stigning i virkningerne af warfarin og andre antikoagulanter af coumarinderivater. I den henseende er det nødvendigt nøje at overvåge tilstanden hos patienter, der får samtidig behandling med disse lægemidler.
phenytoin
Allopurinol kan undertrykke oxidationen af ​​phenytoin i leveren, men den kliniske betydning af denne interaktion er ikke blevet fastslået.
theophyllin
Allopurinol er kendt for at hæmme teofyllinmetabolisme. En sådan interaktion kan forklares ved deltagelse af xanthinoxidase i theophyllinbiotransformationsprocessen i menneskekroppen. Serum theophyllinkoncentrationen skal kontrolleres i begyndelsen af ​​samtidig behandling med allopurinol. samt øge dosis af sidstnævnte.
Ampicillin og amoxicillin
Patienter, der fik ampicillin eller amoxicillin og allopurinol på samme tid, viste en øget forekomst af hudreaktioner sammenlignet med patienter, der ikke fik tilsvarende samtidig behandling. Årsagen til denne type lægemiddelinteraktion er ikke blevet fastslået. Imidlertid anbefales det at ordinere andre antibakterielle lægemidler hos patienter, der får allopurinol, i stedet for ampicillin og amoxicillin.
Cytotoksiske lægemidler (cyclophosphamid, doxorubicin, bleomycin, procarbazin, mechlorethamin)
Hos patienter, der lider af tumorsygdomme (undtagen leukæmier) og modtagelse af allopurinol, blev der observeret en øget inhibering af knoglemarvsaktivitet af cyclophosphamid og andre cytotoksiske lægemidler. I overensstemmelse med resultaterne fra kontrollerede undersøgelser, hvor patienter, der modtog cyclofosfamid, doxorubicin, bleomycin, procarbazin og (eller) mechlorethamin (chlorormethinhydrochlorid), deltog samtidig behandling med allopurinol ikke de toksiske virkninger af disse cytotoksiske lægemidler.
cyclosporin
Ifølge nogle rapporter kan plasma-plasmakyclosporinniveauerne øges ved samtidig behandling med allopurinol. Ved samtidig brug af disse lægemidler skal der tages hensyn til muligheden for at øge cyclosporins toksicitet.
didanosin
Hos friske frivillige og HIV-inficerede patienter, der modtog didanosin, blev der ved samtidig behandling med allopurinol (300 mg om dagen) observeret en stigning i Cmax (maksimal koncentration af lægemidlet i plasma) og AUC (areal under koncentrations-tidskurven) cirka to gange. Halveringstiden for didanosin ændrede sig ikke. Som regel anbefales det ikke at bruge disse lægemidler samtidigt. Hvis samtidig behandling er uundgåelig, kan det være nødvendigt at nedsætte dosis af didanosin og omhyggeligt overvåge patientens tilstand.
ACE-hæmmere
Samtidig brug af en ACE-hæmmer med allopurinol er forbundet med en øget risiko for leukopeni, så disse lægemidler bør kombineres med forsigtighed.
Thiazid diuretika
Samtidig brug af thiaziddiuretika, herunder hydrochlorthiazid, kan øge risikoen for bivirkninger af overfølsomhed forbundet med allopurinol, især hos patienter med nedsat nyrefunktion.

Særlige instruktioner

Syndrom drug overfølsomhed. SSD og TEN
Allopurinol er blevet rapporteret at udvikle livstruende hudreaktioner, såsom Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse (SJS / PET). Patienterne bør informeres om symptomerne på disse reaktioner (progressiv hududslæt, ofte med blærer og slimhinder) og overvåge omhyggeligt deres udvikling. Den mest almindelige SSD / TEN udvikler sig i de første uger af at tage stoffet. Hvis der er tegn og symptomer på SSD / TEN, skal Allopurinol straks annulleres og ikke længere ordineres!
Manifestationen af ​​overfølsomhedsreaktioner over for allopurinol kan være meget forskellige, herunder makulopapulær exanthema, lægemiddeloverfølsomhedssyndrom (DRESS) og SJS / PET. Disse reaktioner er den kliniske diagnose, og deres kliniske manifestationer tjener som grundlag for at træffe passende beslutninger. Terapi med Allopurinol bør straks seponeres, når der forekommer hududslæt eller andre manifestationer af en overfølsomhedsreaktion. Det er umuligt at genoptage behandlingen hos patienter med overfølsomhedssyndrom og SJS / PET.
Kortikosteroider kan anvendes til behandling af hudreaktioner med overfølsomhed.
Kronisk nyresvigt
Patienter med kronisk nyresvigt har større risiko for at udvikle overfølsomhedsreaktioner forbundet med allopurinol, herunder SJS / PET.
Allele HLA-B * 5801
Tilstedeværelsen af ​​HLA-B * 5801 allelen viste sig at være forbundet med udviklingen af ​​overfølsomhed overfor allopurinol og SJS / PET. Hyppigheden af ​​tilstedeværelsen af ​​HLA-B * 5801-allelen er forskellig i forskellige etniske grupper og kan nå 20% i den kinesiske befolkning, omkring 12% på koreanerne og 1-2% i japanske og europæere. Anvendelsen af ​​genotyping til at træffe beslutninger om allopurinolbehandling er ikke undersøgt. Hvis det er kendt, at patienten er bærer af HLA-B * 5801 allelen, bør allopurinol kun ordineres, hvis fordelene ved behandlingen overstiger risikoen. Det bør være meget nøje at overvåge udviklingen af ​​hypersensitivitetssyndrom og SJS / PET. Patienten bør informeres om behovet for straks at afbryde behandlingen ved første udseende af sådanne symptomer.
Forringet lever- og nyrefunktion
Ved behandling af patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion bør dosen af ​​allopurinol reduceres. Patienter, der modtager behandling for hypertension eller hjertesvigt (for eksempel patienter, der tager diuretika eller ACE-hæmmere), kan have en samtidig nedsat nyrefunktion, så allopurinol bør anvendes med forsigtighed i denne patientgruppe.
Asymptomatisk hyperuricæmi er ikke i sig selv en indikation for brugen af ​​allopurinol. I sådanne tilfælde kan en forbedring af patientens tilstand opnås gennem ændringer i kost og væskeindtag sammen med eliminering af den underliggende årsag til hyperuricæmi.
Akut gigtangreb.
Allopurinol bør ikke anvendes før den akutte lindring af et akut angreb af gigt, da dette kan fremkalde en yderligere forværring af sygdommen.
Tilsvarende kan behandling med uricosuriske lægemidler starte behandling med allopurinol udløse et akut angreb af gigt. For at undgå denne komplikation anbefales det at udføre profylaktisk terapi med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler eller colchicin i mindst en måned før udnævnelsen af ​​allopurinol. Detaljeret information om anbefalede doser, forsigtighedsregler og forholdsregler findes i den relevante litteratur.
Hvis et akut angreb af gigt udvikler sig under behandling med allopurinol, skal lægemidlet fortsættes i samme dosis, og til behandling af et angreb er det nødvendigt at ordinere et egnet ikke-steroidalt antiinflammatorisk middel.
Xanthine aflejringer
I tilfælde, hvor dannelsen af ​​urinsyre er signifikant forbedret (for eksempel malign tumorpatiologi og passende antitumorbehandling, Lesch-Nyhan syndrom), kan den absolutte koncentration af xanthin i urinen i sjældne tilfælde stige betydeligt, hvilket bidrager til aflejringen af ​​xanthin i urinvævets væv. Sandsynligheden for xantinaflejring i væv kan minimeres på grund af tilstrækkelig hydrering, hvilket sikrer optimal urinfortynding.
Congestion af urinsyre sten
Tilstrækkelig behandling med allopurinol kan føre til opløsning af store sten fra urinsyren i nyrens bækken, men sandsynligheden for at disse stenes indtrængning i urinerne er lille.
hæmokromatose
Hovedvirkningen af ​​allopurinol ved behandling af gigt er at undertrykke aktiviteten af ​​enzymet xanthineoxidase. Xanthinoxidase kan være involveret i reduktion og eliminering af jern deponeret i leveren. Undersøgelser, der viser sikkerheden ved allopurinolbehandling hos patienter med hæmokromatose, er fraværende. Patienter med hæmokromatose samt deres blodrelaterede patienter bør ordineres allopurinol med forsigtighed.
lactose
Hver 300 mg tablet af lægemidlet Allopurinol indeholder 49 mg lactose. Derfor bør dette lægemiddel ikke tages af patienter med sjælden arvelig intolerance over for galactose, lactasemangel og malabsorptionssyndrom af glucose og galactose.

Indvirkning på evnen til at køre

Allopurinol anvendes med forsigtighed til patienter, hvis aktiviteter kræver en høj koncentration af opmærksomhed og hurtige psykomotoriske reaktioner. Graden af ​​begrænsning eller forbud mod at køre køretøjer og arbejde med mekanismer bør bestemmes af lægen for hver patient individuelt.

Frigivelsesformular

300 mg tabletter. 10 tabletter i en blisterpakning eller 30 eller 50 tabletter pr. Dåse af letisoleret glas.
Hver dåse eller 3 eller 5 blisterpakninger sammen med instruktioner til brug i en kartonpakke.

Opbevaringsforhold

Opbevares på et mørkt sted ved en temperatur på ikke over 30 ° C.
Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed

3 år. Må ikke anvendes efter udløbsdatoen, der er trykt på pakningen.