Ofloxacin (Ofloxacin)

Ofloxacin er et syntetisk antibiotikum af fluoroquinolon-klassen af ​​lægemidler, betragtes som anden generation af fluorquinoloner. Det sælges i en lang række brandnavne samt ækvivalenter af generiske orale og intravenøse præparater. Ofloxacin er også tilgængelig til topisk brug i form af øjen- og øre dråber (i USA sælges de henholdsvis i henholdsvis ocuflox og phloxin-otisk i henholdsvis Jordan og Saudi Arabien - opto-phlox og Aylox).

Tag ikke antibiotika regelmæssigt. I stedet for at stole på de mest passende antibiotika til behandling af bihulebetændelse, bør immunforsvaret styrkes.

Dette lægemiddel er en racemisk blanding af 50% levofloxacin (biologisk aktiv ingrediens) og 50% af detrofloxacins enantiomer, dets "spejlreflektion".

Ofloxacin har været associeret med bivirkninger som seneskader (herunder spontane senebrud) og perifer neuropati (som kan være irreversibel). Skader på senen kan vise sig længe efter afslutningen af ​​behandlingen, og i alvorlige tilfælde kan det føre til livslang funktionsnedsættelse.

Historien om

Ofloxacin blev udviklet som en analog af norfloxacin, det første fluorquinolonibiotikum, men med et bredere handlingsspektrum. Den blev patenteret i 1982 (Daiichi European Patent) og modtaget godkendelse fra FDA (Food and Drug Administration) den 28. december 1990.

I USA bruges navnet "ofloxacin" sjældent, fordi producenten Ortho-McNeil-Janssen, et datterselskab af Johnson Johnson, ophørte med at producere. JohnsonJohnsons 2003-salg af floxin var omkring $ 30 millioner i 2003, mens levakin / phloxins samlede salg oversteg $ 1,15 milliarder i samme år. Det generiske lægemiddel anvendes dog stadig.

Video om ofloxacin

Medicinske applikationer

I USA er ofloxacin godkendt til behandling af bakterielle infektioner, såsom:

  • lokalt erhvervet lungebetændelse,
  • akut bakteriel eksacerbation af kronisk bronkitis,
  • blandede infektioner i urinrøret og livmoderhalsen,
  • ukomplicerede infektioner i huden og dens strukturer,
  • ikke-gonokok urethrit og cervicitis,
  • ukompliceret blærebetændelse
  • akutte inflammatoriske sygdomme i bækkenorganerne,
  • komplekse urinvejsinfektioner,
  • prostatitis,
  • akut, ukompliceret gonorré i urinrøret og livmoderhalsen.

Ofloxacin har ikke vist effekt ved behandling af syfilis. Floxin betragtes ikke længere som førstebehandling af gonoré på grund af bakteriel resistens.

Tilgængelige blanketter

Ofloxacin til systemisk brug er tilgængelig i form af tabletter (i forskellige koncentrationer), oral opløsning (250 mg / ml) og injektionsvæske, opløsning (i forskellige koncentrationer). Det bruges også i form af øjen- og øredråber. Det er også tilgængeligt i kombination med ornidazol.

Handlingsfunktion

Ofloxacin er et bredt spektrum antibiotikum aktivt mod gram-positive og gram-negative bakterier. Det virker ved at inhibere DNA gyrase, type II topoisomerase og topoisomerase IV, hvilket er et enzym, der er nødvendigt for at adskille (hovedsageligt fra prokaryoter, især fra bakterier) reproduceret DNA, og derved hæmme opdelingen af ​​bakteriecellen.

Kontraindikationer afloxacin

Som nævnt ovenfor er ofloxacin ifølge den tilladte anvendelse i øjeblikket kontraindiceret af nogle specialister til behandling af visse seksuelt overførte sygdomme som følge af bakteriel resistens.

På grund af den stigende forekomst af resistens mod fluoroquinolon antibiotika i Sydøstasien er anvendelsen af ​​ofloxacin hos patienter, der har besøgt landene i Sydøstasien, i stigende grad kontraindiceret.

Forsigtighed bør udvises hos patienter med leversygdom. Frigivelsen af ​​ofloxacin kan reduceres hos patienter med svær nedsat leverfunktion (for eksempel cirrose med eller uden ascites).

Ofloxacin betragtes også som en kontraindikation i den pædiatriske population, hos gravide kvinder, ammende mødre, patienter med psykisk sygdom og hos patienter med epilepsi eller andre konvulsive lidelser.

Tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser med gravide kvinder er ikke blevet gennemført. Ofloxacin bør kun anvendes til gravide kvinder, hvis den potentielle risiko for fosteret er berettiget af de potentielle fordele.

Oral og intravenøs ofloxacin er ikke licenseret til brug hos børn, undtagen som nævnt ovenfor, på grund af risikoen for skade på muskuloskeletale systemet. I en undersøgelse modtog 1534 mindreårige patienter (fra 6 måneder til 16 år) levofloxacin som led i tre effektstudier for at evaluere alle hændelser, der forekom i muskuloskeletalsystemet i perioden op til 12 måneder efter behandlingen. Efter 12 måneders opfølgning var kumulativ forekomst af bivirkninger i muskuloskeletalsystemet 3,4% sammenlignet med 1,8% hos 893 patienter, der blev behandlet med andre antibiotika. I levofloxacin-gruppen, som fik ca. to tredjedele af disse bivirkninger fra muskuloskeletale systemet, forekom de første 60 dage, 86% var milde, 17% moderate og havde ingen langsigtede virkninger.

I en sammenlignende undersøgelse af effekten og sikkerheden af ​​levofloxacin, azithromycin eller ceftriaxon hos 712 børn med lokalt erhvervet lungebetændelse, oplevede 6% af patienterne, der fik levofloxacin, og 4% af patienterne, der fik sammenlignelige antibiotika, bivirkninger. De fleste af disse bivirkninger er formodentlig ikke relaterede eller mistænkeligt relateret til levofloxacin. Der blev fundet to dødsfald i levofloxacin-gruppen, hvoraf ingen formodentlig ikke er relateret til behandling.

Bivirkninger af ofloxacin

Generelt tolereres fluoroquinoloner godt, og bivirkningerne er for det meste milde og moderate. Nogle gange forekommer der alvorlige bivirkninger. Blandt de almindelige bivirkninger er gastrointestinale virkninger, såsom kvalme, opkastning og diarré, samt hovedpine og søvnløshed.

Det overordnede niveau af uønskede hændelser, når der tages fluoroquinoloner, er omtrent det samme som andre klasser af antibiotika. I en undersøgelse foretaget af CDC (US Centers for Disease Control) fandt patienter, der modtog fluoroquinoloner, alvorlige bivirkninger, der førte til et besøg i akutrummet oftere end patienter, der fik cephalosporiner eller makrolider, men sjældnere end patienter, der modtog clindamycin, penicilliner, sulfonamider eller vancomycin.

Overvågning efter markedsføringen afslørede forskellige relativt sjældne, men alvorlige uønskede virkninger forbundet med alle medlemmer af den fluorokinolon antibakterielle klasse. Disse omfatter problemer med sener og forværring af symptomerne på svær myastheni, neurologisk lidelse. Den mest alvorlige form for tendonopati i forbindelse med indførelsen af ​​fluorquinoloner er senessbrytningen, i de fleste tilfælde Achillessenen. Unge mennesker har tilbøjelighed til at klare sig godt, men permanent invaliditet er mulig, hvilket er mere sandsynligt at forekomme hos ældre patienter. Den samlede hyppighed af akillessensbrud i forbindelse med fluorquinoloner hos patienter behandlet med ciprofloxacin eller levofloxacin anslås til 17 pr 100.000. Risikoen er signifikant forøget hos ældre og hos mennesker efter nylig udsættelse for lokale eller systemiske kortikosteroider. Samtidig brug af kortikosteroider er til stede i næsten en tredjedel af tilfælde af akillessensbrud i forbindelse med fluorquinoloner. Skader på senen kan forekomme i såvel som op til et år efter afslutningen af ​​behandlingen med fluorquinoloner.

Fluoroquinoloner forlænger QT-intervallet ved at blokere potentielt afhængige kaliumkanaler. Forlængelse af QT-intervallet kan føre til tovejsventrikulær takykardi, livstruende arytmier, men i praksis forekommer det relativt sjældent dels fordi de mest foreskrevne fluoroquinoloner (ciprofloxacin og levofloxacin) minimerer QT-intervallet.

Diarré forårsaget af Clostridium difficile kan forekomme ved anvendelse af et hvilket som helst antibakterielt lægemiddel, især med et bredt spektrum af virkninger, såsom clindamycin, cephalosporiner, fluorquinoloner. Fluoroquinolonbehandling er forbundet med en risiko svarende til eller mindre end den, der er forbundet med bredspektret cefalosporiner. Indførelsen af ​​fluorquinoloner kan være forbundet med opkøbet og væksten af ​​en særlig virulent stamme af Clostridium.

Der er advarsler om usædvanlige tilfælde af perifer neuropati, som kan være permanent. Andre virkninger af nervesystemet inkluderer søvnløshed, rastløshed og sjældent anfald, kramper og psykose. Andre alvorlige og sjældne bivirkninger blev observeret med varierende beviser for årsagssammenhæng.

Hændelser, der kan forekomme ved akut overdosering, forekommer sjældent og omfatter nyresvigt og anfald. Sårbare grupper af patienter, såsom pædiatriske og ældre patienter, har større risiko for bivirkninger ved terapeutisk anvendelse.

Ofloxacin, samt nogle andre fluorquinoloner, kan inhibere enzymer metaboliserer lægemidler og dermed øge blodets indhold af andre lægemidler, såsom cyclosporin, theophyllin, og warfarin, blandt andre. På grund af disse forhøjede blodniveauer kan risikoen for bivirkninger øges.

Det anbefales at overvåge serumglukosen nøje, når der anvendes ofloxacin eller andre fluoroquinoloner af personer, der tager antidiabetika, der er afledt af sulfonylurinstof.

Samtidig administration af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler med quinolon, herunder ofloxacin, kan øge risikoen for stimulering af centralnervesystemet og anfald.

Fluoroquinoloner, som det er blevet vist, øger antikoagulerende virkning af acenocoumarol, anisindion og dicourale. Endvidere en stigning risiko for hjertearytmier og ved samtidig administration med lægemidler, såsom digidrohinidinovye barbiturater, quinidin og quinidin barbiturater.

Nuværende eller tidligere behandling med kortikosteroider er forbundet med en øget risiko for Achilles seneruptur, især hos ældre patienter, mens de fik fluoroquinoloner.

overdosis

Oplysninger om overdosering af ofloxacin er begrænsede. I øjeblikket anbefales behandling af gastrisk tarm til behandling af akut overdosis ofloxacin sammen med tæt observation og tilstrækkelig hydrering af patienten. Hæmodialyse eller peritonealdialyse er karakteriseret ved begrænset effektivitet. Overdosering kan forårsage toksicitet i centralnervesystemet, kardiovaskulær toksicitet, senet / ledd og toksicitet i leveren samt nyresvigt og konvulsioner. Angreb rapporteres imidlertid at forekomme med indførelsen af ​​en terapeutisk dosis såvel som i tilfælde af alvorlige mentale reaktioner.

farmakologi

Biotilgængeligheden af ​​ofloxacin i tabletform er næsten 98% efter oral indgift og opnår en maksimal serumkoncentration inden for 1-2 timer. 65-80% af den indgivne orale dosis ofloxacin fra kroppen udskilles via nyrerne uden ændringer inden for 48 timer efter dosering. Derfor er udskillelsen hovedsageligt renal. Imidlertid udskilles 4-8% af dosen ofloxacin i fæces. Dette vil indikere en lille grad af galdeudskillelse. Halveringstiden for plasma er ca. 4-5 timer hos patienter og ca. 6,4-7,4 timer hos ældre patienter.

Farmakokinetik

Efter administration af flere doser på 200 mg og 300 mg forudses det, at hhv. Serumniveauerne på henholdsvis 2,2 μg / ml og 3,6 μg / ml forbliver stabile. In vitro er ca. 32% af lægemidlet i plasma proteinbundet. Phloxin er bredt fordelt i legemsvæv. Ofloxacin er blevet fundet i blistervæske, livmoderhalsen, lungevæv, æggestokke, prostatavæske, prostatavæv, hud og sputum. Pyridobenzoxazinringen synes at reducere den metaboliske hastighed af moderforbindelsen. Mindre end 5% udskilles af nyrerne som desmethyl- eller N-oxidmetabolitter; 4-8% med afføring.

Der er en række endogene forbindelser, som er påvirket af ofloxacin, såsom hæmmere, alteratorer og depletorer.

dosering

Ofloxacin bør indgives som beskrevet i doseringsvejledningen i produktpakken. Status for patientens nyre- og leverfunktion bør også tages i betragtning for at undgå akkumulering, hvilket kan føre til en irreparabel overdosering af lægemidlet. Ofloxacin udskilles hovedsageligt af nyrerne. Men stoffet metaboliseres også og delvist ryddes gennem leveren. For patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion (især for patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion) kræves dosisændring ved brug af doseringsinstruktionerne i produktpakken. Da stoffet imidlertid vides at være væsentligt elimineret gennem nyrerne, kan risikoen for toksiske reaktioner af dette lægemiddel være større hos patienter med nedsat nyrefunktion. Varigheden af ​​behandlingen afhænger af sværhedsgraden af ​​infektionen og varierer normalt fra 7 til 14 dage.

Følsomme bakterier

Ofloxacin er effektivt mod følgende mikroorganismer:

  • Aerobe gram-positive mikroorganismer:
    • Staphylococcus aureus (methicillin-følsomme stammer)
    • Streptococcus pneumoniae (penicillin-følsomme stammer)
    • Streptococcus pyogenes.
  • Aerobe gram-negative mikroorganismer
    • Citrobacter koseri (Citrobacter diversus)
    • Enterobacter aerogenes
    • Escherichia coli
    • Klebsiella pneumoniae
    • Haemophilus influenzae
    • Proteus mirabilis
    • Neisseria gonorrhoeae
    • Pseudomonas aeruginosa.
  • Andre mikroorganismer:
    • Chlamydia trachomatis.
Antibiotikummisbrug og resistens af bakterier

Modstand mod ofloxacin og andre fluoroquinoloner kan udvikle sig hurtigt, selv i løbet af behandlingen. Talrige patogener, herunder Staphylococcus aureus, enterokokker, streptokokker og pyrrolidonylpeptidase, viser nu resistens over hele verden.

Floksatsin og andre fluoroquinoloner er blevet det mest udskrevne til voksne klasse af antibiotika i 2002, næsten halvdelen (42%) af opskriften ordineret til staterne ikke er godkendt af FDA, såsom akut bronkitis, mellemørebetændelse, akutte infektioner i de øvre luftveje, ifølge en undersøgelse, som blev delvist støttet af det amerikanske agentur for sundheds- og kvalitetsforskning. Desuden blev de normalt ordineret til medicinske tilstande, der ikke begyndte som bakterielle, for eksempel virusinfektioner eller dem, for hvilke det ikke er bevist.

ofloxacin

Priserne i onlineapoteker:

Ofloxacin er et antimikrobielt lægemiddel med et bredt spektrum af bakteriedræbende virkninger. Betegner en gruppe fluoroquinoloner.

Frigivelse form og sammensætning

Ofloxacin er tilgængelig i følgende former:

  • Tabletter, filmcoated: bikonveks, rund, næsten hvid farve; et lag i en tværsnit af næsten hvid farve (10 stk i blister, i en kartonpakke 1 pakning);
  • Løsning til infusioner: Gennemsigtig, grønlig-gul (100 ml hver i hætteglas med farveløs eller mørk hætteglas, i en pap-pakke 1 flaske);
  • Ointment eye 0.3%: hvid, hvid med en gullig tinge eller gul (5 g i aluminium rør, i en karton bundle 1 rør).

Aktiv ingrediens: ofloxacin - 200 mg eller 400 mg i 1 tablet; 2 mg i 1 ml opløsning 3 mg i 1 g salve.

  • Filmovertrukne tabletter: talkum, majsstivelse, kolloidt siliciumdioxid, calciumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon; filmcoating: titandioxid, macrogol 4000, hypromellose, propylenglycol, talkum;
  • Infusionsvæske, opløsning: destilleret vand og natriumchlorid
  • Oftalmisk salve: propylparhydroxybenzoat, methylparahydroxybenzoat, petrolatum.

Indikationer for brug

Ofloxacin i form af tabletter og infusionsvæske, opløsning, anvendes til følgende sygdomme og tilstande:

  • Infektiøse og inflammatoriske sygdomme i øvre luftveje (laryngitis, pharyngitis, bihulebetændelse, otitis media);
  • Infektiøse og inflammatoriske sygdomme i åndedrætssystemet (lungebetændelse, bronkitis);
  • Infektiøse og inflammatoriske sygdomme i galdevejen og bughulen (herunder infektioner i mave-tarmkanalen);
  • Infektiøse og inflammatoriske sygdomme i kønsorganerne (orchitis, colpitis, epididymitis) og bækkenorganer (oophoritis, parametritis, endometritis, prostatitis, salpingitis, cervicitis);
  • Infektiøse og inflammatoriske sygdomme i urinvejen (urethritis, blærebetændelse) og nyre (pyelonefritis);
  • Infektiøse og inflammatoriske sygdomme i leddene og knoglerne;
  • Infektiøse og inflammatoriske sygdomme i blødt væv og hud;
  • meningitis;
  • klamydia;
  • gonorré;
  • Forebyggelse af infektioner hos patienter med nedsat immunstatus (herunder neutropeni).

Ofloxacin salve bruges i oftalmisk praksis til følgende sygdomme og tilstande:

  • Chlamydiale infektioner i øjet;
  • Dacryocystitis, meybomit (byg);
  • Bakterielle sygdomme i hornhinden, bindehinden og øjenlågene (konjunktivitis, blepharitis, blepharoconjunctivitis, bakteriel keratitis og hornhindeår);
  • Forebyggelse af infektiøse komplikationer i den postoperative periode efter operationen for øjenskade og fjernelse af et fremmedlegeme.

Kontraindikationer

Til oral og intravenøs administration:

  • Epilepsi (herunder historie);
  • Mangel på enzymet glucose 6phosphat dehydrogenase;
  • Reduktion af anfaldstærskel (herunder efter slagtilfælde, traumatisk hjerneskade eller inflammatoriske processer i centralnervesystemet);
  • Periode med graviditet og amning
  • Børn og unge under 18 år (siden skeletets vækst ikke er afsluttet);
  • Overfølsomhed overfor komponenterne af ofloxacin.

Lægemidlet er ordineret med forsigtighed i sygdomme i cerebral kredsløb (i historien), aterosklerose af cerebrale fartøjer, organiske læsioner af centralnervesystemet og kronisk nyresvigt.

Til ekstern brug:

  • Kronisk nonbakteriel conjunctivitis;
  • Periode med graviditet og amning
  • Børnenes alder op til 15 år;
  • Overfølsomhed over for komponenterne af Ofloxacin og andre quinolonderivater.

Dosering og administration

Doser af lægemidlet udvælges individuelt, baseret på patientens generelle tilstand, nyre- og leverfunktion, sværhedsgrad og lokalisering af infektionen og mikroorganismernes følsomhed.

Coated Tablets

Tabletter er beregnet til indtagelse før eller under måltiderne. De bør sluges hele, uden at tygge, drikkevand.

Den anbefalede dosis til voksne er 200-800 mg dagligt i 2 opdelte doser. Varigheden af ​​behandlingen er 7-10 dage. Hvis den daglige dosis ikke overstiger 400 mg, kan den indgives ad gangen, helst om morgenen.

Ved akut gonorré anvendes Ofloxacin i en dosis på 400 mg én gang.

Infusionsopløsning

Opløsningen indgives intravenøst.

Den initiale dosis Ofloxacin er 200 mg intravenøst ​​(inden for 30-60 minutter). Med forbedring af patientens tilstand overføres til modtagelse af lægemidlet inden for samme daglige dosis.

  • Infektioner af kønsorganerne og nyrerne - 100-200 mg 2 gange om dagen;
  • Urinvejsinfektioner - 100 mg 1-2 gange om dagen;
  • Septiske infektioner og infektioner i øvre luftveje, luftveje, mavemuskulatur, blødt væv og hud, led og ben - 200 mg 2 gange om dagen (om nødvendigt kan dosis øges til 400 mg 2 gange om dagen).
  • Forebyggelse af infektioner hos patienter med nedsat immunstatus - 400-600 mg dagligt.

Ved nedsat nyrefunktion (kreatininclearance 20-50 ml / min) skal en enkeltdosis reduceres med 50% af den gennemsnitlige dosis (hvis lægemidlet tages 2 gange dagligt) eller en fuld enkeltdosis skal indgives, men 1 gang dagligt. Med kreatininclearance mindre end 20 ml / min er en enkeltdosis 200 mg og derefter 100 mg dagligt hver anden dag.

I peritonealdialyse og hæmodialyse ordineres Ofloxacin hver 24 timer, 100 mg hver.

Med leversvigt er den maksimale dosis pr. Dag 400 mg.

For børn med alvorlige infektioner ordineres lægemidlet i en gennemsnitlig daglig dosis på 7,5 mg / kg legemsvægt med en maksimal dosis på 15 mg / kg.

Varigheden af ​​terapien afhænger af patogenens følsomhed og det kliniske billede af sygdommen. Behandlingen fortsætter i yderligere 3 dage efter forsvinden af ​​symptomer på en infektiøs inflammatorisk sygdom og normalisering af kropstemperaturen. For ukomplicerede urinvejsinfektioner er behandlingsforløbet 3-5 dage for salmonellose - 7-8 dage.

salve

Ofloxacin salve appliceres topisk. Lægemidlet er anbragt i det nedre øjenlåg i det berørte øje (en stribe salve med en længde på 1 cm, hvilket svarer til 0,12 mg ofloxacin) 2-3 gange om dagen. Med chlamydialinfektioner anvendes lægemidlet 5-6 gange om dagen.

Behandlingsforløbet er ikke mere end 2 uger (chlamydialinfektioner kræver længere behandling - fra 4 til 5 uger).

Bivirkninger

Systemiske bivirkninger:

  • Fordøjelsessystemet: mavesmerter (herunder gastralgi), opkastning, kvalme, anoreksi, flatulens, diarré, hyperbilirubinæmi, pseudomembran enterocolitis, øget aktivitet af leverenzymer, kolestatisk gulsot;
  • Kardiovaskulær system: vaskulitis, takykardi, sammenbrud, sænkning af blodtryk;
  • Central nervesystem: tremor, parestesier og følelsesløshed i ekstremiteterne, hovedpine, psykotiske reaktioner, svimmelhed, mareridt, intense drømme, angst, usikkerhed om bevægelser, fobier, forvirring, kramper, hallucinationer, angst, depression, diplopi, forstyrrelser intrakranielt tryk, høretab, lugt, smag og balance;
  • Urinsystem: nedsat nyrefunktion, forøget urea, akut interstitial nefritis, hypercreatininæmi;
  • Muskuloskeletale system: artralgi, myalgi, senesbrydning, tendonitis, tendosynovitis;
  • Hæmatopoietisk system: anæmi, pancytopeni, leukopeni, aplastisk og hæmolytisk anæmi, trombocytopeni, agranulocytose;
  • Allergiske reaktioner: allergisk pneumonitis, kløe, hududslæt, feber, eosinofili, urticaria, bronchospasme, angioødem, allergisk nefritis, fotosensibilisering, Lyells syndrom, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom; sjældent anafylaktisk shock;
  • Dermatologiske reaktioner: dermatitis bullous hæmoragisk, punktblødninger, papulært udslæt;
  • Andre reaktioner: superinfektion, vaginitis, dysbakterier, hypoglykæmi (hos patienter med diabetes mellitus).
  • Tromboflebitis, rødme og smerte på injektionsstedet (til opløsning);
  • Kløe og tørhed i bindehinden, lakrimation, ubehag og brændende følelse i øjnene, fotofobi, hyperæmi (til salve).

Særlige instruktioner

Ofloxacin er ikke det valgte lægemiddel til lungebetændelse forårsaget af pneumokokker. Ikke beregnet til behandling af akut tonsillitis.

Under behandling bør direkte sollys og eksponering for UV-stråler (solseng, kviksølv-kvartslamper) undgås.

Det anbefales ikke at bruge stoffet i mere end 2 måneder.

I tilfælde af allergiske reaktioner og bivirkninger fra centralnervesystemet skal Ofloxacin afbrydes. Når pseudomembranøs colitis er bekræftet, anbefales oral administration af metronidazol og vancomycin.

Hvis symptomer på tendinitis opstår, skal behandlingen stoppes straks, hvorefter akillessenen skal immobiliseres og konsultere en ortopædlæge.

Kvinder under lægemiddelterapi anbefales ikke at anvende tamponer som "tampax", da risikoen for at udvikle vaginal candidiasis er høj.

Under anvendelse af Ofloxacin er falske negative resultater mulige med den bakteriologiske metode til diagnosticering af tuberkulose.

Hos prædisponerede patienter under lægemiddelbehandling kan der forekomme en stigning i porfyrangreb og forværring af myastheni.

Hos patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion skal plasmakoncentrationen af ​​ofloxacin overvåges. Ved alvorlig lever- eller nyresvigt er risikoen for toksiske virkninger højere.

Alkohol bør undgås under behandlingen.

I barndommen anvendes Ofloxacin kun i tilfælde, hvor der er en trussel mod livet, og det er umuligt at anvende andre mindre giftige produkter. Dette skal tage højde for forholdet mellem de estimerede fordele og den potentielle risiko for bivirkninger.

I behandlingsperioden er det nødvendigt at afstå fra at udøve potentielt farlige aktiviteter og kørsel.

Ved brug af Ofloxacin Salve må du ikke bære bløde kontaktlinser. På grund af den mulige udvikling af fotofobi anbefales det at bruge solbriller og undgå langvarig udsættelse for stærkt sollys.

Salven injiceres ikke i øjets forkammer eller underkonjunktiv.

Drug interaktion

Ofloxacin øger koncentrationen af ​​glibenclamid i blodplasmaet, reducerer theophyllin clearance med 25%.

Lægemidler, der blokerer tubulær sekretion, furosemid, cimetidin og methotrexat øger plasmakoncentrationen af ​​ofloxacin.

Ved samtidig anvendelse med derivater af methylxanthiner og nitroimidazol, og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler øges sandsynligheden for neurotoksiske virkninger.

I kombination med glukokortikosteroider øges risikoen for senerudvikling, især hos ældre.

Citrater, hæmmere af kulsyreanhydrase og natriumbicarbonat øger risikoen for nefrotoksiske virkninger og krystalluri.

Når det administreres samtidigt med indirekte antikoagulantantagonister af vitamin K, er det nødvendigt at overvåge tilstanden af ​​blodkoagulationssystemet.

Ofloxacinopløsningen er farmaceutisk kompatibel med Ringer's opløsning, 5% glucoseopløsning (dextrose), isotonisk NaCl-opløsning og 5% fructoseopløsning.

Når du bruger lægemidlet i form af en salve sammen med andre øjensalver / dråber, skal du observere et interval på mindst 15 minutter, mens Ofloxacin anvendes sidst.

Betingelser for opbevaring

Opbevares på et tørt, mørkt sted ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Må ikke fryses. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed af tabletter og opløsning - 2 år, salve - 3 år.

Har du fundet en fejl i teksten? Vælg det og tryk på Ctrl + Enter.

OFLOXACIN, aktivt stof

OFLOXACIN er det latinske navn for det aktive stof OFLOXACIN

ATX koder for OFLOXACIN

S01AX11 (Ofloxacin)
J01MA01 (Ofloxacin)
D06BX (Andre antimikrobielle stoffer)

Inden du bruger OFLOXACIN, skal du konsultere din læge. Denne brugsanvisning er udelukkende beregnet til information. For mere information henvises til producentens kommentarer.

Klinisk og farmakologisk gruppe

29.006 (Lægemidlet med antibakterielt lokalbedøvende middel og forbedrer vævsregenerationsvirkning til ekstern brug)
06.038 (Antibakterielt lægemiddel af fluoroquinolongruppen)
26.023 (Antibakterielt lægemiddel af fluoroquinolon-gruppen til topisk anvendelse i oftalmologi)

Farmakologisk aktivitet

Antimikrobielle middel gruppe af fluorquinoloner bredspektrum. Den baktericide virkning af ofloxacin er forbundet med blokaden af ​​DNA-gyrase-enzymet i bakterieceller.

Meget aktiv mod de fleste gram-negative bakterier: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (herunder Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp. såvel som Chlamydia spp.

Det er aktivt mod nogle gram-positive mikroorganismer (herunder Staphylococcus spp., Streptococcus spp. / Specielt beta-hæmolytiske streptokokker /).

Til ofloxacin er moderat følsom Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.

Anaerobe bakterier er ikke følsomme for ofloxacin (undtagen Bacteroides ureolyticus).

Modstandsdygtige for β-lactamase.

Farmakokinetik

Efter indtagelse absorberes hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Spiser en lille effekt på absorptionsgraden, men kan sænke hastigheden. Cmax i plasma nås efter 2 timer.

Proteinbindende - 25%. Ofloxacin er bredt fordelt i væv og kropsvæsker (organer i urinsystemet, kønsorganer, prostata, lunger, ENT-organer, galdeblære, knogler, hud).

Udskilt i urinen uændret (ca. 80% i 24 timer). Koncentrationen af ​​ofloxacin i urinen oversteg MPK90 væsentligt for de fleste mikroorganismer efter den sidste dosis (300 mg 2 gange / dag i 14 dage). En lille del af det aktive stof (ca. 4%) udskilles i fæces. T1 / 2 er 6 timer. Hos ældre patienter med CC, i gennemsnit 50 ml / min, er en stigning i T1 / 2 til 13,3 timer mulig.

OFLOXACIN: DOSERING

Individuel. Den daglige dosis er 200-800 mg, multiplikationen af ​​applikationen 2 gange / dag. For patienter med nedsat nyrefunktion (CC 20-50 ml / min) er den første dosis 200 mg, derefter 100 mg hver 24. time. Med CC mindre end 20 ml / min er den første dosis 200 mg, derefter 100 mg hver 48 timer.

Drug interaktion

Mens anvendelsen af ​​antacida, der indeholder calcium, magnesium eller aluminium, sucralfat, med præparater indeholdende divalente og trivalente kationer, såsom jern eller multivitaminer indeholder zink, kan forringe absorptionen af ​​quinoloner, der fører til et fald i deres koncentration i legemet. Disse lægemidler bør ikke anvendes inden for 2 timer før eller inden for 2 timer efter at have taget ofloxacin.

Ved samtidig brug af ofloxacin og NSAID øges risikoen for en stimulerende effekt på centralnervesystemet og anfald.

Samtidig anvendelse med theophyllin er det muligt at øge koncentrationen i blodplasmaet (herunder i ligevægt), en stigning i halveringstiden. Dette øger risikoen for bivirkninger forbundet med teofyllins virkning.

Med samtidig anvendelse af ofloxacin med beta-lactam antibiotika, aminoglycosider og metronidazol blev additiv interaktion observeret.

Graviditet og amning

Kontraindiceret til brug under graviditet og amning.

I forsøgsundersøgelser viste ingen negativ indvirkning på frugtbarheden hos rotter.

OFLOXACIN: ADVERSE EFFEKTER

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter og kramper, dårlig appetit, mundtørhed, luft i maven, forstyrrelser af mave-tarm-funktion, forstoppelse; sjældent - leverfunktionsabnormaliteter, lever nekrose, gulsot, hepatitis, intestinal perforation, pseudomembranøs colitis, blødning fra mavetarmkanalen, sygdomme i mundslimhinden, halsbrand, forhøjede leverenzymer, herunder GGT, og LDH, en stigning i serum-bilirubin.

På den del af centralnervesystemet og perifert nervesystem: søvnløshed, svimmelhed, træthed, døsighed, nervøsitet; sjældent - anfald, angst, kognitive forandringer, depression, unormale drømme, eufori, hallucinationer, paræstesier, synkope, tremor, forvirring, nystagmus, selvmordstanker eller forsøg, desorientering, psykotiske reaktioner, paranoia, fobi, agitation, aggressivitet, emotionel labilitet, perifer neuropati, ataksi, svækket koordination, forværring af ekstrapyramidale lidelser, nedsat tale.

Allergiske reaktioner: Hududslæt, kløe; sjældent - angioødem, urticaria, vasculitis, hypersensibilitetspneumonitis, anafylaktisk shock, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, erythema nodosum, exfoliativ dermatitis, toksisk epidermal nekrolyse, conjunctivitis.

På den del af reproduktive system: kløe af de ydre kønsorganer hos kvinder, vaginitis, vaginal udledning; sjældent - en brændende fornemmelse, irritation, smerter og udslæt i kønsdelene af kvinder, dysmenoré, menorrhagi, metroragi, vaginal candidiasis.

Cardiovaskulære system: sjældent - hjertesvigt, ødem, hypertension, hypotension, palpitationer, vasodilation, cerebral trombose, lungeødem, takykardi.

Fra urinvejene: sjældent - dysuri, hyppig vandladning, urinretention, anuri, polyuri, nyresten, nyresvigt, nefritis, hæmaturi, albuminuri, candiduria.

På den del af bevægeapparatet: sjældent - ledsmerter, muskelsmerter, senebetændelse, muskelsvaghed, forværring af myasthenia gravis.

Fra et stofskifte: sjældent - tørst, vægttab, hyper- eller hypoglykæmi (især hos patienter med diabetes behandlet med insulin eller orale hypoglykæmiske midler), acidose, en stigning i serum TG, cholesterol, kalium.

På den del af åndedrætssystemet: sjældent - hoste, nasal udslip, åndedrætsanfald, dyspnø, bronchospasme, stridor.

Fra sanseorganer: sjældent - høretab, tinnitus, dobbeltsyn, nystagmus, nedsat klarsyn, smagsforstyrrelser, lugt, fotofobi.

Dermatologiske reaktioner: sjældent - fotosensibilisering, hyperpigmentering, vesikulær bullous udbrud.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent - anæmi, blødning, pancytopeni, agranulocytose, leukopeni, reversibel undertrykkelse af medullær hematopoiese, trombocytopeni, trombocytopenisk purpura, petekkier, blodudtrædning, øget protrombintid.

Andre: brystsmerter, faryngitis, feber, kropssmerter; sjældent - asteni, kuldegysninger, generel utilpashed, epistaxis, øget svedtendens.

vidnesbyrd

Infektiøs-inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer følsomme over for ofloxacin, inkl:. Nedre luftveje, øre, næse, hals, hud, blødt væv, knogler, led, infektiøse og inflammatoriske sygdomme i bughulen (med undtagelse af bakteriel enteritis ) og små bækken, nyrer og urinvejsinfektioner, prostatitis, gonoré.

Kontraindikationer

Graviditet, amning, barndom og ungdomsår til 18 år, overfølsomhed over for ofloxacin eller andre quinolonderivater.

Særlige instruktioner

Brug med forsigtighed til patienter med nedsat nyrefunktion og lever.

I løbet af behandlingsperioden er det nødvendigt at overvåge niveauet af glukose i blodet. Ved langvarig behandling er det nødvendigt med jævne mellemrum at overvåge nyrernes, leverenes og perifert blods funktion.

Ved anvendelse af ofloxacin bør der sikres tilstrækkelig hydratisering af kroppen, bør patienten ikke udsættes for ultraviolet stråling.

I eksperimentelle undersøgelser blev mutagent potentiale ikke påvist. Langtidsstudier til bestemmelse af carcinogenicitet af ofloxacin er ikke blevet gennemført.

I undersøgelser af unge dyr af flere arter forårsagede ofloxacin arthropati og osteochondrose.

Sikkerhed og virkning hos børn og unge under 18 år er ikke blevet fastslået.

Indflydelse på evnen til at køre biltransport og kontrolmekanismer

Brug med forsigtighed til patienter, hvis aktiviteter er forbundet med behovet for høj koncentration af opmærksomhed og hurtighed i psykomotoriske reaktioner.

Indikationer for brug af stoffet Ofloxacin - sammensætning, antibiotikadosering, bivirkninger, analoger og pris

Et effektivt antimikrobielt lægemiddel, der tilhører fluoroquinolon-gruppen, Ofloxacin har et bredt spektrum af virkninger. Besidder bakteriedræbende egenskaber er lægemidlet aktivt mod mange patogene mikroorganismer. Ofloxacin - brugsanvisningen angiver, at det er et stærkt antibakterielt middel, så en dosisbrud under behandlingen kan fremkalde alvorlige bivirkninger. Brug af lægemidlet er kun angivet på recept.

Hvad er Ofloxacin

Dette lægemiddel er ofte ordineret til behandling af infektioner af bakteriel etiologi. Dette antimikrobielle middel er aktivt mod mest skadelige mikroorganismer, og bakterier absorberes godt fra mave-tarmkanalen. Lægemidlet Ofloxacin er godt fordelt i væv og væsker i den menneskelige krop, udskilles i urinen. En lille del af lægemidlet kommer fra fæces. Maksimal koncentration i blodplasma opnås inden for 1-2 timer efter indgift, og biotilgængeligheden for Ofloxacin er 96%. Hæmodialyse tager op til 30% af lægemidlet.

struktur

Ifølge instruktionerne indeholder en tablet af Ofloxacin det aktive stof med samme navn i mængden 200 mg. Hovedkomponenten sikrer stabiliteten af ​​DNA fra bakterier og supercoiling, hvilket fører til deres død. Bikonvekse tabletter er belagt med en næsten hvid farve, har en let ruhed og to lag i tværsnit. Hjælpestoffer af lægemidlet omfatter: mikrokrystallinsk cellulose, talkum, silica og nogle andre stoffer.

Antibiotikum eller ej

I annotationen hedder det, at Ofloxacin tilhører gruppen af ​​antibiotika, men stoffet sælges uden lægens recept. Fluoreret quinolon anden generation har en bred bakteriedræbende effekt. Instruktioner for brug rapporterer, at dosis af medicin er valgt af lægen afhængigt af placeringen og sværhedsgraden af ​​infektionsprocessen. Behandling varer normalt omkring en uge.

Farmakologisk aktivitet

Den antimikrobielle virkning af lægemidlet er forbundet med en blokade i bakteriecellerne i DNA-gyrase-enzymet. Lægemidlet er aktivt mod mikroorganismer, der producerer beta-lactamase og for atypiske mikrober. Penetrerer kroppens væv: alveolære makrofager, leukocytter, knogler, bækken og bækkenorganer, åndedrætssystem, spyt, urin, galde, hud, prostatsekretion. Det aktive stof flyder gennem placenta og udskilles i modermælken.

Indikationer for anvendelse afloxacin

Ifølge instruktionerne er dette antibiotika ordineret i nærværelse af følgende smitsomme sygdomme:

  • ENT organer (laryngitis, pharyngitis, bihulebetændelse, otitis media);
  • luftvejene (bronkitis, lungebetændelse);
  • hud, blødt væv, knogler, led;
  • inflammatoriske patologier i urinvejene og nyrerne (blærebetændelse, urethritis, pyelonefritis);
  • bukhule (pseudomembranøs kolitis):
  • galdeveje (alle patologier undtagen bakterielle enteritis);
  • kønsorganer og små bækken (orchitis, epididymitis, oophoritis, parametritis, colpitis, prostatitis, endometritis, cervicitis, salpingitis).

Efter lægernes mening er det blevet observeret, at lægemidlet er effektivt til behandling af øjeninfektioner: blefaritis, keratitis, ulcerative læsioner af hornhinden, meibomith og andre. Ud over de ovennævnte sygdomme anvendes Ofloxacin i vid udstrækning under behandling og forebyggelse af patologier hos patienter med nedsat immunforsvar. Ved behandling af chlamydia, septikæmi eller gonoré, foreskrives intravenøs administration af lægemidlet.

Frigivelsesformular

Lægemidlet fremstilles i form af salve, tabletter, injektioner til injektioner. Prisen på lægemidler er forskellig, men den farmakologiske virkning er den samme. Salve Ofloxacin fås i vægt 3 og 5 gram. Solgt i aluminiumsrør, hver pakket i en karton. Pakken indeholder instruktioner til brug. Ofloxacin tabletter pakkes i 10 stykker i blistercellerne i en papkasse. Hvad angår opløsningen, sælges denne grøn-gule doseringsform i 100 ml mørke glasflasker eller i 1 ml ampuller.

Instruktioner til brug

Hvordan man tager Ofloxacin? Tabletten formes til indtagelse, øjensalve - til lægning under øjenlåget, og opløsningen injiceres intravenøst ​​eller intramuskulært. Behandlingsforløbet varer fra 7 til 14 dage. Når temperaturen normaliserer og symptomerne på sygdommen forsvinder, kan lægen ordinere en anden tre-dages behandling med lægemidlet for at konsolidere resultaterne.

tabletter

Den daglige dosis tabletter til voksne er 200-800 mg. Ved behandling af gonoré bør lægemidlet anvendes en gang (anbefalet om morgenen efter morgenmaden) i en dosis på 400 mg. Hvis ikke en enkeltdosis er ordineret, men mere end 400 mg / dag, indgives medicinen 2 gange efter et måltid. Ofloxacin tabletter tages uden at tygge, med en lille mængde væske. Lægen bestemmer behandlingsvarigheden individuelt. Lægemidlet er ikke ordineret til at modtage over 4 uger.

Denne dosisform anvendes subkonjunktivt. Ofloxacin salve af gul eller hvid farve lægge en strimmel på 1 cm til det nedre øjenlåg i patientens øje 2-3 gange om dagen. Ved behandling af chlamydia kan lægen ordinere brugen af ​​medicinen op til 5 gange om dagen. Varigheden af ​​behandling med salve ifølge instruktionerne må ikke overstige 14 dage. I tilfælde af chlamydial infektion forlænges det terapeutiske forløb til 5 uger.

opløsning

Instrukserne for anvendelse sagde, at når det indgives intravenøst, ordineres lægemidlet i en dosis på 200 mg som en enkeltdosis i form af drypinfusioner. Lægemidlet administreres fra 30 til 60 minutter. Efter forbedring af tilstanden overføres patienten til Ofloxacin tabletter. I tilfælde af infektion med urinveje injiceres medicinen intramuskulært med en frekvens på op til 2 gange / dag, 100 mg hver. I infektiøse patologier af blødt væv, hud, led, ENT-organer og bukhulen kan administration af en opløsning foreskrives fra 200 til 400 mg to gange om dagen.

Ofloxacin under graviditet

For kvinder, mens man venter på barnet, ordineres medicinen udelukkende til lokal behandling (salve), som udføres under lægeens strenge tilsyn. Accept af pilleform eller injektion af Ofloxacin under graviditet og amning er kontraindiceret. Hvis det er nødvendigt at tage medicin til en sygeplejerske, så stoppes barnets amning under hele terapeutiske forløb med et antibiotikum.

Ofloxacin til børn

Ifølge brugsvejledningen er et barn under 15 år ikke ordineret lægemidlet, da effekten og sikkerheden af ​​medicinen til babyer ikke er klinisk bevist. Hvis det ikke er muligt at tage andre antibiotika, kan Ofloxacin ordineres til børn. Børnenes daglige dosering beregnes som følger: pr 1 kg babyvægt - 7,5 mg. Den maksimale dosis overstiger ikke 15 mg / 1 kg kropsvægt.

Drug interaktion

Ved behandling af Ofloxacin er det nødvendigt at informere lægen om andre lægemidler, der tages, ellers kan bivirkninger forekomme. Lægemidlet anbefales ikke til brug sammen med antiinflammatoriske lægemidler for at undgå stimulation af centralnervesystemet. Under behandling med Ofloxacin i diabetes mellitus skal blodglukose overvåges. For bedre absorption af lægemidler indeholdende jern, calcium, sulfater eller antacida anbefales det at tage efter at have taget antibiotika med et interval på to timer. Afklaring af theophyllin lægemiddel reduceres med 25%.

Forenelighed med ofloxacin og alkohol

Ifølge instruktionerne er brugen af ​​tabletter, salver og opløsning afloxacin strengt forbudt at blive taget samtidig med alkoholholdige drikkevarer af mænd og kvinder. Tillades at drikke alkohol en dag efter afslutningen af ​​det terapeutiske kursus for at undgå risici for sundhedsrisiko. Den kombinerede anvendelse af antibiotika og ethanolholdige drikkevarer fører til en disulfiram-lignende reaktion. Ethanol er i god kontakt med antibakterielle molekyler, derfor øges den potentielle risiko for følgende forhold:

  • opkastning;
  • kvalme;
  • hovedpine;
  • rødme i ansigtet, brystet, halsen;
  • hjertebanken;
  • intermitterende vejrtrækning;
  • kramper af lemmerne.

I tilfælde af overtrædelse af forbuddet og forekomsten af ​​ovenstående betingelser skal du straks holde op med at bruge alkohol og drikke rigeligt vand efterfølgende. Hvis medicinen blev ordineret til et langt kursus, så kan alkohol ikke efterfølgende tages, afhængigt af lægeens anvisninger, fra 3 dage til 1 måned. Enhver form for stoffet vil have en negativ effekt på kroppen, hvis den bruges sammen med alkoholholdige drikkevarer.

Bivirkninger

Som andre antibiotika har Ofloxacin, når de overskrider den foreskrevne dosis eller under en lang behandlingstid, følgende bivirkninger:

  • maveorganer (diarré, kvalme, opkastning, hepatitis, dysbakterier, gulsot, colitis, leversvigt);
  • nervesystem (migræne, angst, agitation, forhøjet tryk, mareridt, kramper, nedsat lugt, smag, syn, koordinering af bevægelser);
  • kardiovaskulær system (trombocytopeni, aplastisk eller hæmolytisk anæmi, kardiovaskulær sammenbrud);
  • urogenitalt kugle (akut nefritis, vaginitis, nedsat nyrefunktionsarbejde);
  • allergiske manifestationer: angioødem i ansigtet, urticaria, bronchospasme, hududslæt, eksudativt erytem, ​​kløe, anafylaktisk shock;
  • i oftalmologi: ubehag, brændende i øjnene, tørhed, kløe, bindebetændelse, tårer
  • efter indånding i øret: kløe i øregangen, bitter smag og tør mund;
  • spontane senebrud;

Kontraindikationer

Dette lægemiddel har få kontraindikationer. Den primære er overfølsomhed overfor quinolonderivater. Ifølge instruktionerne afloxacin kan ikke anvendes til kvinder under graviditet og under amning. Børn under 15 år er også kontraindiceret, men i særlige tilfælde er brugen af ​​dette antibiotikum stadig foreskrevet for barnet. Forholdsregler bør tages medicin til patienter med en historie med unormal lever- og nyrefunktion, en tendens til tendinitis, forlængelse af QT-intervallet.

analoger

Den moderne farmakologiske industri tilbyder til salg flere ofloxacinanaloger, der har en lignende virkning som den. Mest populære:

  1. Tsifran. De officielle instruktioner viser, at lægemidlet er indiceret til osteomyelitis, prostatitis, bakteriel diarré, pyelonefritis, lungeabscess og andre infektioner. Udpeget i en strengt specificeret dosering.
  2. Tsiprolet. Lægemidlet er effektivt mod gram-negative og gram-positive bakterier. Tildelt til brug i mange patologier af inflammatorisk og infektiøs natur.
  3. Levofloxacin. Virker effektivt mod forskellige patogene mikroorganismer, uanset deres lokalisering.

Hvor meget er Ofloxacin? Prisen på lægemidlet varierer afhængigt af doseringsformularen, producentens oprindelige omkostninger og afsætningsmarkeds markedspolitik. Hvis dette antibiotikum ikke er til salg, kan det bestilles fra et katalog i et apotek eller billigt købt hos en onlinebutik. Gennemsnitsprisen på lægemidlet i apoteker i Moskva-regionen: