Metronidazol intramuskulært: brugsanvisning, anmeldelser
Metronidazol er et antimikrobielt og anthelmintisk middel, som kan bruges til at behandle en række sygdomme. I medicinsk praksis bruger læger ofte metronidazol i en IV-dråbe for at eliminere bakterier og forskellige typer af helminther fra menneskekroppen. Det er værd at bemærke, at stoffet ikke kun er i form af en løsning, men også i piller, stearinlys og i form af salve.
Metronidazol er en lægemiddelopløsning, der bruges til at ødelægge orme og bakterier af forskellig art. Det er værd at bemærke, at stoffet meget effektivt hjælper i kampen mod forskellige typer orme, så denne løsning bruges til at behandle patienter på hospitalet. I processen med at indføre metronidazol i en dropper i humant blod trænger hovedkomponenten ind i cellerne og vævene og begynder derefter gradvist at ødelægge helmintherne. Det skal tages i betragtning, at hver type sygdom kræver en vis dosis, afhænger resultatet af behandlingen af den korrekt valgte dosis.
Hvordan virker medicinen?
Når den aktive ingrediens trænger ind i humant blod, begynder det at sprede sig gennem hele kroppen og smitter derefter ormer og påvirker protozos celler. Dette fører til, at parasit DNA'et gradvist ødelægges, og derefter dør ormene. Det er meget vigtigt at bruge stoffet i den korrekte dosis, kun den behandlende læge vil kunne ordinere en passende dosis, resultatet af terapi vil afhænge af det.
For hvilke sygdomme anvendes metronidazol:
- virussygdomme;
- bruges til at dræbe bakterielle infektioner
- ødelægger gram-positive mikroorganismer.
Indikationer for brug
Instruktioner for brug af Metronidazol i opløsning antyder, at dette værktøj ikke kun kan bruges til voksne, men også til yngre børn, hvorfor løsningen ofte anvendes i pædiatrik. Dette værktøj er ret tilgængeligt, og har samtidig et minimums toksicitetsindeks. Delvis fjernelse af lægemidlet fra kroppen opstår seks timer efter den sidste dosis. Hvis behandlingen udføres i barndommen, kan lægemidlet udskilles fra en dag til tredive timer.
Sammensætningen af dette lægemiddel indeholder et antibiotikum såvel som andre hjælpestoffer. På grund af den specielle sammensætning trænger stoffet let ind i cellerne i de menneskelige organer, mens fordelingen sker jævnt. De fleste af metronidazol udskilles af nyrerne, resten af det samme kommer ud med afføring.
Sygdomme, for hvilke den foreskrevne løsning:
- systemiske infektioner, der er forværret på grund af udviklingen af anaerobe mikroorganismer;
- lambliasis af et hvilket som helst stadium
- trichomonas urethritis;
- intestinal og ekstra intestinal amebiasis;
- trichomonas vaginitis;
- kutan form af leishmaniasis.
Instruktioner for brug af værktøjet til voksne
Når du bruger denne løsning, skal lægen tage højde for alle mulige bivirkninger samt kontraindikationer til medicinen. Dette er meget vigtigt, da stoffet kan være sundhedsfarligt, hvis det bruges ukorrekt. Hvis du skal finde ud af, hvilken dosis der skal anvendes til behandling af parasitære infektioner eller sygdomme forårsaget af infektion, er det bedst at søge lægehjælp. Lægen vil være i stand til mere præcist at bestemme doseringen. Desuden anvendes løsningen oftest i en hospitalsindstilling.
Hvis Metronidazol er ordineret til et barn på 12 år eller ældre, kan der injiceres fra halv til et gram antibakterielt middel intravenøst, og injektionsprocessen varer fra en halv time til tres minutter. Derefter ordineres patienten 500 mg aktivt stof, som skal indgives intravenøst hver 8. time. Det er meget vigtigt at beregne hastigheden af administrationen korrekt, den bør ikke overstige fem milligram pr. Minut. Behandling med denne metode varer i en uge, hvis det bliver lettere for patienten efter kurset, kan lægen overføre patienten til vedligeholdelsesbehandling.
Hvordan medicin bruges til børn under 12 år
Hvis patienten ikke er 12 år gammel, vil behandlingsregimen være den samme, men dosisberegningen vil være lidt anderledes, den behandlende læge skal beregne dosen afhængigt af barnets nøjagtige legemsvægt såvel som hans aldersgruppe. Som angivet i instruktionerne skal lægen bruge 7,5 mg af lægemidlet pr. Kilo babyvægt. Metronidazol-droppere placeres i syv eller otte dage. Derefter kan lægen ordinere lægemidlet intramuskulært, hvis behandlingen har vist gode resultater.
Kontraindikationer til brug
At bruge medicinen i ampuller eller opløsning til intravenøs administration er ikke tilladt i alle tilfælde. Der er en hel liste over kontraindikationer, for hvilke brugen af medicin er strengt forbudt.
- lægemidlet kan ikke anvendes i graviditetens første trimester, i anden og tredje periode kan lægen ordinere brugen af lægemidlet, men sørg for at bruge dosisjustering;
- amning periode
- forskellige læsioner af patientens centralnervesystem;
- multiple sclerose og epilepsi angreb;
- alder af et barn op til to år
- nyrer i nyrerne
- allergiske reaktioner på hovedkomponenten eller hjælpestoffer
- akut leversvigt
fed hepatose og hepatitis samt cirrhose; - leukopeni.
Nyttige oplysninger! Dette lægemiddel kan muligvis ikke fungere godt med visse typer stoffer. I løbet af behandlingsperioden skal lægen annullere modtagelsen af antikoagulantia, phenytoin samt cimetidin og phenobarbital. Hertil kommer, at læger anbefaler, at lægemidlet interagerer dårligt med alkoholholdige drikkevarer og alkoholbaserede sedativer.
Bivirkninger af metronidazolbehandling
Der er en hel liste over symptomer, der kan vises umiddelbart efter brug af dette lægemiddel. Det bør præciseres, at de fleste af dem opstår, når opløsningen tages for længe, eller når lægemidlet er overdosis.
- neutropeni;
- unormal afføring, diarré eller forstoppelse;
- leukopeni;
- kolik i tarmene;
- metallisk smag i munden;
- kvalme og halsbrand;
- tørre slimhinder
- stomatitis;
- pancreatitis og glossitis udvikler sig
- desorientering kan forekomme;
- manifesterede en overtrædelse i koordination
- svimmelhed og forvirring kan forekomme
- manifesterer ofte migræne og øget excitabilitet;
- svaghed og søvnløshed observeres ofte
- ataksi kan forekomme
- hallucinationer forekommer
- allergiske reaktioner er almindelige;
- feber og næsestop
- urinen bliver mørk;
- kvinder udvikler candidiasis;
- blærebetændelse eller polyuri kan forekomme.
Yderligere anbefalinger
Hvis patienten har en blandet infektion, kan lægen ordinere ikke kun brugen af dette lægemiddel, men også yderligere antibakterielle lægemidler. Men det er meget vigtigt at huske at det er strengt forbudt at blande to stoffer i en flaske. Du kan indtaste værktøjet i form af en injektion eller dryp ved hjælp af en dropper. Indikationerne i instruktionerne viser, at opløsningen ikke anbefales til brug indtil 18 år, hvis den blandes med Amoxicillin.
Det er værd at bemærke, at injektioner og droppere med et sådant stof ikke kombineres med brug af ethanol, da dette kan være meget farligt. Som følge heraf begynder en disulfiram-reaktion at udvikle sig, hvilket er udtrykt ved smertefulde fornemmelser i hovedet, stærke angreb af kvalme og gentagen opkastning. Redning af nogle dele af huden kan observeres, da blod begynder at strømme aktivt til dem.
Med en tilstrækkelig lang behandling skal lægen konstant overvåge sammensætningen af patientens blod, overvågningen skal udføres hver uge. Faktum er, at brugen af metronidazol fører til det faktum, at mængden af leukocytter i blodet er stærkt reduceret. Afslutning af behandlingen er kun mulig, hvis infektionen er begyndt at falde gradvist, og patientens tilstand er vendt tilbage til normal. Kun den behandlende læge kan fuldende behandlingsforløbet, og kun hvis alle indikationerne i patienten er normale. Når en patient har trichomoniasis, skal begge partnere gennemgå behandlingsprocessen.
Hvordan metronidazol interagerer med andre lægemidler
Hvis det anvendes til behandling af opløsningen i forbindelse med Disulfiram, er det muligt at forværre bivirkninger, som er forbundet med patientens nervesystem. For ikke at skade sundheden skal disse to lægemidler bruges separat, og mellem deres metoder skal du vente mindst to uger.
Cimetidin, sammen med Metronidazol, kan føre til udvikling af et stort antal bivirkninger, som vil have en meget negativ indvirkning på patientens helbred. Hvis vi taler om stoffer fra gruppen af sulfonamider, vil denne kombination hjælpe med at forbedre effekten på mikrober og derved bidrage til at fremskynde helingsprocessen. Anvendelsen af fenobarbital fører til, at metronidazol, som kommer ind i leveren, hurtigt splitter, fordi koncentrationen af lægemidlet i blodet nedsættes. Dette reducerer signifikant virkningen af lægemidlet. Også effektiviteten af opløsningen vil blive kraftigt reduceret, hvis lægemidlet anvendes sammen med Prednison.
Anmeldelser om brugen af Metronidazol
Karina, 26 år gammel
"Dette antimikrobielle lægemiddel blev ordineret til mig af en læge i form af piller, da jeg havde candidiasis. Jeg tog det i den dosis, der var ordineret af lægen. Som følge heraf blev jeg ikke kun fri for en ubehagelig gynækologisk sygdom, men også forbedret udseendet af huden. Lægemidlet er et antimikrobielt middel, så det hurtigt genoprettede skønheden i huden, hvilket eliminerer meget alvorlige bumser. Jeg anbefaler ikke at bruge løsningen til behandling hjemme alene, da medicinen har mange bivirkninger. Det er bedst at søge hjælp fra en læge, selvom der er tegn på brugen af denne medicin. "
Victor, 45 år gammel
"Efter at jeg havde en mundoperation, ordinerede lægen intravenøs administration af metronidazol. Den første dosis på 100 ml påvirker ikke min sundhedstilstand, men så blev jeg udsat for mange bivirkninger. Først var der alvorlig kvalme, så problemer med afføringen. Alt dette var farligt for mit helbred, siden operationen fandt sted ikke så længe siden. Den behandlende læge erstattede stoffet med en lignende, hvorefter alle ubehagelige symptomer passerede. "
Maria, 22 år gammel
"Under undersøgelsen i klinikken opdagede lægen lamblia i min afføring, fordi infektionen ikke var alvorlig, lægen beordrede mig til at tage dette lægemiddel. Jeg brugte Metronidazol i form af en opløsning til intramuskulær administration. Efter flere dages behandling gennemgik hun gentagne tests, hvilket viste et negativt resultat. Jeg har ikke set nogen bivirkninger, kun mit hoved har lidt lidt. Generelt har stoffet fuldstændig klare opgaven, og huden i ansigtet er blevet renere. "
Trichopolum til infusioner - officielle brugsvejledninger
Registreringsnummer:
Handelsnavn af stoffet: TRIHOPOL®
International Nonproprietary Navn: Metronidazol
Kemisk navn: 1- (β-hydroxyethyl) -2-methyl-5-nitroimidazol
Doseringsform: infusionsvæske
Ingredienser:
1 ml opløsning indeholder:
Aktiv ingrediens: metronidazol 5,00 mg
Hjælpestoffer: natriumhydrophosphat, citronsyremonohydrat, natriumchlorid, vand til injektion
Beskrivelse: En klar gulgrøn løsning.
Farmakoterapeutisk gruppe: antimikrobielt middel og antiprotozoal middel.
ATX kode: J01XD01
Farmakologiske egenskaber
Metronidazol er et effektivt antiprotozoalt og bredspektret antibakterielt middel. Lægemidlet udviser høj aktivitet mod Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, og også med hensyn til obligatoriske anaerober (spore og noncorporeal) - Bacteroides spp. (B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Sensitive Eubacterium strains.
Ikke følsom over for metronidazol aerobe mikroorganismer og fakultative anaerober, men i nærvær af blandet flora (aerobe og anaerobe) metronidazol virker synergistisk med antibiotika er effektive mod fælles aerobe.
farmakodynamik
Virkningsmekanismen for metronidazol er den biokemiske reduktion af 5-nitrogruppen af metronidazol ved intracellulære transportproteiner af anaerobe mikroorganismer og protozoer. Den genvundne 5-nitrogruppe af metronidazol interagerer med den mikrobielle celle-DNA, der hæmmer syntesen af deres nukleinsyrer, hvilket fører til bakteriedødeligheden.
Farmakokinetik
Ved intravenøs administration af 500 mg metronidazol i 20 minutter til patienter med en anaerob infektion var serumkoncentrationen af lægemidlet 35,2 μg / ml efter en time, 33,9 μg / ml efter 4 timer, 25,7 μg / ml efter 8 timer. Lægemidlet har en høj indtrængende evne og når bakteriedræbende koncentrationer i de fleste væv og kropsvæsker, herunder lunger, nyrer, lever, hud, cerebrospinalvæske, hjerne, galde, spyt, fostervand, abscesser, vaginale sekretioner, sæd, modermælk. Binding til blodproteiner er svag og overstiger ikke 10-20%. Ved normal galdedannelse kan koncentrationen af metronidazol i gal efter intravenøs administration betydeligt overstige koncentrationen af metronidazol i blodplasmaet.
Metronidazol elimineres af nyrerne - 63% af dosis (20% af lægemidlet udskilles uændret). Halveringstiden for metronidazol er 6-7 timer. Renal clearance er 10,2 ml / min. Hos patienter med nedsat nyrefunktion efter gentagen administration af lægemidlet kan kumulation af metronidazol i serum observeres. Derfor bør hyppigheden af at tage metronidazol reduceres hos patienter med svær nyreinsufficiens.
Indikationer for brug
Metronidazol, opløsning til infusioner, er indiceret til behandling af infektioner forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme for lægemidlet:
- forebyggelse og behandling af anaerobe infektioner i kirurgiske indgreb, hovedsageligt på mavemuskler og urinveje;
- kombinationsbehandling til svære blandede aerobe-anaerobe infektioner; svær intestinal og hepatisk amebiasis;
- sepsis;
- bughindebetændelse;
- osteomyelitis;
- gynækologiske infektioner;
- bækkenets bryst og hjerne;
- abscess lungebetændelse;
- gas gangrene;
- infektioner i huden og blødt væv, knogler og led.
Kontraindikationer
- Overfølsomhed over for metronidazol eller andre nitroimidazolderivater;
- organiske læsioner af centralnervesystemet (herunder epilepsi);
- leukopeni (herunder i historien);
- leversvigt (i tilfælde af udnævnelse af store doser)
- Jeg er gravid i trimester
- laktationsperiode.
Med omhu
- graviditet II og III trimester (kun af livsårsager);
- nyre- og / eller leversvigt.
Brug under graviditet og amning
Metronidazol trænger gennem moderkagen, så du ikke bør ordinere lægemidlet i graviditetens første trimester. I fremtiden bør kun bruges, hvis den potentielle gavn af brugen af stoffet til moderen overskrider den potentielle risiko for fosteret.
Da metronidazol trænger ind i modermælk og når koncentrationer i det, der ligger tæt på plasmakoncentrationer, anbefales det at stoppe amningen under lægemiddelbehandling.
Dosering og indgift
Iv.
Intravenøs metronidazol er indiceret for alvorlige infektioner, såvel som i mangel af muligheden for at tage stoffet inde.
For voksne og børn over 12 år er en enkeltdosis 500 mg, hastigheden af kontinuerlig intravenøs (jet) eller dryp er 5 ml pr. Minut. Intervallet mellem injektioner er 8 timer. Behandlingens varighed bestemmes individuelt. Den maksimale daglige dosis er højst 4 g. Ifølge indikationerne skifter de afhængigt af arten af infektionen til vedligeholdelsesbehandling med orale former for metronidazol.
Børn under 12 år metronidazol injicerede 7,5 mg / kg legemsvægt i 3 doser med en hastighed på 5 ml pr. Minut.
For forebyggelse af anaerob infektion forud for planlagt kirurgi på bækkenorganerne og urinvejen hos voksne og børn over 12 år foreskrives metronidazol i form af infusioner i en dosis på 500-1000 mg på operationsdagen og den næste dag i en dosis på 1500 mg / dag (500 mg hver 8 timer). Efter 1-2 dage, skifter de normalt til vedligeholdelsesbehandling med orale former for metronidazol. Børn under 12 år rådes til at administrere metronidazol intravenøst på samme måde i en enkeltdosis på 7,5 mg / kg legemsvægt. Den maksimale daglige dosis til børn under 12 år er 22,5 mg / kg legemsvægt.
For patienter med svær nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mindre end 30 ml / min) og / eller lever er den daglige dosis af metronidazol 1000 mg, hyppigheden af indgift er 2 gange.
Metronidazol, opløsning til infusioner, anbefales ikke at blandes med andre lægemidler!
Bivirkninger
På den del af mave-tarmkanalen: epigastrisk smerte, kvalme, opkastning, diarré, forstoppelse, tarmkolik, appetitløshed, anoreksi, smagsforstyrrelse, ubehagelig "metallisk" smag i munden, tør mund, glossitis, stomatitis; meget sjældent - unormale resultater af test på leverfunktion, kolestatisk hepatitis, gulsot, pancreatitis.
Fra siden af centralnervesystemet: ved langvarig brug - hovedpine, svimmelhed, inkoordination, ataksi, perifer neuropati, irritabilitet, irritabilitet, depression, søvnforstyrrelse, døsighed, svaghed; i nogle tilfælde - forvirring, hallucinationer, kramper meget sjældent - encefalopati.
På den del af det urogenitale system: dysuri, cystitis, polyuri, urininkontinens, vulvovaginal candidiasis, smerter i vagina, urinfarvning i rødbrun farve.
Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, urticaria, erythema multiforme, næsestop, feber.
På den del af muskuloskeletale systemet: myalgi, artralgi.
På den hæmopoietiske systems del: leukopeni; sjældent - agranulocytose, neutropeni, trombocytopeni, pancytopeni.
Lokale reaktioner: Tromboflebitis (smerte, hyperæmi eller hævelse på injektionsstedet).
Andet: udfladning af T-bølgen på EKG; ekstremt sjældent - ototoksicitet pustulært udslæt; gynækomasti.
overdosis
For høje doser kan forårsage øgede bivirkninger, primært kvalme, opkastning og svimmelhed; i mere alvorlige tilfælde kan der forekomme ataksi, paræstesi og anfald. Symptomatisk behandling. Den specifikke modgift er fraværende.
Interaktion med andre lægemidler
Når der anvendes metronidazol, infusionsvæske, opløsning er interaktion med andre lægemidler ubetydelig, men forsigtighed bør udvises ved samtidig ansættelse med visse lægemidler: Warfarin og andre indirekte antikoagulantia. Metronidazol øger effekten af indirekte antikoagulantia, hvilket fører til en stigning i tiden for dannelse af prothrombin.
Disulfiram (Esperal). Samtidig brug kan føre til udvikling af forskellige neurologiske symptomer, og derfor bør metronidazol ikke ordineres til patienter, der har taget disulfiram i de sidste to uger. Tilsvarende forårsager disulfiram intolerance over for ethanol. Cimetidin hæmmer metabolisme af metronidazol, hvilket kan føre til en stigning i koncentrationen i serum og en stigning i risikoen for bivirkninger.
Samtidig indgivelse af lægemidler, der stimulerer de mikrosomale oxidation enzymer i leveren (phenobarbital, phenytoin), kan fremskynde afskaffelsen af metronidazol, hvilket resulterer i aftager dets koncentration i plasma. Hos patienter, der får langvarig behandling med lithiumpræparater i høje doser, kan man, når man tager metronidazol, øge koncentrationen af lithium i blodplasmaet og udvikle forgiftningssymptomer.
Den antimikrobielle virkning af metronidazol forbedres i kombination med sulfonamider og antibiotika.
Med det kombinerede indtag af metronidazol og cyclosporin kan der ses en stigning i plasmakoncentrationen af cyclosporin.
Metronidazol reducerer clearance af fluorouracil, hvilket kan forårsage en forøgelse af toksiciteten af sidstnævnte.
Samtidig brug kan metronidazol øge plasmakoncentrationerne af bisulfan.
Det anbefales ikke at kombinere med ikke-depolariserende muskelafslappende midler (vecuroniumbromid).
Særlige instruktioner
Med forsigtighed foreskrevet for sygdomme i nyrerne, lever.
Under behandling er ethanolanvendelse kontraindiceret (disulfiram-lignende reaktioner kan udvikle sig: Spasticitet i mavetænken, kvalme, opkastning, hovedpine, pludselige blodkaster i ansigtet).
Langsigtet brug af lægemidlet udføres fortrinsvis under kontrol af perifert blod.
I tilfælde af leukopeni afhænger muligheden for fortsat behandling af risikoen for at udvikle en infektiøs proces.
Udseende af ataksi, svimmelhed og enhver anden forringelse af patienternes neurologiske status kræver, at behandlingen afbrydes.
Det kan immobilisere treponema og føre til en falsk positiv Nelson test. Under behandling med metronidazol kan rødbrun urinfarvning forekomme.
Frigivelsesformular
Opløsning til infusioner på 5 mg / ml.
På 20 ml i ampuller farveløst hydrolytisk glas i I-klassen. 10 ampuller sammen med brugsanvisningen placeres i en papkasse.
På 100 ml i flasker af polyethylen med højt tryk med et tip til infusionssæt. På 1 flaske sammen med vejledningen til ansøgning anbringes i papkasse.
Opbevaringsforhold
Opbevares på et tørt, mørkt sted ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarhed
Ampuller - 3 år.
Hætteglas - 2 år
Må ikke anvendes efter udløbsdatoen, der er trykt på pakningen.
Salgsvilkår for apotek
Ifølge opskriften. Til brug på hospitalet.
producent
Farmaceutisk plante "POLFARMA" S.A.
Str. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Polen
Repræsentation i Rusland / Forbrugerkravende organisation
Adresse: 109029, Moskva, Sibirsky passage, 2, s. 1
Metronidazol (opløsning): brugsanvisning
Doseringsformular
Opløsning til infusioner 0,5%, 100 ml
struktur
1000 ml opløsning indeholder
aktivt stof - metronidazol 5 g,
Hjælpestoffer: natriumdihydrophosphatdihydrat, natriumcitrat, natriumchlorid, vand til injektionsvæsker.
beskrivelse
Gennemsigtig farveløs eller grønlig-gul opløsning
Farmakoterapeutisk gruppe
Antibakterielle lægemidler til systembrug. Andre antibakterielle stoffer. Imidazolderivater. metronidazol
ATX kode J01XD01
Farmakologiske egenskaber
Lægemidlet har en høj indtrængende evne og når bakteriedræbende koncentrationer i de fleste væv og kropsvæsker, herunder lunger, nyrer, lever, hud, cerebrospinalvæske, hjerne, galde, spyt, fostervand, abscesser, vaginale sekretioner, sæd, modermælk. Binding til blodproteiner er svag og overstiger ikke 10-20%. Ved normal galdedannelse kan koncentrationen af metronidazol i gal efter intravenøs administration betydeligt overstige koncentrationen af metronidazol i blodplasmaet.
Metronidazol elimineres af nyrerne - 63% af dosis udskilles 20% af stoffet uændret. Halveringstiden for metronidazol er 6-8 timer. Renal clearance er 10,2 ml / min.
Hos patienter med nedsat nyrefunktion efter gentagen administration af lægemidlet kan kumulation af metronidazol i serum observeres. Derfor bør hyppigheden af at tage metronidazol reduceres hos patienter med svær nyreinsufficiens.
Metronidazol er et effektivt antiprotozoalt og bredspektret antibakterielt middel. Lægemidlet udviser høj aktivitet mod Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, samt imod obligatoriske anaerober (spor og ikke spor spor) - Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Eubacterium sensitive stammer. Ikke følsom over for metronidazol aerobe mikroorganismer og fakultative anaerober, men i nærvær af blandet flora (aerobe og anaerobe) metronidazol virker synergistisk med antibiotika er effektive mod fælles aerobe. Virkningsmekanismen for metronidazol er den biokemiske reduktion af 5-nitrogruppen af metronidazol ved intracellulære transportproteiner af anaerobe mikroorganismer og protozoer. Den genvundne 5-nitrogruppe af metronidazol interagerer med den mikrobielle celle-DNA, der hæmmer syntesen af deres nukleinsyrer, hvilket fører til bakteriedødeligheden.
Indikationer for brug
En opløsning af metronidazol 0,5% til infusioner er indiceret til behandling af infektiøse og inflammatoriske sygdomme, der er forårsaget af anaerobe mikroorganismer, der er følsomme over for det:
- infektioner i abdominale organer (herunder peritonitis, abdominale hulrum og lever)
- infektioner i bækkenorganerne (herunder endometritis, ovarieabcesser og falopiske rør, postoperative komplikationer)
- nedre luftvejsinfektioner (herunder lungebetændelse, pleural empyema, lungeabsesse)
- hud- og knogleinfektioner
- CNS-infektioner (herunder meningitis, hjernebryst).
Forebyggelse af postoperative infektiøse komplikationer i kirurgiske indgreb på tarmene, gynækologiske operationer.
Dosering og indgift
Intravenøs metronidazol er indiceret for alvorlige infektioner, såvel som i mangel af muligheden for at tage stoffet inde.
For voksne og børn over 12 år er en enkeltdosis 500 mg, hastigheden af kontinuerlig intravenøs (jet) eller dryp er 5 ml pr. Minut. Intervallet mellem injektioner er 8 timer. Behandlingens varighed bestemmes individuelt. Den maksimale daglige dosis er højst 4 g. Ifølge indikationerne skifter de afhængigt af arten af infektionen til vedligeholdelsesbehandling med orale former for metronidazol.
Børn under 12 år metronidazol injicerede 7,5 mg / kg legemsvægt i 3 doser med en hastighed på 5 ml pr. Minut.
For forebyggelse af anaerob infektion under abdominal kirurgiske indgreb (især i tyktarmen) og gynækologiske operationer, foreskrive:
- voksne - 500 mg kort før operationen og derefter hver 8. time efterfulgt af den tidligste overgang til at tage stoffet gennem munden.
- børn under 12 år - 20-30 mg / kg i en dosis i 1-2 timer før operationen.
- nyfødte med svangerskabsalderen i op til 40 uger - 10 mg / kg legemsvægt som en enkelt dosis før kirurgi.
Til behandling af en etableret anaerob infektion intravenøst, hvis patientens symptomer udelukker muligheden for oral behandling, foreskrive:
- voksne, 500 mg hver 8. time.
- Børn fra 8 uger til 12 år - den sædvanlige daglige dosis er 20-30 mg / kg som en enkeltdosis eller divideret med 7,5 mg / kg hver 8. time. Den daglige dosis kan øges til 40 mg / kg afhængigt af sværhedsgraden af infektionen. Varigheden af behandlingen er normalt 7 dage.
- børn op til 8 uger gamle - 15 mg / kg som en enkelt dosis dagligt eller divideret med 7,5 mg / kg hver 12. time.
Hos nyfødte med en svangerskabsalder på op til 40 uger kan der opstå akkumulering af metronidazol i den første uge af livet, så det er bedre at overvåge koncentrationen af metronidazol i blodserumet inden for nogle få dage af behandlingen.
Behandling af anaerobe infektioner i 7-10 dage bør være tilfredsstillende for de fleste patienter, men afhængigt af klinisk og bakteriologisk vurdering kan lægen beslutte at forlænge behandlingen, for eksempel for at eliminere den infektion, der truer endogen reinfektion med anaerobe patogener fra tarmene, bækkenorganer og andre.
For patienter med svær nedsat nyrefunktion (CC mindre end 30 ml / min) og / eller lever er den daglige dosis af metronidazol 1000 mg; (mangfoldighed af modtagelse 2 gange).
Metronidazol til intravenøs administration anbefales ikke at blandes med andre lægemidler.
Hos ældre patienter kan metronidazols farmakokinetik variere, og det er derfor nødvendigt at justere dosen af metronidazol til nedsat nyrefunktion.
Bivirkninger
- mavesmerter, kramper i maven
- anoreksi, opkastning, tungen tungen
- perifer neuropati (følelsesløshed i ekstremiteterne), svimmelhed, inkoordination, døsighed, dysgeusi (metallisk smag)
- feber, feber
- fladning af T-bølgen på EKG
-dysuri, blærebetændelse, polyuri, urininkontinens, candidiasis
- Quincke hævelse, kløe, udslæt, urticaria
-forvirring, ataksi, irritabilitet, depression, irritabilitet, svaghed, søvnløshed, krampeanfald, hallucinationer, perifer neuropati
-tab af appetit, forstoppelse
-tør slimhinde, glossitis, stomatitis
- forøgede leverenzymer
Disse fænomen forsvinder normalt med en reduktion i den administrerede dosis eller efter afslutning af behandlingsforløbet.
Kontraindikationer
- overfølsomhed overfor metronidazol eller andre nitroimidazolderivater
- organiske læsioner af centralnervesystemet
- Jeg trimester af graviditet og amning
- kombineret modtagelse med disulfiram, alkohol
- Anvendelse til børn og unge under 18 år i kombination med amoxicillin
Drug interaktioner
Ved samtidig brug af metronidazol forstærkes effekten af indirekte antikoagulantia og øger protrombintiden. Med samtidig brug af disulfiram kan der opstå akut psykose og desorientering. Ved kortvarig brug af metronidazol under behandling med lithiumsalte i høje doser er det muligt at øge koncentrationen af lithium i blodplasmaet, øge dets toksicitet og udseendet af symptomer på nedsat nyrefunktion. Ved samtidig anvendelse af metronidazol med astemizol og terfenadin er EKG-ændringer, arytmier, hjerteblok, synkope mulig. Når det anvendes i kombination med phenobarbital, reduceres halveringstiden for metronidazol, plasmakoncentrationen falder, og koncentrationen af metabolitten 2-hydroxymethylmetronidazol øges. Samtidig brug af cimetidin nedsætter metabolisme af metronidazol i leveren, øger dets halveringstid og reducerer clearance. Ved samtidig brug af metronidazol reduceres clearance af phenytoin og øger koncentrationen i blodplasmaet.
Særlige instruktioner
Ved behandling af metronidazol kan man ikke tage alkoholholdige drikkevarer, fordi På grund af oxidation af ethanol kan aldehydakkumulering forekomme. Ved udnævnelse af lægemidlet til patienter med nedsat leverfunktion bør doseringsregimen justeres på grund af den mulige ophobning af metronidazol i kroppen. Forholdsregler bør ordineres lægemiddelpatienter, der er udsat for udseende af ødemer og patienter, der får glukokortikosteroider. Samtidig administration af metronidazol og indirekte antikoagulantia bør undgås, og hvis det er nødvendigt, bør deres fælles administration overvåges omhyggeligt for protrombintiden, og der bør etableres en passende dosis antikoagulant.
Ved brug af metronidazol i mere end 10 dage anbefales regelmæssig klinisk og laboratorieovervågning (især leukocytter). Patienter bør undersøges for bivirkninger, såsom perifer eller central neuropati (fx lemparæstesi, ataksi, dysartri, svimmelhed, konvulsive epileptiske anfald). Ved brug af metronidazol er der rapporteret tilfælde af aseptisk meningitis.
Metronidazol bør anvendes med forsigtighed til patienter med en aktiv kronisk eller alvorlig sygdom i perifere og centrale nervesystem på grund af risikoen for udvikling af neurologiske komplikationer. Symptomer kan opstå flere timer efter brug af stoffet, under behandling eller efter seponering. Udseendet af unormale neurologiske symptomer kræver en tidlig vurdering af fordel / risikoforholdet for at bestemme muligheden for fortsat behandling. Symptomer fra centralnervesystemet er som regel reversible inden for få dage til flere uger efter ophør af brugen af metronidazol.
Under behandling med metronidazolopløsning til injektion kan symptomer på candidal infektion forekomme.
Hos patienter på hæmodialyse fjernes metronidazol og metabolitter effektivt i dialysens otte-timers periode. Metronidazol skal genindgives umiddelbart efter hæmodialyse.
Patienterne skal advares om, at urin kan mørke, når man bruger metronidazol.
På grund af utilstrækkelige data om risikoen for mutagenicitet hos mennesker bør afgørelsen om udnævnelse af langvarig brug af metronidazol afvejes omhyggeligt.
Graviditet og amning
Kontraindiceret i graviditetens første trimester. II og III trimester af graviditet kun af sundhedsmæssige årsager. Pleje mødre ifølge indikationer, mens amning afbrydes.
Funktioner af lægemidlets virkning på evnen til at køre bil eller potentielt farligt maskineri
I forbindelse med muligheden for svimmelhed og andre bivirkninger forbundet med at tage lægemidlet anbefales det at afholde sig fra kørsel og andre mekanismer.
overdosis
Der er ikke rapporteret om tilfælde af overdosering med metronidazol. Tilfælde af at tage høje doser af lægemidlet inde er beskrevet.
Symptomer ved høje doser: Kramper, perifer neuropati, atoxi, kvalme, opkastning.
Behandling: Tilbagetrækning af lægemidler. Der er ingen specifik modgift. Symptomatisk og støttende terapi.
Frigivelse form og emballage
100 ml hver i glasflasker til medicin, transfusion og infusionspræparater, forseglet med gummipropper, krympet med aluminiumshætter.
40 flasker på 100 ml sammen med instruktioner til brug i staten og russiske sprog er placeret i papkasser.
Opbevaringsforhold
Opbevares på et mørkt sted ved en temperatur på 15 ° C til 25 ° C Opbevares utilgængeligt for børn!
Metronidazolopløsning: brugsanvisning
struktur
aktiv ingrediens: metronidazol - 500 mg;
Hjælpestoffer: natriumchlorid, vand til injektionsvæsker.
beskrivelse
klar farveløs eller med en svag grønlig-gul tinge opløsning.
Farmakologisk aktivitet
Anti-protozoan og antimikrobielt lægemiddel afledt af 5-nitroimidazol. Virkningsmekanismen er den biokemiske reduktion af 5-nitrogruppen af metronidazol ved intracellulære transportproteiner af anaerobe mikroorganismer og protozoer. Den genvundne 5-nitrogruppe af metronidazol interagerer med den mikrobielle celle-DNA, der hæmmer syntesen af deres nukleinsyrer, hvilket fører til bakteriedødeligheden. Det er aktivt mod Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis) samt de obligatoriske anaerober Bacteroides spp. (b), (b), (b), (), (b), (), (b); Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). I kombination med amoxicillin er den aktiv mod Helicobacter pylori (amoxicillin hæmmer udviklingen af metronidazol resistens). Aerobe mikroorganismer og fakultative anaerober er ufølsomme overfor metronidazol, men i nærværelse af blandet flora (aerobes og anaerober) virker metronidazol synergistisk med antibiotika, der virker effektivt mod almindelige aerobes. Forårsager disulfiram-lignende reaktioner.
Farmakokinetik
Den har en høj indtrængende evne og når bakteriedræbende koncentrationer i de fleste væv og kropsvæsker, herunder lunger, nyrer, lever, hud, cerebrospinalvæske, hjerne, galde, spyt, fostervand, abscesser, vaginale sekret, sædvæske, modermælk, passerer gennem hematoencephalic process og placenta barriere. Fordelingsvolumen: voksne - ca. 0,55 l / kg, nyfødte - 0,54-0,81 l / kg. Kommunikation med plasmaproteiner - 10-20%. Ved intravenøs administration på 500 mg i 20 minutter er den maksimale serumkoncentration efter 1 time 35,2 μg / ml, efter 4 timer - 33,9 μg / ml efter 8 timer - 25,7 μg / ml; Mindste koncentration ved den efterfølgende introduktion - 18 mkg / ml. Tiden for at nå den maksimale koncentration er 30-60 minutter. Den terapeutiske koncentration varer i 6-8 timer. Ved normal koleraformation kan koncentrationen af metronidazol i gal efter intravenøs administration betydeligt overstige koncentrationen i plasma. I kroppen metaboliseres omkring 30-60% metronidazol ved hydroxylering, oxidation og glucuronidering. Hovedmetabolitten (2-hydroxymetronidazol) har også en antiprotozoal og antimikrobiell effekt. Halveringstiden for eliminering med normal leverfunktion er 8 timer (fra 6 til 12 timer), med alkoholisk leverskade - 18 timer (fra 10 til 29 timer), hos nyfødte: født i svangerskabsperioden - 28-30 uger - ca. 75 timer, 32 -35 uger - 35 timer, 36-40 uger - 25 timer. 60-80% udskilles af nyrerne (20% uændret) gennem tarmene - 6-15%. Renal clearance - 10,2 ml / min. Hos patienter med nedsat nyrefunktion kan der efter gentagen administration observeres kumulation af metronidazol i serum (derfor bør administrationshyppigheden reduceres hos patienter med svær nyreinsufficiens). Metronidazol og de vigtigste metabolitter fjernes hurtigt fra blodet under hæmodialyse (halveringstiden reduceres til 2,6 timer). Med peritonealdialyse vises i små mængder.
Indikationer for brug
Protozoale infektioner: ekstraktestinal amebiasis, herunder amebisk leverabces, intestinal amebiasis (amoebisk dysenteri), trichomoniasis, balantidiasis, giardiasis (giardiosis), kutan leishmaniasis, trichomonas vaginitis, trichomoniasis urethritis.
Infektioner forårsaget af Bacteroides spp. (herunder Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): Infektioner af knogler og led, Infektioner i centralnervesystemet, herunder meningitis, hjerneabces, bakteriel endokarditis, lungebetændelse, empyema og lungeabsesse, sepsis.
Infektioner forårsaget af Clostridium spp., Peptococcus og Peptostreptococcus: Abdominale infektioner (peritonitis, leverabces), bækkeninfektion (endometritis, æggeleder i æggeleder og æggestokke, vaginale bueinfektioner).
Pseudomembranøs colitis (forbundet med brug af antibiotika). Gastrit eller duodenalsår forbundet med Helicobacter pylori.
Forebyggelse af postoperative komplikationer (især interventioner på tyktarmen, pararektalområdet, appendektomi, gynækologisk kirurgi).
Kontraindikationer
Overfølsomhed, leukopeni (herunder i historien), organiske læsioner i centralnervesystemet (herunder epilepsi), leversvigt (ved udnævnelse af store doser), graviditet (I sigt), laktationsperioden.
Med forsigtighed Graviditet (II-III trimester), nyre / leverfejl.
Graviditet og amning
Anvendelse under graviditet er kontraindiceret (I trimester), med forsigtighed II-III trimester af graviditet. Om nødvendigt bør udnævnelsen af stoffet under amning stoppe amningen.
Dosering og indgift
Voksne og børn over 12 år ved en startdosis på 0,5-1 g intravenøst (infusion varighed - 30-40 min), og derefter hver 8. time 500 mg med en hastighed på 5 ml / min. Med god overførbarhed efter de første 2-3 infusioner, fortsættes jetinjektionen. Behandlingsforløbet er 7 dage. Om nødvendigt fortsættes intravenøs administration i længere tid. Den maksimale daglige dosis er 4 g. Ifølge indikationerne foretages en overgang for at støtte indtagelse i en dosis på 400 mg 3 gange om dagen.
Børn under 12 år ordineres efter samme ordning i en enkelt dosis - 7,5 mg / kg.
Når purulent-septiske sygdomme normalt bruger 1 behandlingsforløb.
Som forebyggende foranstaltning ordineres voksne og børn over 12 år intravenøst, 0,5-1 g før operationen, operationens dag og den næste dag 1,5 g / dag (500 mg hver 8. time). Efter 1-2 dage, gå til vedligeholdelsesbehandling inde.
Doseringsregime for giardiasis og amebiasis:
Intravenøs administration af metronidazol er indiceret for alvorlige infektioner, såvel som i mangel af muligheden for at tage stoffet gennem munden.
Børn over 10 år: 2.000 mg en gang om dagen i 3 dage eller 400 mg tre gange dagligt i 5 dage eller 500 mg to gange om dagen i 7 til 10 dage.
Børn fra 7 til 10 år: 1000 mg en gang om dagen i 3 dage.
Børn fra 3 til 7 år: fra 600 til 800 mg en gang om dagen i 3 dage.
Børn fra 1 til 3 år: 500 mg en gang om dagen i 3 dage.
Børn over 10 år: fra 400 til 800 mg 3 gange om dagen i 5-10 dage.
Børn fra 7 til 10 år: fra 200 til 400 mg 3 gange om dagen i 5-10 dage.
Børn fra 3 til 7 år: fra 100 til 200 mg 4 gange om dagen i 5-10 dage.
Børn fra 1 til 3 år: Fra 100 til 200 mg 3 gange om dagen i 5-10 dage.
Behandling af anaerobe infektioner i 7-10 dage bør være tilstrækkelig for de fleste patienter, men afhængigt af den kliniske og bakteriologiske vurdering kan lægen beslutte at forlænge behandlingen, for eksempel for at fjerne den infektion, der truer endogen reinfektion med anaerobe patogener fra tarmene, bækkenorganer og andre.
Metronidazol til intravenøs infusion anbefales ikke at blandes med andre lægemidler.
Patienter med kronisk nyreinsufficiens og kreatininclearance mindre end 30 ml / min og / eller leversvigt har en maksimal daglig dosis på ikke over 1 g, dosishastigheden er 2 gange om dagen.
Bivirkninger
På fordøjelsessystemet: diarré, nedsat appetit, kvalme, opkastning, tarmkolik, forstoppelse, "metallisk" smag i munden, tør mund, glossitis, stomatitis, pankreatitis.
Nervesystemet: Svimmelhed, svækket koordinering af bevægelser, ataksi, forvirring, irritabilitet, depression, irritabilitet, svaghed, søvnløshed, hovedpine, kramper, hallucinationer, perifer neuropati.
Allergiske reaktioner: urticaria, hududslæt, hudskylning, næsestop, feber, artralgi.
På urinsystemets side: dysuri, blærebetændelse, polyuri, urininkontinens, candidiasis, urinfarvning i rødbrun farve.
Lokale reaktioner: Tromboflebitis (smerte, hyperæmi eller hævelse på injektionsstedet).
Andet: neutropeni, leukopeni, fladning af T-bølgen på EKG.
overdosis
Symptomer: kvalme, opkastning, ataksi, i alvorlige tilfælde, perifer neuropati og epileptiske anfald.
Behandling: symptomatisk, der er ingen specifik modgift.
Interaktion med andre lægemidler
Med samtidig brug af metronidazol med astemizol og terfenadin er EKG-ændringer, arytmier, synkope mulig. Det forbedrer effekten af indirekte antikoagulantia, hvilket fører til en stigning i prothrombintiden. Tilsvarende forårsager disulfiram intolerance over for ethanol. Samtidig brug med disulfiram kan føre til udvikling af forskellige neurologiske symptomer (intervallet mellem administration er mindst 2 uger). Cimetidin hæmmer metabolisme af metronidazol, hvilket kan føre til en stigning i koncentrationen i serum og en stigning i risikoen for bivirkninger. Samtidig administration af lægemidler, der stimulerer mikrosomal oxidationsenzymer i leveren (phenobarbital, phenytoin) kan fremskynde elimineringen af metronidazol, hvorved koncentrationen i plasma falder. Når det tages samtidig med Li + -medicin, kan koncentrationen af sidstnævnte i plasma og udviklingen af symptomer på forgiftning stige. Det anbefales ikke at kombinere med ikke-depolariserende muskelafslappende midler (vecuroniumbromid). Sulfonamider forbedrer antimikrobielle virkninger af metronidazol.
Sikkerhedsforanstaltninger
Metronidazol til intravenøs administration anbefales ikke at blandes med andre lægemidler.
Under behandling er ethanolanvendelse kontraindiceret (disulfiram-lignende reaktioner kan udvikle sig: Spasticitet i mavetænken, kvalme, opkastning, hovedpine, pludselige blodkaster i ansigtet).
I kombination med amoxicillin anbefales ikke til brug hos patienter under 18 år.
Ved langvarig behandling er det nødvendigt at kontrollere blodbilledet.
I tilfælde af leukopeni afhænger muligheden for fortsat behandling af risikoen for at udvikle en infektiøs proces.
Udseende af ataksi, svimmelhed og enhver anden forringelse af patientens neurologiske status kræver, at behandlingen afbrydes.
Det kan immobilisere treponema og føre til en falsk positiv Nelson test. Det maler urin i en mørk farve.
På grund af utilstrækkelige data om risikoen for mutagenicitet hos mennesker bør afgørelsen om udnævnelse af langvarig brug af metronidazol afvejes omhyggeligt. Når man behandler Trichomonas vaginitis hos kvinder og Trichomonas urethrit hos mænd, er det nødvendigt at afholde sig fra sex. Nødvendigt samtidig behandling af seksuelle partnere. Efter behandling med trichomoniasis bør kontrolforsøg udføres i 3 på hinanden følgende cyklusser før og efter menstruation. Efter gardardisbehandling, hvis symptomerne vedvarer, skal 3-4 uger udføres med flere dagers mellemrum med flere dagers mellemrum (for nogle vellykkede patienter kan laktoseintolerans forårsaget af invasion fortsætte i flere uger eller måneder med tilbagekaldelse af symptomerne på giardiasis).
Brug af metronidazol, især i store doser, kræver forsigtighed hos ældre. Samtidig er data om behovet for dosisjustering hos ældre begrænsede.
Påvirkning af evnen til at føre motorkøretøjer og andet potentielt farligt maskineri. Udviklingen af svimmelhed, forvirring, hallucinationer eller anfald i forbindelse med at tage dette lægemiddel, hvilket krænker operatørens aktivitet.
Frigivelsesformular
På 100 ml i flasker. Hver flaske sammen med brugsvejledningen er anbragt i en pakke pap. Pakning af 56 flasker sammen med passende antal instruktioner til brug i bølgepapkasser er tilladt for levering til hospitaler.
Opbevaringsforhold
I det mørke sted ved en temperatur på fra 15 ºС til 25 ºі. Må ikke fryses.
Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarhed
Må ikke anvendes efter udløbsdatoen, der er trykt på pakningen.
METRONIDAZOL-opløsning
Medicin: METRONIDAZOL (METRONIDAZOL)
Aktiv ingrediens: metronidazol
ATX kode: J01XD01
KFG: Antibakterielt lægemiddel med antibakteriel aktivitet
ICD-10 koder (indikationer): A04.7, A06, A40, A41, A59, G00, G06, I33, J15, J85, J86, J90, K25, K26, K29, K65.0, K75.0, K81. 0, M00, M86, N70, N71, N72, N73,0, Z29,8
Reg. Nummer: P N002063 / 02
Dato for registrering: 07/31/08
Ejerreg. Hon.: MOSHIMFARMPREPARATY dem. N.A. Semashko OAO (Rusland)
DOSERINGFORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE
Infusionsvæske, opløsning gennemsigtig, lidt gul farve med grønlig tinge.
Hjælpestoffer: natriumchlorid 900 mg, natriumdihydrogenphosphatdihydrat (natriumfosfat monosubstitueret 2-vand) 300 mg, vand d / og (op til 100 ml).
100 ml - plastflasker (1) - plastposer.
INSTRUKTION FOR ANSØGNING TIL EKSPERTER.
Beskrivelse af stoffet godkendt af producenten i 2009
FARMAKOLOGISK AKTION
Anti-protozoan og antimikrobielt lægemiddel afledt af 5-nitroimidazol. Virkningsmekanismen består i den biokemiske reduktion af 5-nitrogruppen af intracellulære transportproteiner af anaerobe mikroorganismer og protozoer. Den genvundne 5-nitrogruppe interagerer med DNA'et af mikrobielle celler, der hæmmer syntesen af deres nukleinsyrer, hvilket fører til bakteriedødden.
Den er aktiv mod Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, såvel som forpligter anaerober Bacteroides spp. (Herunder Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Nogle grampositive mikroorganismer (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.).
Den minimale inhiberende koncentration for disse stammer er 0,125-6,25 μg / ml.
I kombination med amoxicillin er den aktiv mod Helicobacter pylori (amoxicillin hæmmer udviklingen af metronidazol resistens).
Ufølsom over for metronidazol aerobe mikroorganismer og fakultative anaerober, men i nærvær af blandet flora (aerobe og anaerobe) metronidazol virker synergistisk med antibiotika er effektive mod fælles aerobe.
Øger følsomheden af tumorer for stråling, forårsager sensibilisering overfor alkohol (disulfiramopodobnoe-virkning).
Farmakokinetik
Har høj gennemtrængningsevne, opnå baktericide koncentrationer i de fleste væv og kropsvæsker, herunder lunger, nyrer, lever, hud, cerebrospinalvæske, hjernen, galde, spyt, fostervand, absces hulrum, vaginale sekreter, sæd, modermælk, trænger gennem blod-hjerne og placenta barriere.
Vd: voksne - ca. 0,55 l / kg, nyfødte - 0,54-0,81 l / kg. Kommunikation med plasmaproteiner - 10-20%.
Når en introduktion af 500 mg i 20 minuttermax i serum efter 1 time - 35,2 μg / ml. Koncentrationen af lægemidlet i blodet efter 4 timer - 33,9 μg / ml efter 8 timer - 25,7 μg / ml; Cminved den efterfølgende introduktion - 18 mkg / ml. Tmax - 30-60 min. Terapeutisk koncentration opretholdes i 6-8 timer. Ved normal galdedannelse kan koncentrationen af metronidazol i gal efter intravenøs administration betydeligt overstige koncentrationen i plasma.
I kroppen metaboliseres omkring 30-60% metronidazol ved hydroxylering. oxidation og glucuronidering. Hovedmetabolitten (2-hydroxymetronidazol) har også en antiprotozoal og antimikrobiell effekt.
T1/2 med normal leverfunktion - 8 timer (fra 6 til 12 timer), med alkoholisk leverskader - 18 timer (fra 10 til 29 timer), for nyfødte født under graviditeten 28-30 uger - ca. 75 timer, 32-35 uger - 35 timer, 36-40 uger - 25 timer. 60-80% (20% uændret) udskilles af nyrerne, 6-15% af tarmene. I tilfælde af udtalt nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mindre end 10 ml / min) kan der efter gentagen administration observeres metronidazolophopning i serum hos patienter, og dosis af lægemidlet bør derfor halveres.
Metronidazol og de vigtigste metabolitter fjernes hurtigt fra blodet under hæmodialyse (T1/2 reduceret til 2,6 timer). Med peritonealdialyse vises i små mængder.
INDIKATIONER
- Ekstraintestinal amebiasis, herunder amebisk leverabces
- intestinal amebiasis (amoebisk dysenteri)
- infektioner forårsaget af bakterier spp. (herunder Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus);
- infektioner af knogler og led
- CNS-infektioner, inkl. meningitis;
- infektioner forårsaget af Clostridium spp., Peptococcus niger og Peptostreptococcus spp.;
- infektioner i bukhulen (peritonitis, leverabces)
- infektioner i bækkenorganerne (endometritis, æggeleder i æggeleder og æggestokke, infektioner i vaginalfornixen)
- pseudomembranøs colitis (forbundet med brug af antibiotika)
- gastritis eller duodenalsår forbundet med Helicobacter pylori;
- forebyggelse af postoperative komplikationer (især interventioner på tyktarmen, pararektalområdet, appendektomi, gynækologisk kirurgi);
- strålebehandling af patienter med tumorer - som et radiosensibiliserende lægemiddel, i tilfælde hvor tumorens modstand skyldes hypoxi i tumorcellerne.
DOSING MODE
I / i indførelsen af metronidazol er indiceret for alvorlige infektioner, såvel som i mangel af muligheden for at tage stoffet inde.
For voksne og børn over 12 år er en enkeltdosis 500 mg, hastigheden af intravenøs (kontinuerlig) eller dråbeinjektion er 5 ml / min. Intervallet mellem injektioner er 8 timer. Behandlingsforløbet bestemmes individuelt. Den maksimale daglige dosis er højst 4 g. Ifølge indikationerne skifter de afhængigt af arten af infektionen til vedligeholdelsesbehandling med orale former for metronidazol.
Børn under 12 år metronidazol injicerede 7,5 mg / kg legemsvægt i 3 doser med en hastighed på 5 ml / min.
For forebyggelse af anaerob infektion forud for en planlagt operation på organer med lille gas- og urinveje hos voksne og børn over 12 år, er metronidazol foreskrevet i form af infusioner i en dosis på 500-1000 mg på operationsdagen og den næste dag i en dosis på 1500 mg / dag (500 mg hver hver 8. time. Efter 1-2 dage, skifter de normalt til vedligeholdelsesbehandling med orale former for metronidazol.
For patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mindre end 30 ml / min) og / eller lever er den maksimale daglige dosis af metronidazol 1000 mg (dosis er 2 gange / dag).
Som et radiosensibiliserende lægemiddel administreres de iv dråber med en hastighed på 160 mg / kg eller 4-6 g / m2 kropsoverflade 0,5-1 h før bestrålingsstart. Ansøg før hver session i 1-2 uger. I den resterende periode af strålebehandling anvendes metronidazol ikke. Den maksimale enkeltdosis må ikke overstige 10 g. Kursusdosis er 60 g. For at lindre forgiftningen forårsaget af bestråling, påfør en dråbeinjektion af en 5% dextroseopløsning, hæmodisk eller 0,9% natriumchloridopløsning.
I kræft i livmoderhalsen og livmoderhalsen anvendes hudkræft i form af lokale applikationer (3 g opløst i 10% opløsning af dimethylsulfoxid, fugtede tamponer, som anvendes topisk. 1,5-2 timer før bestråling). I tilfælde af en dårlig regression af tumoren udføres applikationer i løbet af hele strålingsbehandlingstiden. Med en positiv dynamik i rensning af tumoren fra nekrose - i løbet af de første 2 ugers behandling.
Metronidazol til IV-infusion anbefales ikke at blandes med andre lægemidler!
ADVERSE EFFEKTER
Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, tab af appetit, intestinal kolik, diarré, forstoppelse, belagt tunge, bitter, metallisk smag i munden, stomatitis, mundtørhed, glossitis, pancreatitis.
På den hæmatopoietiske del: reversibel neutropeni (leukopeni).
CNS: perifer neuropati (følelsesløshed af lemmer), hovedpine, krampe, søvnighed, svimmelhed, manglende koordination, ataksi, forvirring, depression, irritabilitet, træthed, søvnløshed, hallucinationer, irritabilitet.
Allergiske reaktioner: hududslæt, nældefeber, kløe, erythema multiforme, angioneurotisk ødem og anafylaktiske reaktioner, hud rødmen, tilstoppet næse, feber, artralgi.
Lokale reaktioner: På injektionsstedet er tromboflebitis mulig (smerte, hyperæmi eller hævelse på injektionsstedet).
På den del af hepatobiliærsystemet: øget aktivitet af leverenzymer, kolestase, gulsot.
Fra det genitourinære system: dysuri, blærebetændelse, polyuria. urininkontinens, vaginal slimhinde candidosis, urin farvning i rød-brun farve (forårsager metabolit af metronidazol, ikke har klinisk betydning).
Andet: feber, fladning af T-bølgen på EKG.
KONTRAINDIKATIONER
- leukopeni (herunder i historien)
- organiske læsioner af centralnervesystemet (herunder epilepsi)
- leversvigt (i tilfælde af udnævnelse af store doser)
- graviditet (jeg begreb)
Graviditet (II og III trimester) kun af sundhedsmæssige årsager, nyre / leverfejl.
FRAGSKAB OG LAKTERING
Kontraindiceret i første trimester af graviditet og amning. Om nødvendigt bør udnævnelsen af stoffet under amning stoppe amningen.
Graviditet (II og III trimester) kun af sundhedsmæssige årsager.
SÆRLIGE INSTRUKTIONER
I / i indførelsen af infusionsvæske, opløsning er vist hos patienter, hvor oral administration af lægemidlet er umuligt. I tilfælde af blandede infektioner kan infusionsopløsningen af metronidazol anvendes i kombination med parenterale antibiotika uden at blande lægemidlet med hinanden.
Når IV-dråber ikke skal blandes med andre lægemidler. Når lægemidlet anvendes, kan det være en eksacerbation af candidiasis.
Drikke alkohol i løbet af behandlingen er strengt forbudt.
Ved anvendelse af lægemidlet kan man observere en lille leukopeni, så det anbefales at overvåge blodbilledet (antallet af leukocytter) i begyndelsen og i slutningen af behandlingen.
I kombination med amoxicillin anbefales ikke til brug hos patienter under 18 år.
I tilfælde af leukopeni afhænger muligheden for fortsat behandling af risikoen for at udvikle en infektiøs proces.
Udseende af ataksi, svimmelhed og enhver anden forringelse af patienternes neurologiske status kræver, at behandlingen afbrydes.
Det kan immobilisere treponema og føre til en falsk positiv Nelson test. Når man behandler Trichomonas vaginitis hos kvinder og Trichomonas urethrit hos mænd, er det nødvendigt at afholde sig fra sex. Nødvendigt samtidig behandling af seksuelle partnere. Efter behandling med trichomoniasis bør kontrolforsøg udføres i 3 på hinanden følgende cyklusser før og efter menstruation.
Når terapi udføres i mere end 10 dage - kun i berettigede tilfælde, med streng observation af patienten og regelmæssig overvågning af laboratorieblodparametre. Hvis der kræves længere behandlingstid på grund af tilstedeværelsen af kroniske sygdomme, bør forholdet mellem den forventede virkning og den potentielle risiko for komplikationer vejes forsigtigt.
Indflydelse på evnen til at køre biltransport og kontrolmekanismer
Hvis bivirkninger stammer fra centralnervesystemet, bør man afstå fra at køre og arbejde med potentielt farligt maskineri.
OVERDOSE
Symptomer: kvalme, opkastning, ataksi når det tages som et radiosensibiliserende middel - kramper, perifer neuropati.
Behandling: Ingen specifik modgift, symptomatisk og støttende behandling.
DRUG INTERACTION
Det forbedrer effekten af indirekte antikoagulantia, hvilket fører til en stigning i prothrombintiden.
Tilsvarende forårsager disulfiram intolerance over for ethanol.
Samtidig brug af metronidazol med disulfiram kan føre til udvikling af forskellige neurologiske symptomer (intervallet mellem administration er mindst 2 uger).
Metronidazol til på / i indledningen anbefales ikke at blandes med andre lægemidler.
Cimetidin hæmmer metabolisme af metronidazol, hvilket kan føre til en stigning i koncentrationen i serum og en stigning i risikoen for bivirkninger.
Samtidig administration af lægemidler, der stimulerer mikrosomal oxidationsenzymer i leveren (phenobarbital, phenytoin) kan accelerere elimineringen af metronidazol. Som følge heraf falder dens plasmakoncentration.
Når det tages samtidig med lithiumpræparater, kan koncentrationen af det sidste i plasma og udviklingen af symptomer på forgiftning stige.
Det anbefales ikke at kombinere med ikke-depolariserende muskelafslappende midler (vecuroniumbromid).
Sulfonamider forbedrer antimikrobielle virkninger af metronidazol.
BETINGELSER FOR VACATION FRA DRUGSTORES
Lægemidlet er tilgængelig på recept.
VILKÅR OG BETINGELSER
Liste B. Opbevares utilgængeligt for børn, tørt, mørkt sted ved temperaturer fra 0 til 30 ° C. Må ikke fryses. Holdbarhed - 2 år.