LEVOFLOXACIN INSTRUCTION

Levofloxacin - brugsvejledninger og indikationer, sammensætning, frigivelsesform, analoger, dosering og pris

Det medicinske lægemiddel Levofloxacin (Levofloxacin) anses for at være et bredspektret antibakterielt middel. Denne medicin anbefales til patienter med infektiøse og inflammatoriske sygdomme i øvre luftveje, hud og blødt væv, luftveje, urinorganer. Lægen vælger individuelt ordningen med konservativ behandling, selvbehandling er farlig for helbredet.

Sammensætning og frigivelsesform

Levofloxacin fås i 3 doseringsformer - tabletter på 250 og 500 mg, en infusionsopløsning på 0,5%, dråber på 0,5% (til brug i oftalmologi). Runde piller med gul farve har en bikonveks form, langsgående snit. Piller er pakket i kartoner med 5 eller 10 stk., Vedlæg instruktioner til brug. Gennemsigtige øjendråber hældes i dropflasker på 5 eller 10 ml. Infusionsvæske, opløsning i grøn-gul farve fremstilles i flasker på 100 ml. Egenskaber ved den kemiske sammensætning:

Form for frigivelse af lægemidlet

levofloxacin-hemihydrat (250 eller 500 mg)

hypromellose, calciumstearat, primelloza, mikrokrystallinsk cellulose, polysorbat 80

titandioxid, gul farve af jernoxid, talkum, hypromellose, macrogol 4000

levofloxacin-hemihydrat (5 mg)

benzalkoniumchlorid, natriumchlorid, 1 M saltsyreopløsning, dinatriumedetatdihydrat, vand til injektion

infusionsvæske, opløsning 1 ml

levofloxacin-hemihydrat (5 mg)

natriumchlorid, vand til injektion

Farmakologiske egenskaber

Lægemidlet Levofloxacin er en repræsentant for fluoroquinolon-gruppen med en udpræget antimikrobiell virkning i kroppen. Det aktive stof med bakteriedræbende egenskaber krænker DNA-supercoiling, fremkalder morfologiske forandringer i cellerne af patogene mikroorganismer. Mikrober mister deres evne til at reproducere, dø af en masse. Ifølge instruktionerne er lægemidlet aktivt mod bakterier af gram-positive og gram-negative, individuelle stammer.

Med oral medicin på tom mave er biotilgængelighedsindekset 100%. Den maksimale plasmakoncentration af levofloxacinhemihydrat når 1 time efter en enkeltdosis. Metabolisme opstår i leveren. Halveringstiden varer 6-7 timer. Ifølge instruktioner udskilles antibiotika af nyrerne med urin med 85%.

Levofloxacin er et antibiotikum eller ej

Det specificerede lægemiddel tilhører den farmakologiske gruppe af fluorquinoloner, der er kendetegnet ved en systemisk virkning i kroppen. Levofloxacin er et syntetisk antibakterielt middel, der i sammenligning med antibiotika fremkalder mindre sandsynligt forekomsten af ​​en allergisk reaktion. Lægemidlet har udtalt bakteriedræbende, antimikrobielle egenskaber. Det anbefales til den komplekse behandling af infektioner forårsaget af penicillinresistente stammer af pneumokokker, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

Indikationer for brug

Detaljerede instruktioner for anvendelse af Levofloxacin beskriver sygdomme, hvor en sådan farmaceutisk udnævnelse er passende. Medicinske indikationer for alle former for frigivelse af den specificerede medicin:

• tabletter: bihulebetændelse, betændelse i paranasale bihulebetændelser, lungebetændelse, otitis media, bronkitis, urethritis, pyelonefritis, cystitis, ukompliceret prostatitis af bakteriel natur, furunkulose, pyoderma, abscess, pneumonitis, urogenitale infektioner hos voksne, atherom;
• infusionsvæske, opløsning: miltbrand, sepsis, kronisk bronkitis, tuberkulose, galdevejsinfektioner, impetigo, pyoderma, kompliceret lungebetændelse med blodforgiftning, kompliceret prostatitis, panniculitis;
• dråber: overfladiske infektioner af øjne af bakteriel genese.

Dosering og administration

Det medicinske lægemiddel Levofloxacin er beregnet til oral brug, intravenøst, eksternt. Behandlingsvarighed med piller er 1-2 uger, med en opløsning til infusioner - fra 1 til 3 måneder (afhængigt af medicinske indikationer), øjendråber - 5-7 dage. Den optimale dosering af det antibakterielle middel bestemmes individuelt af den behandlende læge.

Levofloxacin tabletter

Lægemidlet er beregnet til oral administration. Tabletter skal være fuld i en tom mave eller mellem måltider, med masser af væsker. De anbefalede doser er defineret i instruktionerne, afhængigt af diagnosen:

• bakteriel sinusitis: 1 gang om dagen, 500 mg, kursus - 10-14 dage;
• kronisk bronkitis ved tilbagefaldsstadiet: 250 eller 500 mg 1 gang pr. dag, et forløb på 7-10 dage;
• lokalt erhvervet lungebetændelse: 500 mg 1-2 gange om dagen i 1-2 uger;
• prostatitis: på 1 fane. Levofloxacin 500 en gang om dagen, kurset - 4 uger;
• infektion i huden og blødt væv: 0,5-1 g en gang om dagen, et kursus på 7-14 dage;
• urinvejsinfektioner: 250 mg 1 gang om dagen, kurset - 10 dage;
• bakteriel prostatitis: 500 mg en gang om dagen, kurset - 28 dage;
• bakterieæmi, septikæmi: 250 eller 500 mg 1 gang om dagen, kurs - 14 dage.

Levofloxacin i ampuller

Infusionsopløsning er designet til langsom intravenøs dråbe. Ifølge instruktionerne er varigheden af ​​modtagelsen af ​​100 ml af lægemidlet mindst 60 minutter, antallet af procedurer er 1-2 pr. Dag. Efter flere dage overføres patienten til tabletformen af ​​det angivne antibiotikum. Løsningen injiceres intravenøst ​​ved 500 mg, antallet af daglige sessioner afhænger af diagnosen:

• hudinfektioner: to gange om dagen i 7-14 dage;
• sepsis, lungebetændelse: 1-2 gange om dagen i 7-14 dage;
• akut pyelonefritis: en gang om dagen kursus på 3-10 dage;
• hudinfektioner: 1.000 mg til 2 daglige indtag i 1-2 uger;
• miltbrand: Levofloxacin intravenøst ​​1 gang om dagen i 2 uger.

dråber

Ved øjeninfektion er Levofloxacin ordineret i form af øjendråber til ekstern brug. De første 2 dage er forpligtet til at indgå i hver konjunktival sac til 1-2 cap. denne medicin hver 2. time. På den tredje dag anbefales det at bruge medicinen ikke mere end 4 gange om dagen i 1 uge. Om nødvendigt forlænges antibiotikabehandling.

Særlige instruktioner

For at minimere risikoen for skade på ledbrusk er kontraindicering af unge med denne medicin kontraindiceret. Brugsanvisningen indeholder vigtige anbefalinger til patienter:

1. Efter peritonealdialyse eller hæmodialysepatienter er administration af yderligere doser kontraindiceret.
2. Ved kronisk nyresygdom, patienter med pensionsalderen, er lægemidlet ordineret med forsigtighed.
3. Når organiske hjerne læsioner under antibakteriel terapi udvikler konvulsiv syndrom.
4. Med akut mangel på glucose-6-phosphat dehydrogenase under påvirkning af fluorquinoloner forekommer ødelæggelsen af ​​røde blodlegemer (hæmolyse).
5. Ved brug af kontaktlinser er det nødvendigt at midlertidigt opgive brugen af ​​dråber, ellers vil adsorptionen af ​​det aktive stof falde ned.
6. Behandlingen kræver laboratorieovervågning af hæmoglobin, bilirubin, kreatinin i blodet.
7. Når du bruger øjendråber, skal du midlertidigt opgive kontrollen med en privat bil, kraftmekanismer, det er vigtigt at vente, indtil visionen er genoprettet.
8. Levofloxacin tabletter i gynækologi ordineres til infektioner som led i kompleks terapi (samtidig med vaginale midler til administration).
9. Lægemidlet med langvarig brug kan fremkalde dysbakterier, derfor er probiotika ordineret til normalisering af tarmmikrofloraen.

Under graviditeten

Lægemidlet Levofloxacin anbefales ikke til brug ved fødning, fordi det på den måde er muligt at skade fostret af et ufødt barn. Når amning er også kontraindiceret. Om nødvendigt kræves medicinsk behandling for midlertidigt at overføre babyen til den tilpassede blanding, stop laktation.

Levofloxacin til børn

Da dette lægemiddel påvirker tilstanden af ​​bruskvæv negativt, er det kategorisk kontraindiceret til patienter under 18 år ifølge instruktionerne. I barndommen anbefales det at vælge andre antibakterielle midler efter høring af den lokale børnelæge. Levofloxacin er særlig farligt for adolescent sundhed.

Levofloxacin og alkohol

Under antibiotikabehandling er alkohol kontraindiceret af to grunde - reduceret terapeutisk effekt, øget sværhedsgrad af bivirkninger. Alkohol øger den diuretiske effekt, hvorved de aktive stoffer hurtigt udskilles fra kroppen, hvilket nedsætter genopretningen. Derudover øger interaktionen med ethanol belastningen på nervesystemet. Patienten klager over migræneanfald, svimmelhed, søvnløshed, kramper.

Drug interaktion

Da levofloxacin er en del af en kombinationsbehandling, er det vigtigt at overveje risikoen for lægemiddelinteraktioner. Vejledningen indeholder sådanne anbefalinger:

1. Ved samtidig brug af quinolon med theophyllin øges risikoen for udvikling af konvulsiv syndrom.
2. I kombination med sucralfat, jernsalte, magnesium eller aluminiumholdige antacida midler reduceres den antibakterielle virkning.
3. Cimetidin og Probenicid sænker lidt afskaffelsen af ​​det antibakterielle lægemiddel, hvilket er vigtigt at huske for patienter med kroniske sygdomme i lever og nyrer.
4. Samtidig indtagelse med glukokortikosteroider øger risikoen for senesbrydning, krænkelse af ligamentstrukturer.
5. Når det anvendes sammen med vitamin K-antagonister, er systematisk overvågning af blodpropper vigtig.
6. I kombination med det antibakterielle lægemiddel øger cyclosporin halveringstiden for sidstnævnte.
7. Ved brug af øjendråber er risikoen for lægemiddelinteraktion minimal.
8. Det er forbudt at tilsætte natriumbicarbonat eller heparin til infusionsopløsningen.
9. Til infusion tillades kombination med Ringers opløsning med dextrose, saltvand og opløsning til parenteral ernæring.

Bivirkninger

Levofloxacin tolereres godt af kroppen, men læger udelukker ikke en forværret sundhedstilstand i starten af ​​kurset. Eventuelle bivirkninger er beskrevet i brugsanvisningen:

• fordøjelsessystem: Forbedret leverenzymer, kvalme, opkastning, gastralgi, diarré, symptomer på pseudomembranøs colitis, intestinal oprør;
• kardiovaskulær system: takykardi (hurtig hjerterytme), hypotension, vaskulær sammenbrud;
• nervesystem: depression, hallucinationer, ekstrem skælv, en følelse af indre angst;
• urinsystem: interstitial nefritis, forhøjet serum bilirubin og kreatinkoncentrationer, nyresvigt, Lyells syndrom;
• muskuloskeletale system: smerter og svaghed i musklerne, rhabdomyolyse (muskelskader), senititis (senerbetændelse);
• åndedrætssystem: bronchospasme;
• hæmatopoietiske organer: agranulocytose, pancytopeni, hæmolytisk anæmi, reduktion i antallet af neutrophiler (neutropeni), glucose, basofiler, leukocytter, blodplader (trombose), hoppe i eosinofiler i blodet;
• hud: lille udslæt, urticaria, dermatitis, erytem, ​​hævelse og hyperæmi i epidermis, kløe, brændende fornemmelse;
• sygeorganer: konjunktivkemose, blepharitis, fotofobi, erythem på øjenlågene, nedsat synsstyrke;
• Andet: feber, feber, leukocytoklastisk vaskulitis, hypertermi, overfølsomhed over for ultraviolet stråling, sollys.

overdosis

Med den systematiske overvurdering af den daglige dosis af Levofloxacin er nervesystemet svækket. Patienten er bekymret for kramper, som i epilepsi, symptomer på depression, besvimelse og forvirring. Andre symptomer på overdosering: tegn på dyspepsi, opkastning af opkastning. Symptomatisk behandling. Læger ordinerer dialyse. Den specifikke modgift er fraværende.

Kontraindikationer

Anvendelse af Levofloxacin er ikke tilladt for alle patienter ifølge indikationerne, antibiotikabehandling kan være skadelig for nogle patienter. Vejledningen indeholder en komplet liste over medicinske kontraindikationer:

• patient alder op til 1 år
• graviditet;
• laktation;
• overfølsomhed af kroppen til aktive stoffer
• epilepsi;
• nyresvigt.

Salgsbetingelser og opbevaring

Lægemidlet sælges i apoteker, recept. Ifølge instruktionerne opbevares på et tørt, mørkt sted utilgængeligt for små børn. Udløbsdato - 2 år (den åbne flaske - 30 dage). Udgået medicin skal bortskaffes.

analoger

Hvis medicinen ikke hjælper eller forårsager bivirkninger, anbefales det at udskifte det. Pålidelige analoger med en kort beskrivelse:

1. Tsipromed. Antibiotikum i form af øjendråber til ekstern brug. Ifølge instruktionerne afhænger daglige doser af sygdommens sværhedsgrad. Behandlingsforløbet er 7-21 dage.
2. Betatsiprol. Lægemiddel til behandling af infektiøse øjensygdomme. Ifølge instruktionerne er patienten foreskrevet 1-2 caps. i hver conjunctival sac. Varigheden af ​​behandlingen afhænger af sygdommens sværhedsgrad.
3. Vitabakt. Antibakterielle øjendråber til ekstern brug. Tilladt for gravide kvinder, ammende mødre under medicinsk vejledning.
4. Decamethoxin. Et antibiotikum er ordineret til behandling af infektionssygdomme i øvre luftveje, blødt væv. Lægemidlet har flere former for frigivelse, daglige doser afspejles i instruktionerne.
5. Ofloxacin. Tabletter med antibakteriel virkning er kendetegnet ved en systemisk virkning i kroppen. Den gennemsnitlige dosis er 200-800 mg for 2 daglige indtag i løbet af 7-14 dage.
6. Floksal. Disse er dråber og salve, som bruges i oftalmologi til udryddelse af patogen flora. Ifølge instruktionerne skal patienten behandles i 5 til 14 dage afhængigt af sygdommens sværhedsgrad.
7. Tsiprolet. Antimikrobielle lægemidler i form af tabletter og øjendråber. Den første udgivelsesform - for patienter over 18 år anbefales den anden til børn fra 1 år.
8. Ciprofloxacin. Disse er tabletter til oral indgivelse med en bakteriedræbende virkning, som fører til døden af ​​følsomme bakterier. Lægemidlet skal tage et fuldt kursus.
9. Okomistin. Lægemidlet i form af øjendråber udviser høj terapeutisk aktivitet i forhold til chlamydia, herpesvirus, svampe, adenovirus.
10. Oftadek. Øjedråber, effektive i infektiøs konjunktivitis. Ifølge instruktionerne foreskrevet til 2 hætteglas. op til 6 gange om dagen. Lægen bestemmer behandlingsvarigheden individuelt.

Pris Levofloxacin

Kostprisen ved lægemidlet afhænger af frigivelsesformen, mængden af ​​medicin i hver pakke, fabrikanten og vurderingen af ​​Moskva-apoteket. Den gennemsnitlige pris på lægemidlet varierer fra 100 til 300 rubler.

Levofloxacin: antibiotikum eller ej?

Sygdomme i luftveje er overvejende infektiøs og inflammatorisk natur. Og ofte er de forårsaget af bakterielle patogener. Derfor er effektiv behandling ikke mulig uden at påvirke kilden til patologien, dvs. den mikrobielle faktor. Til dette formål anvendes sådanne lægemidler som Levofloxacin. For dem, der står over for stoffet for første gang, er følgende spørgsmål relevante: Det er et antibiotikum eller ej, til hvilken gruppe end har, hvornår og hvordan man anvender, om de bivirkninger og kontraindikationer. Svar på dem kan fås hos en læge eller fra officielle instruktioner.

karakteristika

Levofloxacin er et syntetisk stof. Ved kemisk struktur er det L-isomeren af ​​ofloxacin, som den har en mere udtalt sammenlignet med ham, effektivitet. Det er et pulver af en krystallinsk struktur med en hvidlig guling, velopløselig i et vandigt medium. Kan danne stabile forbindelser med mange metaller. Farmaceutisk industri, stoffet er bredt tilgængeligt i tabletter eller infusionsvæske. Men der er også doseringsformer til aktuelt brug, for eksempel øjendråber.

effekt

Levofloxacin er et antibiotikum fra fluoroquinolon-gruppen. Det har et bredt spektrum af antimikrobiel aktivitet. På grund af inhiberingen af ​​et specielt enzym (DNA gyrase) forstyrrer det spiraliseringsprocesserne af nukleinsæt i en mikrobiell celle. Dette medfører alvorlig strukturel skade på cytoplasma, organeller og membran. Mange gram-negative og gram-positive bakterier med en aerob metabolisme er følsomme for Levofloxacin:

• Streptokokker.
• Streptococcus pneumoniae.
• Stafylokokker.
• Hemophilic wand.
• Moraxella.
• Klebsiella.
• Neisser.
• Mykobakterier.
• Corynebacterium.

Desuden er lægemidlet effektivt mod intracellulære mikrober (klamydia, mycoplasma). Som du kan se, kan alle disse patogener forårsage åndedrætssygdomme. Levofloxacin påvirker også tarm- og Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, Proteus, Enterococci og andre mikrober, herunder lægemiddelresistente stammer af penicillin, makrolider eller andre fluoroquinoloner. Dette gør antibiotikumet ekstremt populært og effektivt.

Levofloxacin virker bakteriedræbende, hvilket forårsager strukturelle abnormiteter i mikrobialcellen. Det er aktivt mod de fleste patogener, især dem der er involveret i patologi i luftvejene.

Fordeling i kroppen

Efter indtagelse absorberes stoffet hurtigt og næsten fuldstændigt i mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden af ​​det aktive stof er tæt på hundrede procent, og indtagelse af mad eller andre lægemidler har ringe effekt på det. Den maksimale plasmakoncentration nås efter 80 minutter, og halveringstiden strækker sig til 8 timer. Ca. en tredjedel af Levofloxacin, der er kommet ind i blodet, binder sig til proteinmolekyler. Det trænger godt ind i vævene i det bronchopulmonale system, de hemmelige kirtler og alveolære makrofager. Dels metaboliseres stoffet i leveren, men hoveddelen udskilles uændret gennem nyrerne. Dette sker inden for 2 dage efter indtagelse eller parenteral administration.

vidnesbyrd

Antibiotika Levofloxacin anvendes i situationer hvor sygdommen er forårsaget af patogener, der er følsomme over for det. For det første er patologien i det øvre og nedre luftveje:

• Akut bihulebetændelse (antritis, bihulebetændelse, etmoiditis).
• Forværring af kronisk bronkitis.
• EU-erhvervet lungebetændelse.
• Tuberkulose (som led i kompleks terapi).

Desuden er stoffet brugt til infektioner af en anden placering - urin (pyelonefritis, urethritis, prostatitis), hud og blødt væv (abscesser, furunkler), bukhule (peritonitis), system (septicopyæmi). I øjendråber indikeres lægemidlet for conjunctivitis, keratitis, dacryocystitis, såvel som før og efter operationer.

ansøgning

Eventuelle antibiotika, herunder Levofloxacin, bør anvendes på anbefaling af en læge. Før en ordinering skal en specialist foretage en undersøgelse og etablere en nøjagtig diagnose. Kun i dette tilfælde kan du bestemme dosis og indgivelsesforløb.

Anvendelsesmåde

Levofloxacin tabletter tages bedst mellem måltiderne, uden at tygge og drikke rigeligt med vand. Og opløsningen injiceres ved intravenøs drypinfusion. Den daglige dosis må inddeles i to gange.

Hvilken ordning der skal følges under lægemiddelbehandling afhænger af patologiens art og patogenes egenskaber. Dosis bestemmes af lægen individuelt. For eksempel til bronkitis eller bihulebetændelse, tag 1 tablet om dagen, og lungebetændelse kræver to gange intensiteten. Hos ældre patienter er dosisjustering ikke nødvendig, men hvis det er nedsat, nedsættes nyrefunktionen.

Behandlingen bør fortsætte i mindst 3 dage efter fjernelse af feber, eller indtil bakteriemidlet fjernes fra kroppen. Som regel går behandlingsforløbet med levofloxacin fra 7 til 14 dage. Injektion af antibiotika praktiseres i flere dage og overføres derefter til tabletform.

Bivirkninger

Under behandling af lægemidler er uønskede reaktioner fra forskellige systemer sandsynlige. Deres hyppighed er forskellig, og ikke nødvendigvis vil de fremstå i en bestemt patient. Bivirkninger af levofloxacin findes hovedsageligt hos patienter med individuelle egenskaber ved lægemiddelrespons. Disse omfatter følgende (tabel):

Vi må ikke glemme, at Levofloxacin, såvel som antibiotika fra andre grupper, med langvarig brug kan provokere undertrykkelsen af ​​den naturlige mikroflora og tilføjelsen af ​​en sekundær infektion (for eksempel candidiasis). Fluoroquinoloner kan også forværre porfyri hos en patient.

Bivirkninger, der opstår under behandling med Levofloxacin, er ganske forskellige. Deres frekvens er meget variabel, og det er ikke kendt, hvad de vil mødes i et bestemt tilfælde, og om de overhovedet vil komme til udtryk.

overdosis

Overskrider den terapeutiske dosis, der er specificeret i vejledningen og anbefalinger fra lægen, fører til en skarp udvikling af bivirkninger. Blandt dem er det værd at bemærke:

• Kvalme og opkastning.
• Svimmelhed.
• Nedsat bevidsthed.
• Tremor og konvulsioner.

Der er ingen specifik antidot mod levofloxacin, derfor udføres overdosis symptomatisk: maven vaskes, giver sorbenter og andre midler. Under dialyse udskilles antibiotikumet ikke fra kroppen.

restriktioner

Anvendelse af lægemidlet kan begrænses af visse faktorer. Først og fremmest taler vi om de tilknyttede betingelser og træk ved kroppen, som kan være patienten. En vigtig rolle med hensyn til sikkerhed er også spillet af andre lægemidler taget parallelt. Alt dette skal tage hensyn til den læge, der ordinerer et antibiotikum.

Kontraindikationer

For at undgå uønskede konsekvenser under behandling med Levofloxacin er det nødvendigt at huske dets kontraindikationer. Som instruktionerne for brug angiver, er de som følger:

• Individuel overfølsomhed.
• Fluoroquinolon seneskade i historien.
• Myastheni og epilepsi.

Antibiotika er også kontraindiceret hos børn under 18 år, gravide og ammende mødre. Dette skyldes det faktum, at stoffet er i stand til at forstyrre udviklingen af ​​brusk på vækstpunkter, der ikke har gennemgået fuldstændig nedbrydning. Desuden er der ikke gennemført tilstrækkelig forskning i lægemidlets sikkerhed i barnetiden. Det skal huskes, at Levofloxacin er taget med ekstrem forsigtighed af personer med mangel på glucose-6-phosphat dehydrogenase, nedsat nyrefunktion, tendens til anfald, diabetes, hjertesvigt.

interaktion

Aktiviteten af ​​lægemidlet reduceres ved samtidig anvendelse af antacida (med magnesium og aluminium), jernpræparater og mineralske komplekser. Derfor anbefales det at observere tidsintervallet på mindst 2 timer mellem deres indtag. Sammen med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler øges risikoen for konvulsivt syndrom. Taking levofloxacin kan øge bivirkningerne af theophyllin og kræver også overvågning af blodkoagulering og glukose, når der anvendes antikoagulantia og hypoglykæmiske midler. Under glucocorticoidbehandling øges sandsynligheden for seneskader dramatisk.

Hvis du tager medicin i forbindelse med et antibiotikum, skal du meddele din læge for at fjerne deres negative interaktion.

Andre indikationer

Antibakterielle lægemidler bør anvendes efter bestemmelse af typen af ​​patogen og dens følsomhed over for lægemidlet. Men Levofloxacin kan også ordineres før modtagelsen af ​​testresultater - empirisk (efter alt er analyseperioden ret lang - mindst 5 dage). Men i fremtiden bør behandlingen justeres ud fra mikrobiologiske indikatorer.

Levofloxacin er et fluorquinolonibiotikum. Det har et bredt spektrum af handlinger, der dækker et stort udvalg af patogener. Det primære anvendelsesområde for lægemidlet er en infektiøs inflammatorisk patologi i luftvejene, men det anvendes med succes til andre sygdomme. Effekten og sikkerheden ved antibiotikabehandling er direkte afhængig af kvaliteten af ​​diagnosen og patientens overholdelse af de anbefalede anbefalinger.

Levofloxacin (levofloxacin)

Indholdet

Strukturel formel

Russisk navn

Latin navn på stoffet Levofloxacin

Kemisk navn

(-) - (S) -9-fluor-2,3-dihydro-3-methyl-10- (4-methyl-1-piperazinyl) -7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de] 1,4-benzoxazin-6-carboxylsyrehemihydrat

Brutto formel

Farmakologisk gruppe af stoffer Levofloxacin

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kode

Karakteristiske stoffer Levofloxacin

Syntetisk kemoterapeutisk middel, fluoreret carboxyquinolon, S-enantiomer af den racemiske forbindelse - ofloxacin, fri for urenheder. Lysegult hvidt til gult hvidt krystallinsk pulver eller krystaller. Molekylvægt 370,38. Letopløseligt i vand ved en pH på 0,6-6,7. Molekylet eksisterer i form af en amphion ved pH-værdier svarende til tyndtarmens medium. Det har evnen til at danne stabile forbindelser med ioner af mange metaller. Evnen til at danne chelatforbindelser in vitro falder i følgende rækkefølge: Al +3> Cu + 2> Zn + 2> Mg +2> Ca +2.

farmakologi

Det har et bredt spektrum af handlinger. Inhiberer bakteriel topoisomerase IV og DNA gyrase (type II topoisomerase) enzymer, der er nødvendige til replikation, transkription, reparation og rekombination af bakterielt DNA. I koncentrationer svarende til eller lidt højere end de hæmmende koncentrationer har det oftest en bakteriedræbende effekt. In vitro-resistens over for levofloxacin, der er resultatet af spontane mutationer, dannes sjældent (10-9-10-10). Selvom der er observeret krydsresistens mellem levofloxacin og andre fluoroquinoloner, kan nogle mikroorganismer, som er resistente over for andre fluoroquinoloner, være følsomme for levofloxacin.

Etableret in vitro og i kliniske studier bekræftede effektivitet mod gram-positive bakterier - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (methicillin-følsomme stammer), Staphylococcus epidermidis (methicillin-følsomme stammer), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (herunder multilægemiddel-stammer - MDRSP *), Streptococcus pyogenes; Gram-negative bakterier - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, serfbehandlinger og mennesker på samme måde som et mønster og som gave til en gave som regel for et produkt

For de fleste (≥90%) stammer af følgende mikroorganismer blev IPC levofloxacin (2 μg / ml eller mindre) etableret in vitro, men effektiviteten og sikkerheden ved den kliniske anvendelse af levofloxacin til behandling af infektioner forårsaget af disse patogener er ikke blevet fastslået i tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser: gram-positive bakterier - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (gruppe C / F), Streptococcus (gruppe G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gram - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Yersinia pestis; Gram-positive anaerober - Clostridium perfringens.

Det kan være effektivt mod mikroorganismer, der er resistente over for aminoglycosider, makrolider og beta-lactam antibiotika (herunder penicillin).

* Multiresistente antimikrobielle stammer (Multi-drug resistant Streptococcus pneumoniae - MDRSP) omfatter stammer, der er resistente over for to eller flere af følgende antibiotika: penicillin (til IPC ≥2 μg / ml), 2. generation cephalosporiner (f.eks. Cefuroxim), makrolider, tetracycliner og trimethoprim / sulfamethoxazol.

Virkningen af ​​levofloxacin ved behandlingen af ​​lokalt erhvervet bakteriel lungebetændelse (7-14 dages doseringsregime) er blevet undersøgt i to prospektive multicenter-kliniske undersøgelser. Det første randomiserede forsøg med 590 patienter med erhvervet bakteriel lungebetændelse, en sammenlignende undersøgelse af effektiviteten af ​​levofloxacin i en dosis på 500 mg én gang dagligt oralt eller i / i 7-14 dage og cephalosporiner med en samlet varighed af behandlingen af ​​7-14 dage; hvis tilstedeværelsen af ​​et atypisk patogen af ​​lungebetændelse blev mistanke eller bekræftet, kunne patienterne i sammenligningsgruppen desuden modtage erythromycin eller doxycyclin. Den kliniske effekt (helbredelse eller forbedring) på dag 5-7 efter afslutningen af ​​levofloxacinbehandling var 95% sammenlignet med 83% i sammenligningsgruppen. I den anden undersøgelse, der omfattede 264 patienter, der fik levofloxacin i en dosis på 500 mg en gang daglig via munden eller IV i 7-14 dage, var den kliniske effekt 93%. I begge undersøgelser levofloxacin effekt i behandlingen af ​​atypisk pneumoni forårsaget af Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae og Legionella pneumoniae, var henholdsvis 96, 96 og 70%. Omfanget af mikrobiologiske udryddelse i begge undersøgelser var ifølge agent: H. influenzae - 98%, S. pneumoniae - 95%, S. aureus - 88%, M. catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%

Levofloxacin er effektivt til behandling af lokalt erhvervet lungebetændelse forårsaget af multidrugresistente Streptococcus pneumoniae-stammer (MDRSP). Efter mikrobiologisk evaluering af MDRSP isolater isoleret fra 40 patienter blev det konstateret, at 38 patienter (95%) havde opnået klinisk (genopretning eller forbedring) og bakteriologisk virkning efter afslutning af levofloxacinbehandling. Graden af ​​bakteriologisk udryddelse var for forskellige midler: penicillin-resistente stammer - 94,1%, stammer resistente over for cephalosporiner 2nd generation - 96,9%, stammer resistente over for makrolider - 96,6%, stammer resistente over for trimethoprim / sulfamethoxazol - 89,5% tetracyclinresistente stammer - 100%.

Effektivitet og levofloxacin sikkerhed i erhvervet bakteriel lungebetændelse (5-dages dosisregime) blev evalueret i et dobbeltblindt, randomiseret, prospektiv, multicenter undersøgelse, 528 ambulante patienter og indlagt voksne patienter med klinisk og radiografisk defineret CAP af mild til svær i forhold til modtagelse af levofloxacin 750 mg (intravenøst ​​eller oralt hver dag i fem dage) eller i en dosis på 500 mg (intravenøst ​​eller oralt dagligt i 10 dage s). Den kliniske effekt (forbedring eller genopretning) var 90,9% i gruppen behandlet med levofloxacin 750 mg og 91,1% i gruppen behandlet med levofloxacin 500 mg. Mikrobiologisk virkning (graden af ​​bakteriologisk udryddelse) 5 dages dosisregime afhængigt af patogenet: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Effektiviteten og sikkerheden af ​​levofloxacin til behandling af akut bakteriel sinusitis (5 og 10-14 dages dosisregimer) forårsaget af Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, blev evalueret i et dobbeltblindt, randomiseret, prospektiv, multicenter undersøgelse, 780 ambulante patienter, der modtog oral levofloxacin en gang om dagen i en dosis på 750 mg i 5 dage eller 500 mg i 10 dage. Den kliniske effekt af levofloxacin (fuldstændigt eller delvis resolution af symptomer på akut bakteriel sinusitis i en sådan grad, at yderligere antibakteriel behandling ikke er fundet nødvendig), i overensstemmelse med mikrobiologisk evaluering var 91,4% i gruppen, der fik levofloxacin 750 mg og 88,6% i gruppen modtager 500 mg levofloxacin.

Effektivitet af levofloxacin til behandling af komplicerede urinvejsinfektioner og akut pyelonephritis (5-dages dosisregime) blev evalueret i 1109 patienter i et randomiseret dobbeltblindt multicenter klinisk forsøg, hvor patienterne fik levofloxacin i en dosis på 750 mg / i eller oralt en gang om dagen i 5 dage (546 patienter) eller 400 mg ciprofloxacin / i eller 500 mg oralt to gange dagligt i 10 dage (patient 563). Effektivitet af levofloxacin blev evalueret efter 10-14 dage, og graden af ​​bakteriologisk udryddelse var afhængig af patogenet: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Effekt og sikkerhed af levofloxacin i behandlingen blev evalueret i løbet af en 10-dages forløb med levofloxacin behandling med en dosis på 250 mg oralt en gang dagligt i 285 patienter med ukomplicerede urinvejsinfektioner komplicerede urinvejsinfektioner og akut pyelonephritis (10-dages dosisregime), komplicerede urinvejsinfektioner tarmkanalen (mild til moderat) og akut pyelonephritis (mild til moderat) i et randomiseret dobbelt-blind multicenter kliniske udforsker Vania. Mikrobiologisk effektivitet, målt ved bakteriologisk udryddelse af mikroorganismer, var ca. 93%.

Effektivitet af levofloxacin i infektiøse læsioner af huden og hudens strukturer blev undersøgt i en åben randomiseret sammenlignende undersøgelse, med 399 patienter behandlet med levofloxacin 750 mg / dag (i / i, og derefter inde) eller henvisning forberedelse til (10 ± 4,7) dage. Kirurgisk manipulation i komplicerede infektioner (udskæring dødt væv og dræning) kort før eller under antibiotisk terapi (som en del af en kombinationsbehandling) blev udført i 45% af patienter, der fik levofloxacin, og 44% af patienterne sammenligningsgruppen. Blandt de patienter, der blev fulgt i 2-5 dage i slutningen af ​​lægemiddelbehandling, en klinisk effekt var 116/138 (84,1%) i gruppen, der fik levofloxacin, og 106/132 (80,3%) i kontrolgruppen.

Virkningen af ​​levofloxacin er også blevet demonstreret i et multicenter randomiseret, åbent studie med behandling af nosokomial lungebetændelse og i et multicenter randomiseret dobbeltblindt studie til behandling af kronisk bakteriel prostatitis.

Den kliniske effekt af levofloxacin i form af 0,5% øjendråber i randomiserede dobbeltblindede multicenter kontrollerede forsøg ved behandling af bakteriel conjunctivitis var 79% ved behandlingens afslutning (6-10 dage). Graden af ​​mikrobiologisk udryddelse nåede 90%.

Absorption. Efter indtagelse absorberes hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen, er den absolutte biotilgængelighed af tabletter 500 mg og 750 mg levofloxacin 99%. C_max Opnået efter 1-2 timer. Når den tages med mad, øges tiden for at nå C._max (i 1 time) og falder lidt C_max (med 14%), således kan levofloxacin administreres uanset måltidet. Efter intravenøs administration af en enkeltdosis til raske frivillige i en dosis på 500 mg (infusion i 60 minutter) C_max var (6,2 ± 1) μg / ml, med en dosis på 750 mg (infusion over 90 minutter) - (11,5 ± 4) μg / ml. Levofloxacins farmakokinetik er lineær og forudsigelig ved enkelt og gentagen oral og intravenøs administration. En konstant plasmakoncentration nås efter 48 timer med en dosis på 500-750 mg en gang om dagen. Ved gentagen administration til raske frivillige af værdien af ​​C_max tegnede sig for oral administration af 500 mg / dag - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg / dag - (8,6 ± 1,9) μg / ml; med intravenøs administration på 500 mg / dag - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / dag - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Plasmakoncentrationprofilen af ​​levofloxacin efter IV-injektion svarer til den efter oral administration i en ækvivalent dosis.

Distribution. Medium V_d gør 74-112 l efter enkelt og gentagne introduktioner af doser på 500 og 750 mg. Det er bredt fordelt i vævene i kroppen, trænger godt ind i lungevævet (koncentrationen i lungerne er 2-5 gange højere end koncentrationen i plasma). In vitro er binding til plasmaproteiner (hovedsageligt albumin) i intervallet koncentrationer svarende til kliniske værdier (1-10 μg / ml) 24-38% og afhænger ikke af koncentrationen af ​​levofloxacin.

Metabolisme og udskillelse. Stereokemisk stabil i plasma og urin, ikke omdannet til dens enantiomer, D-ofloxacin. I kroppen er næsten ikke metaboliseret. Udskåret hovedsagelig uændret i urinen (ca. 87% af dosen inden for 48 timer), mindre mængder - med afføring (mindre end 4% i 72 timer). Mindre end 5% bestemmes i urinen som metabolitter (desmethyl, nitrousoxid), med en lille specifik farmakologisk aktivitet.

Terminal T_1/2 fra plasma er det 6-8 timer efter enkelte eller gentagne injektioner i eller in / in. Total Cl er 144-226 ml / min, renal Cl er 96-142 ml / min, udskillelse udføres ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion. Samtidig anvendelse af cimetidin eller probenecid fører til et fald i henholdsvis renal Cl og 24 og 35%, hvilket indikerer udskillelsen af ​​levofloxacin af de proximale tubulatsektioner. Levofloxacin-krystaller blev ikke påvist i frisk opsamlet urin.

Særlige patientgrupper

Alder, køn, race. Levofloxacins farmakokinetik er uafhængig af alder, køn og race af patienter.

Efter administration af 500 mg oralt til raske mandlige frivillige T_1/2 i gennemsnit 7,5 timer sammenlignet med 6,1 timer for kvinder; Forskellene var relateret til de særlige forhold i tilstanden af ​​nyrefunktion hos mænd og kvinder og havde ingen klinisk betydning.

Funktionerne i farmakokinetikken blev afhængig af race undersøgt ved hjælp af en kovariansanalyse af dataene fra 72 forsøgspersoner: 48 - Kaukasiere og 24 - andre; Der blev ikke fundet nogen forskel i forhold til total clearance og distributionsvolumen.

Alderdom Farmakokinetikken af ​​levofloxacin hos ældre patienter har ingen signifikante forskelle, hvis der tages hensyn til individuelle forskelle i kreatininclearanceværdier. Efter en enkelt oral dosis på 500 mg levofloxacin T_1/2 hos raske, ældre patienter (66-80 år) var det 7,6 timer sammenlignet med 6 timer hos yngre patienter; forskellene skyldes variation i nyrefunktion og er ikke klinisk signifikant. Dosisjustering hos ældre patienter er ikke nødvendig.

Nyresvigt. Patienter med nedsat nyrefunktion (Cl creatinin 0,1% hos patienter behandlet med levofloxacin (N = 7537). De mest almindelige bivirkninger (≥3%) var kvalme, hovedpine, diarré, søvnløshed, forstoppelse og svimmelhed.

Fra nervesystemet og sensoriske organer: hovedpine (6%), svimmelhed (3%), søvnløshed 1 (4%); 0,1-1% - angst, uro, forvirring, depression, hallucinationer, mareridt 1, 1 søvnforstyrrelser, anoreksi, abnorme drømme 1, rystelser, kramper, paræstesier, svimmelhed, forhøjet blodtryk, hyperkinesi, manglende koordination, døsighed 1, besvimelse.

Af kardiovaskulærsystemets og blodets del: 0,1-1% - anæmi, arytmi, hjertebanken, hjertestop, supraventrikulær takykardi, flebitis, epistaxis, trombocytopeni, granulocytopeni.

På den anden side af åndedrætssystemet: Åndenød (1%).

Ved fordøjelseskanalen organer: kvalme (7%), diarré (5%), forstoppelse (3%), mavesmerter (2%), dyspepsi (2%), opkastning (2%); 0,1-1% - gastritis, stomatitis, pancreatitis, esophagitis, gastroenteritis, glossitis, pseudomembranøs colitis, abnorm leverfunktion, forhøjede leverenzymer, forhøjet alkalisk fosfatase.

Fra det genitourinære system: vaginitis 2 (1%); 0,1-1%: nedsat nyrefunktion, akut nyresvigt, genital candidiasis.

På den del af muskuloskeletale systemet: 0,1-1% - artralgi, senititis, myalgi, smerte i skeletmusklerne.

Til huden: Udslæt (2%), kløe (1%); 0,1-1% - allergiske reaktioner, ødem (1%), urticaria.

Andre: candidiasis (1%), reaktion på stedet for intravenøs injektion (1%), brystsmerter (1%); 0,1-1%: hyperglykæmi / hypoglykæmi, hyperkalæmi.

I kliniske forsøg blev der observeret oftalmiske lidelser, herunder katarakter og opunktivering af linsen på flere punkter, hos patienter, der blev behandlet med fluoroquinoloner, herunder levofloxacin. Forholdet mellem disse fænomener og modtagelse af lægemidler er ikke blevet fastslået.

2 N = 3758 (kvinder)

Det er umuligt at pålideligt estimere hyppigheden af ​​udviklingen af ​​disse fænomener og årsagssammenhængen med brugen af ​​stoffer, fordi meddelelserne blev modtaget spontant fra en population af uspecificeret størrelse.

Fra nervesystem og sanseorganer: isolerede rapporter af encefalopati, EEG abnormiteter, perifer neuropati (kan være uoprettelige), psykose, paranoia, isolerede rapporter om selvmordsforsøg og selvmordstanker, uveitis, synsforstyrrelser (inklusive dobbeltsyn, reduceret synsfornemmelse, sløret syn, scotoma), høretab, tinnitus, parosmi, anosmi, tab af smag, smagsperversion, dysfoni, myasthenia gravis exacerbation, hjernepseudotumor.

Hjerte-kar-system og blod: isolerede rapporter om torsade de pointes, forlænger intervallet QT, takykardi, vasodilatation, forhøjet INR forlængelse af PT, pancytopeni, aplastisk anæmi, leukopeni, hæmolytisk anæmi, eosinofili.

På den del af fordøjelseskanalen: leverfejl (herunder dødelige tilfælde), hepatitis, gulsot.

På den del af muskuloskeletale systemet: senesbrydning, muskelskader, herunder brud, rhabdomyolyse.

På hudens side: bullous udslæt, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, erythema multiforme, fotosensitivitet / fototoxicitetsreaktioner.

Allergiske reaktioner: Overfølsomhedsreaktioner (nogle gange dødelige), herunder anafylaktiske / anafylaktoide reaktioner, anafylaktisk shock, angioødem, serumsygdom; individuelle rapporter om allergisk pneumonitis.

Andet: leukocytoklastisk vaskulitis, øget aktivitet af muskel enzymer, hypertermi, multiorgan svigt, interstitial nefritis.

Ved anvendelse af levofloxacin i form af 0,5% øjendråber var de hyppigst observerede virkninger: 1-3% - forbigående nedsættelse af synet, forbigående forbrænding, smerte eller ubehag i øjet, følelse af fremmedlegeme i øjet, feber, hovedpine, pharyngitis, fotofobi; ®