VEJLEDNING
om medicinsk brug af lægemidlet

Registrering død:

Handelsnavn af stoffet: Sparflo

Internationalt ikke-proprietært navn på stoffet: Sparfloxacin.

Kemisk navn: 5-amino-1-cyclopropyl-7- (cis-3,5-dimethyl-1-pnpsrazinyl) -b, 8-difluor-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolincarboxylsyre

Doseringsformular:

Ingredienser:

Beskrivelse: næsten hvide eller lysegule ovale overtrukne tabletter på den ene side - risiko, på den anden stempling "200".

Farmakoterapeutisk gruppe:

ATX kode: J01MA09

Farmakologiske egenskaber
farmakodynamik
Et antimikrobielt middel, et fluorquinolonderivat, hæmmer bakterielle DNA-gyrase despiraliserende dele af kromosomalt DNA.

Lav toksicitet for cellerne i mikroorganismen skyldes manglen på giraz i dem.

Det er et bakteriedræbende antimikrobielt middel med et bredt spektrum af virkninger, både med hensyn til gram-positiv og gram-negativ flora. Fordelen ved lægemidlet er en større aktivitet over for gram-positive kokker og anaerober sammenlignet med fluorquinoloner fra tidligere generationer. I forhold til gram-negativ flora udviser aktivitet ligner aminoglycosider.

I grampositive mikroorganismer har en baktericid virkning kun i divisionen, på gramnegative organismer - og i den hviletid, da ikke kun påvirker DNA-gyrase, men også forårsager lyse af cellevæggen.

Det forhindrer transkription af det genetiske materiale af bakterier, der er nødvendige for deres normale metabolisme, hvilket fører til et hurtigt fald i bakteriens evne til at opdele. Som følge af dets virkning ikke forekommer parallel genererer resistens over for andre antibiotika, ikke hører til gruppen af ​​gyrasehæmmere, hvilket gør det meget effektiv mod bakterier, men som er resistente, såsom aminoglycosider, penicilliner, cephalosporiner, tetracycliner, og mange andre antibiotika.

Ved sparfloxacin højfølsomme følgende patogener: Escherichia coli, Shigella spp, Salmonella spp, Citrobacter spp, Klebsiella spp, Enterobacter spp, Serratia spp, Hafnia spp, Edwardsiella spp.. Proteus spp........ (indol-positiv og indol-negativ), Providencia spp. Morganella spp. Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp.. Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas ccpacia. Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.

Sparfloxacin er karakteriseret ved høj aktivitet mod Mycobacterium tuberculosis, herunder flere resistente stammer.

Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Xocardia asteroider er som regel følsomme for sparfloxacin.

Følgende mikroorganismer har moderat følsomhed: Gardnerella spp, Flavobacterium spp, Alcaligenes spp, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum....

Med visse undtagelser, anaerobe mikroorganismer er moderat følsomme (Peplococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Eller resistente (Bacteroides spp.). Sparfloxacin virker ikke effektivt mod Treponema pallidum.

Sparfloxacin modstand udvikler sig meget langsomt, fordi på den ene side, efter at dens handling er næsten ingen vedvarende mikroorganismer, og på den anden side, i bakteriecellerne er ingen enzymer, som inaktiverer det.

Ingen krydsresistens over for andre antimikrobielle stoffer.

Med hensyn til Pseudomonas aeruginosa og andre gram-negative baciller er den ringere i aktivitet til ciprofloxacin.

Det har en post-antibiotisk virkning: mikroorganismer formeres ikke inden for 0,5 - 4 timer efter, at stoffet forsvinder fra plasmaet.

Farmakokinetik
Absorption efter indtagelse er ca. 90%. Graden af ​​absorption ændres ikke, når stoffet tages med mad eller mælk. Fødevarer nedsætter absorptionshastigheden, men ændrer ikke graden af ​​absorption, således at maksimal koncentration af sparfloxacin noteres ca. 30 minutter senere end når den tages i tom mave.

Godt fordelt i legemsvæv (undtagen væv, der er rig på fedtstoffer, herunder nervevæv), overstiger koncentrationen i væv og væsker i det nedre luftveje koncentrationen i plasma. Fundet i høje koncentrationer i alveolære makrofager. Terapeutiske koncentrationer opnået i spyt, galde, tarm, mave og bækken organer, nyrer og urinvejsorganer lungevæv, bronkier sekreter, knogler, muskler, ledvæske og ledbrusk, peritonealvæske, hud. I cerebrospinal og intraokulær væske findes i 10% af lægemiddelkoncentrationen i plasma.

Lægemidlet har en stor fordelingsvolumen - 3,9 ± 0,8 l / kg, der overstiger denne indikator for andre fluoroquinoloner. Kommunikation med proteiner af blodplasma (hovedsageligt albumin) udgør ca. 45%.

Tiden for at nå den maksimale koncentration efter oral administration er 400 mg - 3-6 timer, vævskoncentrationen er 2-12 gange højere end i plasma. Koncentrationen af ​​lægemidlet i serum er lineært afhængig af den værdi, der er taget før pl.

Aktiviteten falder en smule ved sure pH-værdier.

Metzboliziruyutsya i leveren, udskilt i fæces (30-50%) og med urin (rørformet filtrering og tubulær sekretion) - uændret, ca. 10% af det oralt indtagne vin. Halveringstiden er 16-30 timer. Hos patienter med nyreinsufficiens forlænges halveringstiden.

Ved kronisk nyresvigt udskilles procentdelen af ​​lægemidlet gennem nyrerne. falder, men når kreatininclearance er over 20 ml / min, forekommer akkumuleringen i kroppen ikke, fordi der er en stigning i metabolisme og udskillelse med afføring.

Indikationer for brug
Infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af følsom mikroflora:

- luftvejsinfektioner: lungebetændelse, kronisk obstruktiv lungesygdom i den akutte fase, forårsaget af Streptococcus pneumonia, Staphylococcus spp, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumonia, Enterobacler cloacae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumonia.. Chlamydia pneumoniae;
- infektioner i mellemøret, paranasale bihuler, især hvis de er forårsaget af 1-negative patogener, herunder Pseudomonas spp.. eller Staphylococcus spp.;
- øjeninfektioner;
- infektioner i nyrerne og urinvejen (cystitis, ikke-gonokok urethritis, pyelitis);
- kønsinfektioner (herunder adnexitis, prostatitis);
- infektioner i bukhulen (bakterielle infektioner i mave-tarmkanalen, herunder dem, der er forårsaget af shigella og salmonella, galdeveje);
- infektioner i huden og blødt væv (abscess, pyoderma, furunculosis, infektiøs dermatitis),
- infektioner af knogler og led (herunder osteomyelitis);
- infektioner på baggrund af immundefekt, herunder på baggrund af behandling med immunopressanter eller hos patienter med neutroninia;
- seksuelt overførte sygdomme: gonoré, klamydia;
- pulmonal tuberkulose (til behandling af lægemiddelresistent tuberkulose eller i tilfælde af intolerance over for første behandling);
- spedalskhed.

Kontraindikationer
Overfølsomhed over for lægemidlet, epilepsi, 18 år (ufuldstændig proces med dannelsen af ​​skelettet), QT-interval forlængelse eller andre faktorer, der bidrager til udviklingen af ​​arytmier (hypokaliæmi, bradykardi, hjerteinsufficiens, atrieflimren), mangel på glucose-6-phosphatdehydrogenase, tunge nyresvigt graviditet, amning.

Med omhu
Aterosklerose af cerebrale fartøjer, svækket cerebral kredsløb, epileptisk syndrom, levevilkår (faglig aktivitet), som ikke tillader at begrænse insolation, kronisk nyresvigt.

Dosering og indgift
Voksne, indeni, uanset måltidet (ikke flydende, presset med en tilstrækkelig mængde væske).

Behandlingens varighed afhænger af arten og sværhedsgraden af ​​sygdommen og typen af ​​patogen.

Lungebetændelse, eksacerbation af kronisk bronkitis - på den første dag, 400 mg en gang, derefter 200 mg / dag i 10 dage; hos patienter med kreatininclearance mindre end 50 ml / min - på den første dag 400 mg en gang, derefter 200 mg hver 48 timer.

Infektioner af ENT-organer, bihulebetændelse - på den første dag 400 mg én gang, derefter 200 mg dagligt i 10 dage.

I tilfælde af pulmonalt tuberkulose anvendes den som en del af kompleks terapi med anti-tuberkulosemediciner - på den første dag, 400 mg én gang og derefter 200 mg dagligt i 3 måneder.

Urinvejsinfektioner: På den første dag, 200 mg en gang, derefter 100 mg en gang om dagen i 10-14 dage.

Akut gonorré urethritis: på den første dag 400 mg én gang, derefter strengt efter 24 timer - 1 tablet (200 mg), kursusdosis 600 mg.

Nongonokok urethritis - på den første dag, 200 mg en gang, derefter 100 mg en gang om dagen i 6 dage.

Bakteriel prostatitis - på den første dag 400 mg én gang, derefter 200 mg dagligt i 10-14 dage.

Chlamydial infektioner - 400 mg på den første dag, derefter 200 mg i 10-14 dage.

Infektioner af huden og blødt væv - på den første dag, 400 mg en gang, derefter 200 mg en gang om dagen i 3-9 dage.

Lepra: 200 mg en gang om dagen i 12 uger.

Bivirkninger
Siden kardiovaskulærsystemet: forlængelse af intervallet Q-T, takykardi, trombose i cerebral arterie;

På fordøjelsessystemet: tab af appetit, kvalme, opkastning, dyspepsi, mavesmerter, flatulens, diarré, kolestatisk gulsot (især hos patienter med tidligere leversygdomme), hepatitis, hepatonekrose;

På den anden side af åndedrætssystemet: åndenød;

Fra nervesystemet: svimmelhed, hovedpine, træthed, døsighed, angst, rysten, perifer paralgeziya (anomali opfattelsen af ​​at føle smerte), øget svedtendens, øget intrakranielt tryk, "mareridtsagtige" drøm, forvirring, depression, hallucinationer, psykotiske reaktioner, besvimelse;

På sansens side: nedsat smag og lugt, synsforstyrrelse (fx diplopia, ændring i farve matching), tinnitus, høretab;

På urinsystemets side: hæmaturi; krystalluri (især med alkalisk urin og lav diurese);

På den del af muskuloskeletale systemet: artralgi, asteni, myalgi, tendovaginitis;

Allergiske reaktioner: kløe, lægemiddelfeber, punktblødninger (petechiae); erythema nodosum, hævelse i ansigtet, blodkar eller larynx, erythema multiforme exudativ (herunder Stevens-Johnsons syndrom), toksisk epidermal scrolling (Lyells syndrom);

Fra laboratorieparametrene: eosinofili, leukopeni, granulocytopeni, anæmi, trombocytopeni; leukocytose, trombocytose, hæmolytisk anæmi, øget aktivitet af "lever" transaminaser og alkalisk phosphatase, hypoprothrombpnemia, hypercreatininæmi, hyperbilirubinæmi, hyperglykæmi;

Andet: fotosensibilisering, "skylninger" af blod til ansigtet.

overdosis
Behandling: Den specifikke modgift er ukendt. Symptomatisk terapi, om nødvendigt - hæmodialyse og peritoneal dialyse.

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion
Næsten ingen effekt på koncentrationen af ​​theophyllin, orale hypoglykæmiske lægemidler, indirekte antikoagulantia.

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (eksklusive acetylsalicylsyre) øger risikoen for anfald.

Oral indgivelse sammen med jernholdige præparater, sucralfat og antacidpræparater indeholdende magnesium-, aluminium-, calcium-, zink- og jernsalte fører til et fald i sparfloxacinabsorptionen (det bør ordineres enten 1-2 timer før eller ikke mindre end 4 timer efter).

Metoclopramid accelererer sparfloxacanabsorptionen. hvilket fører til et fald i tiden for at nå sin maksimale plasmakoncentration.

Da sparfloksatsnn kan bidrage til en stigning i varigheden af ​​intervallet Q-T. Samtidig administration med lægemidler med samme virkning anbefales ikke: med antiarrhythmiske lægemidler af klasse Ia og III, terfenadin, bepridil, erythromycin. astemizol, cisaprid, pentamidin. tricykliske antidepressiva og phenothiazin.

Når det kombineres med andre antimikrobielle stoffer, observeres synergisme normalt (beta-lactam, aminoglycosider, clindamycin, metronidazol); Sparfloxacin kan med succes anvendes i kombination med azclocyllin og ceftazidim til infektioner forårsaget af Pseudomonas spp. med mezlocillin, azlocillin og andre beta-lactam antibiotika - til streptokokinfektioner; med betalactamaz-resistente penicilliner og vancomycin - til stafylokokinfektioner; med metronidazol og clindamycin - til anaerobe infektioner.

Ved samtidig brug af sparfloxacin med cyclosporin er der konstateret en stigning i serumkreatinin. Derfor bør denne indikator overvåges 2 gange om ugen i sådanne patienter.

Særlige instruktioner
Ultraviolet bestråling bør undgås i løbet af behandlingen med sparfloxacin og i 3 dage efter ophør.

For at undgå udvikling af krystalluri er det uacceptabelt at overskride den anbefalede daglige dosis, tilstrækkelig væskeindtagelse og opretholdelse af et syreurinrespons er nødvendige. Der er isolerede rapporter om, at brugen af ​​fluoroquinoloner ledsages af brud på sener i skulder, arme og akillessenen. Hvis der opstår klager, skal behandlingen seponeres.

Under behandling med sparfloxacin bør man afholde sig fra at engagere sig i potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og hurtighed i mentale og motoriske reaktioner.

Frigivelsesformular
Coated tabletter, 200 mg. På 6 tabletter i blisteret sammen med Instruktionen til brug af et præparatsted i en pakningspap.

Opbevaringsforhold
På et tørt, mørkt sted ved en temperatur ikke højere end 25 ° C.
Opbevares utilgængeligt for børn!

Holdbarhed
3 år.
Må ikke anvendes efter udløbsdatoen, der er trykt på pakningen.

Salgsvilkår for apotek:

producent
Dr. Reddy's Laboratories Ltd.
Hyderabad, Andhra Pradesh, Indien.

Produktionens adresse
Plots nummer 42, 45 og 46, Bachupalli Village,
Kutbullapur Mandal, Ranga Reddy
District, Andhra Pradesh, Indien

Forbrugerklager sendt til:
Repræsentative kontorer for virksomheden "Dr. Reddi's Laboratories Ltd."
115035. Moskva, Ovchinnikovskaya nab., D.20, s. 1

sparfloxacin

Beskrivelse fra 02/01/2017

• Latin navn: Sparfloxacinum
• ATX kode: J01MA09
• Kemisk formel: C₁₉H₂₂F₂N₄O₃
• CAS-kode: 110871-86-8

Kemisk navn

5-amino-1-cyclopropyl-7- (3,5-dimethyl-1-piperazinyl) -6,8-difluor-1,4-dihydro-4-oxo-cis-3-quinolincarboxylsyre

Kemiske egenskaber

Sparfloxacin er et fluoroquinolon antibakterielt middel. Det er et gult fint krystallinsk pulver, der er ringe opløseligt i ethanol, moderat i chloroform og iseddikesyre, uopløseligt i ether og vand.

Molekylvægt = 392,4 gram pr. Mol. Det indføres i form af tabletter i filmskallen til oral administration.

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamik og farmakokinetik

Sparfloxacin udviser bredspektret antimikrobielle egenskaber. Mest aktive mod gram-negative bakterier. Stoffet hæmmer enzymet bakteriel DNA gyrase, som deltager i processen med spiralisering af kromosomale DNA-molekyler. Aktiviteten af ​​midlet reduceres i et surt miljø.

Narkotika virker på serveren.. Selv nogle mikrober resistente over for andre fluoroquinoloner er følsomme for antibiotika.

Når de tages sammen med mad, ændrer stoffets farmakokinetiske parametre sig ikke, stoffet absorberes langsomt i fordøjelseskanalen. Biotilgængeligheden er ca. 92%. Maksimal koncentration af lægemidlet når inden for 4 timer. Graden af ​​binding til blodalbumin er ca. 45%. Lægemidlet er godt fordelt i væsker og væv i kroppen (spyt, tårevæske, bronkial slimhinder og bihuler, pleuralvæske), og overgår endog endog koncentrationen i blodet.

Remediet udskilles i mælk under amning og overvinder blod-hjernebarrieren. Metabolisme forekommer i leverenes væv. Halveringstiden er 20 timer. Viser medicin med urin og afføring.

Under behandlingen med Sparfloxacin blev fototoxiske reaktioner af mild, moderat og alvorlig sværhedsgrad observeret, herunder når de blev taget en gang under påvirkning af diffust og skraveret lys. Lægemidlet har ingen mutagen, kræftfremkaldende virkning, reducerer ikke fertiliteten, har ingen teratogen virkning.

Indikationer for brug

Antibiotikumet har en bred vifte af applikationer, det er ordineret til behandling af:

• infektioner i luftveje, ører, paranasale bihule forårsaget af gram-negative patogener;
• øjenlidelser, urinveje og nyrer;
• adnexitis, kønsbetingede sygdomme, prostatitis, urethritis (ikke gonorrheal);
• infektioner i bukhulen, fordøjelseskanalen, galdevejen, peritonitis;
• sygdomme i blødt væv, hud, led, knogler (osteomyelitis), sepsis;
• infektioner, der udvikler sig på baggrund af immundefekt, behandling med immunsuppressiva stoffer, med neutropeni, gonoré;
• spedalskhed, chlamydia og så videre.

Kontraindikationer

Antibiotika er kontraindiceret til at modtage:

• med epilepsi
• patienter med forlænget QT-interval og andre hjertesygdomme, der bidrager til udvikling af hjertearytmi
• med hypokalæmi, bradykardi, kronisk hjertesvigt, atrieflimren;
• patienter med mangel på glucose-6-phosphat dehydrogenase;
• under amning og graviditet
• under 18 år og i teenagere
• ved svær nyreinsufficiens
• med allergier over for denne gruppe af antibiotika.

Bivirkninger

Følgende bivirkninger kan udvikles under lægemiddelbehandling:

• hovedpine, svimmelhed, træthed, døsighed
• asteni, tremor, angst, reduktion af smertefølsomhed
• svedtendens, øget intrakranielt tryk, mareridt, depression;
• forvirring, hallucinationer, besvimelse
• psykotiske reaktioner, forvrængning af smag og lugt, høretab, tinnitus;
• arteriel trombose, takykardi, QT forlængelse;
• åndenød, opkastning, mangel på appetit, fordøjelsesbesvær, gas, diarré;
• gulsot, hepatitis, colitis, feber, hæmaturi;
• krystaluria, myalgi, artropati, artralgi, senebetændelse, senebrud;
• øget følsomhed over for lys, kløe, udslæt, blærer, hævelse, hyperæmi;
• feber, petechiae, hævelse af ansigtet, Stevens-Johnsons syndrom;
• leukopeni, eosinofili, anæmi, granulocytopeni, leukocytose, hæmolytisk anæmi, øget aktivitet af leverenzymer, hypercreatininæmi, hypoprothrombinæmi, hyperglykæmi, Lyells syndrom;
• rødme, kvalme.

Sparfloxacin, brugsanvisninger (metode og dosering)

Sparfloxacin er ordineret indeni. Tabletter opdeler ikke, tyg ikke, vask med tilstrækkelig mængde vand. Varigheden af ​​behandlingen afhænger af sygdommens art og sygdommens sværhedsgrad på det forårsagende middel.

Medikament til lungebetændelse, bronkitis og bihulebetændelse tager 0,4 gram på den første dag og 0,2 gram pr. Dag i de næste 10 dage.

Til behandling af urinvejsinfektioner anvendes 0,2 gram på den første behandlingsdag og 0,1 gram en gang om dagen i yderligere 10-14 dage.

Gonorré urethritis behandles med en enkelt dosis på 0,2 g af lægemidlet.

Ikke-gonokok urethritis behandles ved at tage 0,2 g af stoffet på den første dag og 0,1 g, en gang om dagen i 6 dage.

overdosis

I tilfælde af overdosering er maven vasket, symptomatisk behandling er ordineret, hjertet overvåges. Der er ingen specifik modgift til lægemidlet.

interaktion

Kombinationen af ​​sparfloxacin med NSAID'er (undtagen aspirin) fører til udvikling af anfald.

Anvendelsen af ​​midlet i kombination med jernpræparater, sucralfat og antacida (med magnesium, aluminium, zink, jernsalte) fører til et fald i absorptionsintensiteten af ​​antibiotika.

Absorptionen af ​​stoffet forstærkes af virkningen af ​​metoclopramid.

Særlige instruktioner

Særlig forsigtighed anbefales til patienter med en høj konvulsiv tærskel.

I tilstedeværelsen af ​​smerter, betændelse og rupturer i sener, stoppes behandlingen med lægemidlet.

Når du tager et antibiotikum og 5 dage efter afslutningen af ​​behandlingen, anbefales det at undgå ultraviolet stråling.

Forberedelser, der indeholder (Analoger Sparfloxacin)

anmeldelser

Anmeldelser om at tage stoffet, på trods af den store liste over kontraindikationer, og bivirkninger angivet i instruktionerne er gode. Fluoronucleus ny generation anvendes til behandling af forskellige sygdomme, hovedsageligt infektioner i urogenitale og respiratoriske systemer. Læger noterer sig stoffets høje kliniske effekt, god tolerance, brugervenlighed (tabletter er kun berusede en gang dagligt).

Pris Sparfloxacin, hvor kan man købe

Prisen på Sparfloxacin tabletter er ca. 340 rubler til 6 stk., 0,2 gram hver.

Uddannelse: Hun graduerede fra Rivne State Basic Medical College med en grad i apotek. Hun tog eksamen fra Vinnitsa State Medical University. M.I.Pirogov og praktikplads på sin base.

Arbejdserfaring: Fra 2003 til 2013 arbejdede hun som apotek og leder af et apotekskiosk. Hun blev tildelt eksamensbeviser og karakteristika for mange års hårdt arbejde. Medicinske artikler blev offentliggjort i lokale publikationer (aviser) og på forskellige internetportaler.

Sparfloxacin er et effektivt og almindeligt anvendt antibiotikum

Sparfloxacin er et antibakterielt middel, der har en bred vifte af effekter og bruges derfor til forskellige sygdomme fremkaldt af patogener.

Inden du bruger lægemidlet, skal du læse instruktionerne til brug og mulige bivirkninger.

Farmakologisk gruppe og doseringsform

Sparfloxacin tilhører gruppen af ​​antibakterielle lægemidler, som anvendes til systemisk brug. Dette værktøj er et tredje generation fluoroquinolon antibiotikum.

Tilgængelig medicin i pilleform. Farven på tabletterne er gul, formen er flad og cylinderagtig. Tabletterne er pakket i blister med ti stykker.

Sammensætningen af ​​Sparfloxacin

Hver tablet indeholder 0,2 gram af den aktive bestanddel - sparfloxacin. Dette stof tilhører fluorquinoloner og påvirker negativt mange patogene mikroorganismer.

Blandt excipienserne i sammensætningen af ​​lægemidlet indbefatter:

• mikrokrystallinsk cellulose;
• magnesiumstearat;
• kartoffelstivelse;
• talkum;
• lactose.

Disse komponenter er nødvendige for at danne en doseringsform af tabletter.

Farmakologiske egenskaber

Sparfloxacin er et middel til en lang række effekter. Lægemidlet bidrager til inhiberingen af ​​patogenernes DNA gyrase. Særligt aktivt stof mod gram-positive bakterier:

• enterobakterier;
• Salmonella;
• E. coli;
• aureus;
• Klebsiella;
• Shigella;
• Proteus;
• gonococcus;
• streptococcus.

Mycoplasma og chlamydia er følsomme for det aktive stof.

Ikke meget hurtigt absorberet fra fordøjelseskanalerne. Normalt nås koncentrationen af ​​lægemidlet inden for tre til seks timer. Plasmaproteinbinding er 45 procent. Biotilgængelighed - 92 procent.

Metaboliseret under afføring og vandladning som metabolitter. Delvis vist efter ca. 18 timer.

Indikationer og begrænsninger for brug

Sparfloxacin er ordineret af specialister for inflammatoriske og smitsomme sygdomme i nedre og øvre luftveje:

• lungebetændelse;
• bronkitis;
• halsbetændelse;
• tracheitis;
• ondt i halsen;
• sinusitis;
• ondt i halsen
• obstruktiv lungesygdom.

Lægemidlet bruges også til otitis i yder- og mellemøret.

Et antibiotikum anvendes meget til infektioner af blødt væv og hud:

• byld;
• hudafskrabninger;
• forbrændinger;
• osteomyelitis;
• pyoderma;
• infektiøs dermatitis.

Tabletter er ordineret af urologer for følgende patologier:

• pyelonefritis;
• cystitis;
• prostatitis;
• urethritis.

Sparfloxacin anvendes til behandling af salmonellose, sepsis, adnexitis, gonoré, klamydia.

Der er nogle begrænsninger vedrørende brugen af ​​dette antibiotikum. Disse kontraindikationer omfatter:

• overfølsomhed over for antibiotika
• epilepsi;
• hypokaliæmi;
• bradykardi;
• aterosklerose;
• atrieflimren;
• periode med at bære et barn
• amning periode.

Lægemidlet er ikke ordineret til børn under 15 år.

Med forsigtighed ordineret medicin til både nyre og leverfejl.

Instruktioner til brug

Lægemidlet er beregnet til intern brug. Tabletter anbefales at drikke rigeligt med vand. Accepter uanset måltider.

Ordningen for anvendelse og dosering bestemmes sædvanligvis af den behandlende læge afhængigt af patologien og graden af ​​dens forløb såvel som organismens individuelle karakteristika.

Normalt i den første dag skal du drikke 2 tabletter (kun 400 milligram) om morgenen, og i de følgende dage skal du tage en tablet en gang om dagen.

Når gonoré er foreskrevet 0,2 gram af lægemidlet en gang.

Varigheden af ​​behandlingen afhænger af sværhedsgraden af ​​sygdommen og resultatet af bakteriologisk analyse. Oftest varer behandlingsforløbet op til ti dage.

Patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion kræver justering af doseringen.

Overdosering og bivirkninger

Symptomer på overdosering udvikles normalt i tilfælde af overtrædelse af reglerne for medicinering (med brug af høje doser af medicin og ved langvarig brug). Oftest er der diarré og opkastning.

Når disse tegn optræder, skal patienten stoppe med at bruge piller og konsultere en specialist. Hvis symptomer på overdosering observeres, er symptomatisk behandling ordineret.

I nogle tilfælde kan bivirkninger forekomme, mens der tages piller. Disse omfatter:

• diarré;
• emetisk trang;
• myalgi;
• ledsmerter
• åndenød;
• svimmelhed;
• hovedpine;
• rysten;
• krænkelser af lugt og smag;
• søvnforstyrrelser

Allergiske manifestationer kan forekomme i form af puffiness, rødme, kløe og udslæt på huden.

Sjældent kan udvikle lysfølsomhed, en lille stigning i serumtransaminase.

Anmeldelser fra læger og patienter

Anmeldelser af Sparfloxacin fra specialister og patienter er for det meste positive. Men de bemærker også nogle ulemper ved stoffet:

Voksne patienter med infektiøse og inflammatoriske sygdomme i åndedrætsorganerne ordineres ofte Sparfloxacin. For hele tiden, hvor den anvendes under behandling, bemærker jeg en høj klinisk effekt. Antibiotika er let at bære og nem at bruge, da tabletter kun skal drukkes en gang om dagen.

Alexander Vladimirovich, terapeut

Sparfloxacin er en ny generation antibiotika af fluor-nichol-gruppen. Det har dog nogle ulemper. Disse omfatter en stor liste over bivirkninger og kontraindikationer.

Olga Sergeevna, urolog

Jeg blev ordineret medicin til blærebetændelse. Værktøjet er stærkt og effektivt. Du skal kun tage en gang om dagen. Imidlertid oplevede jeg skarpe smerter i maven og andre ubehagelige symptomer, mens jeg tog dette antibiotikum. Derfor måtte jeg stoppe med at bruge disse piller og skifte til andre.

Ekaterina, 37 år gammel

Så tabletter i den komplekse behandling af adnexitis. Tegn begyndte at forsvinde på den tredje dag. Har ophørt med at være syg i underlivet, temperaturen er faldet. Efter en fuld behandlingskursus gjorde sygdommen sig ikke til kende. Der blev ikke observeret nogen bivirkninger, stoffet tolereres godt.

Svetlana, 42 år gammel

Drikkepiller til bronkitis. Antibiotika er effektivt og hjælper meget hurtigt. På den tredje dag begyndte jeg at føle mig meget bedre.

Nikolay, 36 år gammel

Pris i Rusland og analoger

Lægemidlet i apoteker i Rusland koster fra 350 rubler til seks piller.

Lægemidlet kan erstattes med lægemidler svarende til den aktive komponent. Sparfloxacin er en del af disse lægemidler:

Andre antibiotika, der tilhører gruppen af ​​fluoronoler, betragtes også som analoger af lægemidler. Virkningerne ligner Tsiprolet, Ofloxacin, Levofloxacin.

Sparfloxacin hjælper således med forskellige patologier af bakteriel etiologi. Tildel det skal kun være specialist. Det er vigtigt at huske at selvmedicinering kan forværre situationen og forårsage uønskede konsekvenser.

Holdbarhed og opbevaringsforhold

Den optimale opbevaringstemperatur er fra 15 til 25 grader. Lægemidlet bør opbevares på et tørt og mørkt sted, såvel som vanskeligt at nå til børn.

Holdbarhed af tabletter - op til tre år. Efter denne periode anbefales det ikke at bruge stoffet.

Sparflo

Sparflo: brugsanvisning og anmeldelser

Latin navn: Sparflo

ATX-kode: J01MA09

Aktiv ingrediens: sparfloxacin (sparfloxacin)

Producent: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Indien)

Opdater beskrivelse og foto: 07/27/2018

Sparflo - et lægemiddel fra gruppen af ​​fluorquinoloner med antibakteriel virkning.

Frigivelse form og sammensætning

Sparflo fås i form af overtrukne tabletter: oval, lysegul eller næsten hvidfarvet på den ene side med farvestof på den anden side - med stempling "200" (6 stk. I blister i en papkasse en blister).

Sammensætningen af ​​1 tablet:

• aktiv bestanddel: sparfloxacin - 200 mg;
• Hjælpekomponenter: magnesiumstearat, crospovidon, majsstivelse, kolloidt siliciumdioxid, mikrokrystallinsk cellulose, talkum;
• tablet shell: propylenglycol, talkum, hypromellose, titandioxid, quinolengult farvestof.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Sparfloxacin er et fluorquinolonderivat, et antimikrobielt middel, en inhibitor af bakteriel DNA gyrase, som despiraliserer kromosomale DNA-regioner.

Sparflo har en lav toksicitet over for cellerne i mikroorganismen, hvilket forklares ved fraværet af giraz i deres struktur. Tilbyder bakteriedræbende og antimikrobielle virkninger mod gram-negativ og gram-positiv flora. Det har øget aktiviteten til gram-positive cocci og anaerobe i sammenligning med tidligere generationer af fluoroquinoloner. I forhold til gram-negativ flora udviser aktivitet ligner virkningen af ​​aminoglycosider.

Den bakteriedræbende effekt på gram-positive mikroorganismer tilvejebringes kun i divisionsperioden på gram-negative organismer - i perioder med opdeling og dormancy (det påvirker DNA-gyrasen og bidrager til lysis af cellevæggen).

Sparflo forhindrer transkription af bakteriens genetiske materiale, hvilket forhindrer deres normale metabolisme og reducerer evnen til at opdele. Som følge heraf medfører en sådan virkning ikke forekommer sideløbende udvikling af resistens over for andre antibiotika ikke en gruppe af gyrasehæmmere, og sikrer også høj effektivitet mod bakterier resistente over for penicilliner, aminoglycosider, tetracykliner, cephalosporiner og andre antibiotika.

Sparfloxacin følsomhed at besidde følgende patogener: Shigella spp, Escherichia coli, Citrobacter spp, Salmonella spp, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Hafnia spp, Serratia spp, Proteus spp........ (Indol-negative og indol-positive), Providencia spp., Edwardsiella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Pasteurella spp., Plesiomonas spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseria spp., Legionella spp., Moraxella spp.

Sparfloxacin er meget aktiv mod forskellige stammer af Mycobacterium tuberculosis, herunder dem med flere resistens.

Sparfloxacin er normalt følsom over for Ureaplasma urealyticum, Enterococcus faecium, Nocardia asteroider. Moderat følsomhed har følgende mikroorganismer: Flavobacterium spp, Gardnerella spp, Streptococcus agalactiae, Alcaligenes spp, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Streptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum....

Anaerobe mikroorganismer, med nogle undtagelser, har moderat følsomhed (Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.) Eller resistens (Bacteroides spp.). Sparfloxacin er ineffektivt mod Treponema pallidum.

Udviklingen af ​​resistens over for sparfloxacin er ekstremt langsom, da efter vedvarende anvendelse forsvinder de vedvarende mikroorganismer næsten fuldstændigt, og bakteriecellerne mangler de enzymer, der inaktiverer det.

Krydsresistens over for andre antimikrobielle stoffer er ikke løst.

Ciprofloxacin er ringere i aktivitet mod gram-negative baciller, især Pseudomonas aeruginosa.

Det har en post-antibiotisk virkning: i 0,5-4 timer efter forsvinden af ​​sparfloxacin fra plasmaet multiplicerer mikroorganismerne ikke.

Farmakokinetik

Efter indtagelse er absorption omkring 90%. Brug af Sparflo med mælk eller mad påvirker ikke absorptionsgraden. I sidstnævnte tilfælde sænkes absorptionshastigheden, men uden at ændre absorptionsgraden, og den maksimale koncentration af sparfloxacin noteres ca. 30 minutter senere end når den tages i tom mave.

Lægemidlet er godt fordelt i vævene i kroppen (med undtagelse af fedtøst væv, herunder nervøs). Plasmakoncentrationerne er lavere end i væske og væv i det nedre luftveje. I høje koncentrationer findes i alveolære makrofager. I spyt, galde, abdominal, bækken, tarm, nyre, urinvejsorganer bronkiale sekreter, lungevæv, muskel, knogle, ledvæske, ledbrusk, peritonealvæske, opnås hud terapeutiske koncentrationer. I intraokulære og cerebrospinalvæsker fandt 10% af lægemidlet i plasma.

Distributionsvolumen er 3,9 + 0,8 l / kg og overstiger de tilsvarende indikatorer for andre fluoroquinoloner. Omkring 45% binder sig til plasmaproteiner (hovedsageligt albumin).

Efter oral administration af Sparflo i en dosis på 400 mg opnås maksimal koncentration efter 3-6 timer. I væv er koncentrationen 2-12 gange højere end for plasma. Afhængigheden af ​​lægemiddelkoncentrationen i serum fra den taget dosis er lineær.

Ved sure pH-værdier falder aktiviteten lidt.

Metaboliseret i leveren, fra 30 til 50% udskilles i fæces, resten - i urinen (på grund af rørformet filtrering og rørformet sekretion). Ca. 10% af den accepterede dosis vises i uændret form. Halveringstiden er fra 16 til 30 timer. Ved nyresvigt øges halveringstiden.

Hos patienter med kronisk nyresvigt reduceres andelen af ​​lægemidlet udskilt gennem nyrerne. Når kreatininclearance på mere end 20 ml / min ikke overholdes, observeres akkumulering i kroppen ikke, da metabolisme og udskillelse med afføring øges.

Indikationer for brug

Ifølge instruktionerne anvendes Sparflo til infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme for sparfloxacin:

• infektioner af paranasale bihuler og mellemøret (især infektioner forårsaget af gram-negative bakterier, herunder Staphylococcus spp. og Pseudomonas spp.);
• Luftvejsinfektioner (herunder forværring af kronisk obstruktiv lungesygdom og lungebetændelse forårsaget af Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumonia, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumonia, Staphylococcus spp, Moraxella catarrhalis, Enterobacter cloacae, Chlamydia pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae.);
• pulmonal tuberkulose (i tilfælde af intolerance over for første-line behandling eller til lægemiddelresistent tuberkulose);
• øjeninfektioner;
• bakterielle infektioner i mave-tarmkanalen (herunder salmonellose og shigellose);
• abdominale infektioner (herunder galdevejsinfektioner);
• spedalskhed;
• infektioner i led og ben (herunder osteomyelitis);
• infektioner af blødt væv og hud (herunder furunculosis, abscesser, infektiøs dermatitis og pyoderma);
• kønsinfektioner (herunder prostatitis og adnexitis)
• seksuelt overførte infektioner (herunder chlamydia, gonoré);
• urinveje og nyreinfektioner (herunder pyelitis, cystitis og ikke-gonokok urethritis);
• infektioner hos patienter med immundefekt (herunder hos patienter med neutropeni eller under behandling med immunsuppressiva).

Kontraindikationer

• alvorlig nyresvigt
• forlængelse af QT-intervallet og andre tilstande, der bidrager til forekomsten af ​​arytmier (alvorlig bradykardi, atrieflimren, hypokalæmi, kongestivt hjertesvigt);
• epilepsi;
• mangel på enzymet glucose-6-phosphat dehydrogenase;
• børn og unge under 18 år (på grund af ufuldstændigheden af ​​skeletdannelsesprocessen);
• graviditetsperioden og amning
• overfølsomhed over for lægemidlets hoved- eller hjælpekomponenter.

Relativ (Sparflo bruges med forsigtighed):

• kronisk nyresvigt
• sygdomme i cerebral kredsløb;
• aterosklerose af cerebrale fartøjer
• konvulsivt syndrom
• betingelser for faglig aktivitet eller liv, der ikke tillader at begrænse insolation.

Instruktioner til brug Sparflo: metode og dosering

Sparflo tabletter er beregnet til oral administration, uanset måltid. Tabletten skal sluges hele, ikke tygges og presses med tilstrækkelig mængde vand eller anden væske.

Varigheden af ​​terapi afhænger af sygdommens kliniske forløb og sværhedsgrad samt resultaterne af bakteriologisk analyse.

Anbefalede doser Sparflo:

• infektioner i øvre luftveje (inklusive bihulebetændelse): 400 mg sparfloxacin en gang på den første behandlingsdag, derefter 200 mg dagligt i 10 dage;
• forværring af kronisk bronkitis, lungebetændelse: 400 mg af lægemidlet en gang på den første behandlingsdag, derefter 200 mg dagligt i 10 dage; Hos patienter med nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mindre end 50 ml / min) på den første behandlingsdag anvendes en standard startdosis, derefter 200 mg sparfloxacin hver 48 timer;
• pulmonal tuberkulose (i kombination med anti-tuberkulosemedicin): 400 mg Sparflo en gang på den første behandlingsdag, derefter 200 mg pr. dag i 30 dage;
• spedalskhed: 200 mg pr. dag en gang i 12 uger;
• blødt væv og hudinfektioner: 400 mg en gang dagligt på den første behandlingsdag, derefter 200 mg dagligt i 3-9 dage;
• bakteriel prostatitis og chlamydial infektioner: 400 mg sparfloxacin en gang på den første behandlingsdag, derefter 200 mg dagligt i 10-14 dage;
• akut gonorré urethritis: 400 mg en gang om dagen på den første behandlingsdag, derefter 200 mg efter 24 timer (600 mg for et kursus);
• Ikke-gonokok urethritis: 200 mg en gang om dagen på den første behandlingsdag, derefter 100 mg dagligt i 6 dage;
• urinvejsinfektioner: 200 mg en gang om dagen på den første behandlingsdag, derefter 100 mg dagligt i 10-14 dage.

Bivirkninger

• fordøjelsessystemet: dyspepsi, appetitløshed, kvalme, opkastning, flatulens, mavesmerter, hepatitis, cholestatisk gulsot, gepatonekroz, hyperbilirubinæmi, forhøjet alkalisk phosphatase, og levertransaminaser;
• kardiovaskulært system: takykardi, rødme til ansigtets hud, forlængelse af QT-intervallet, trombose i hjernearterien
• hæmatopoietisk system: leukopeni, trombocytopeni, thrombocytose, eosinofili, anæmi, hæmolytisk anæmi, granulocytopeni, leukocytose;
• centrale og perifere nervesystem: døsighed, mareridt, hovedpine, angst, forvirring, hallucinationer, besvimelse, svimmelhed, træthed, tremor, forøget intrakranielt tryk, depression, psykotiske reaktioner, migræne, smerteopfattelse anomali;
• sanserne: høretab og tinnitus, nedsat syn (ændring i farveopfattelse, diplopi), forringet lugtesans og smag;
• muskuloskeletale system: arthritis, artralgi, tendovaginitis, myalgi;
• urinsystem: krystalluri (med lav diurese og alkalisk urinreaktion), tilstedeværelse af blod i urinen, hypercreatininæmi;
• allergiske og dermatologiske reaktioner: erythema nodosum, kløe, lysfølsomhed, toksisk epidermal nekrolyse, lægemiddelfeber, erythema multiforme exudativ, laryngeal og ansigtsødem;
• Andre reaktioner: generel svaghed, små kapillære blødninger, åndenød, mangel på koagulationsfaktor protrombin i blodet, øget svedtendens, hyperglykæmi.

overdosis

Den specifikke modgift er ukendt. Behandling: Symptomatisk terapi, om nødvendigt - peritoneal dialyse og hæmodialyse.

Særlige instruktioner

I løbet af behandlingsperioden med lægemidlet Sparflo såvel som inden for tre dage efter afslutningen af ​​behandlingen bør patienter undgå ultraviolet stråling.

I isolerede tilfælde forårsagede brugen af ​​fluorquinoloner senesbrydning. I tilfælde af klager skal lægemidlet annulleres.

Må ikke overskride den foreskrevne daglige dosis. Under behandlingen skal patienten forbruge en tilstrækkelig mængde væske, det er også nødvendigt at sikre opretholdelse af sur urin for at forhindre udvikling af krystalluri.

I behandlingsperioden med Sparflo er det tilrådeligt at afstå fra enhver potentielt farlig aktivitet, der kræver hurtig reaktion og øget opmærksomhed.

Brug under graviditet og amning

Det er forbudt at anvende Sparflo under graviditet og amning.

Brug i barndommen

Det er forbudt at anvende Sparflo til behandling af patienter under 18 år.

Ved nyreskader

Det er forbudt at anvende Sparflo i svær nyreinsufficiens. Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed ved kronisk nyresvigt.

Drug interaktion

Ved samtidig brug med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (med undtagelse af acetylsalicylsyre) øges risikoen for anfald.

Det anbefales ikke at bruge Sparflo samtidigt med lægemidler, der udvider QT-intervallet (tricykliske antidepressiva, erythromycin, phenothiazin, bepridil, pentamidin, klasse IA og III antiarytmiske lægemidler, terfenadin, astemizol, cisaprid).

Når sparfloxacin kombineres med andre antimikrobielle midler (metronidazol, aminoglycosider, beta-lactamantibiotika, clindamycin), observeres synergisme normalt.

Ved samtidig brug med cyclosporin øges serum kreatinin (kontrol af denne indikator to gange om ugen er påkrævet).

Sparfloxacin har næsten ingen virkning på koncentrationen af ​​indirekte antikoagulantia, orale hypoglykæmiske midler og theophyllin.

Ved anvendelse af Sparflo med antacidpræparater, sucralfat og jernholdige stoffer reduceres absorptionen af ​​sparfloxacin, derfor bør Sparflo tages 1-2 timer før eller 4 timer efter at have taget disse midler.

Metoclopramid accelererer absorptionen af ​​lægemidlet og reducerer tiden for at nå sin maksimale koncentration.

analoger

Sparflo analoger er Sparfloxacin, Respara, Sparbact.

Betingelser for opbevaring

Opbevares på et mørkt, tørt sted ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed - 3 år.

Salgsvilkår for apotek

Recept.

Anmeldelser af Sparflo

Anmeldelser af Sparflo er for det meste positive: Brugerne noterer sig effektiviteten, hastigheden og enkelheden af ​​behandlingsregimen. De vigtigste ulemper er toksicitet og en stor liste over bivirkninger.

Pris Sparflo i apoteker

Den omtrentlige pris for Sparflo er 340 rubler. til 6 tabletter på 200 mg.

SPARFLOXACIN, aktivt stof

SPARFLOXACIN er det latinske navn for aktiv ingrediens SPARFLOXACIN

ATX kode for SPARFLOXACIN

Inden du bruger lægemidlet SPARFLOXACIN, bør du konsultere din læge. Denne brugsanvisning er udelukkende beregnet til information. For mere information henvises til producentens kommentarer.

Klinisk-farmakologisk gruppe

06.038 (Antibakterielt lægemiddel af fluoroquinolongruppen)

Farmakologisk aktivitet

Et antimikrobielt middel, et fluorquinolonderivat, hæmmer bakteriel DNA-gyrase, der despiraliserer dele af kromosomale DNA-molekyler (nødvendigt til læsning af genetisk information). Lav toksicitet for cellerne i mikroorganismen skyldes manglen på giraz i dem.

Det er et bakteriedræbende antimikrobielt middel med et bredt spektrum af aktivitet (primært med hensyn til gram-negativ flora, i den forbindelse er den tæt på aminoglycosider). Gram-positive mikroorganismer har kun en baktericid virkning i divisionsperioden, og gram-negative organismer har også en hvileperiode, da de ikke kun påvirker DNA-gyrasen, men også forårsager lysis af cellevæggen. Det forhindrer transkription af det genetiske materiale af bakterier, der er nødvendige for deres normale metabolisme, hvilket fører til et hurtigt fald i bakteriens evne til at opdele. Som følge af dets virkning forekommer der ikke parallel udvikling af resistens over for andre antibiotika, der ikke tilhører gruppen af ​​gyrasehæmmere, hvilket gør den meget effektiv mod bakterier, som er resistente, for eksempel aminoglycosider, penicilliner, cephalosporiner, tetracykliner og mange andre antibiotika.

Stærkt aktive mod Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol-positive og indol-negativ), Providencia spp., Morganella morganii, Yersinia spp.; Vibrio spp, Aeromonas spp, Plesiomonas spp, Pasteurella spp, Haemophilus spp, Campylobacter spp, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp, Neisseria spp, Moraxella, Acinobacter spp, Brucella.........; Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia. Moderat aktive mod Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneurnoniae, Mycobacterium tuberculosis og Mycobacterium fortuitum. Det anses for aktivt mod Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Med visse undtagelser, anaerobe mikroorganismer er moderat følsomme (fx Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Eller stabil (fx Bacteroides spp.).

Ikke aktiv mod Treponema pallidum.

Modstand mod sparfloxacin udvikler sig ekstremt langsomt, da der næsten ikke er vedvarende mikroorganismer tilbage, og bakteriecellerne ikke har enzymer, der inaktiverer det. Ingen krydsresistens med andre antimikrobielle stoffer.

Med hensyn til Pseudomonas aeruginosa og andre gram-negative baciller er den ringere i aktivitet til ciprofloxacin. T1 / 2 er længere end for ciprofloxacin, så sparfloxacin kan anvendes 1 gang / dag. Ligesom ciprofloxacin interagerer ikke med theophyllin (hæmmer ikke aktiviteten af ​​mikrosomale leverenzymer). Med hensyn til deres evne til at fremkalde fotosensibilisering er de tættere på lomefloxacin end til andre fluoroquinoloner. Postentibiotisk virkning multiplicerer mikroorganismerne ikke inden for 0,5-4 timer efter det aktive stofs forsvinden fra plasmaet.

Farmakokinetik

Efter indtagelse absorberes ca. 90%. Absorptionen ændres ikke, når den tages sammen med mad og mælk.

Det er godt fordelt i legemsvæv (undtagen væv, der er rig på fedtstoffer, for eksempel nervevæv), koncentrationen i væv og væsker i det nedre luftveje overstiger koncentrationen i plasma. Fundet i høje koncentrationer i alveolære makrofager. Terapeutiske koncentrationer opnået i spyt, galde, tarm, mave og bækken organer, nyrer og urinvejsorganer lungevæv, bronkier sekreter, knogler, muskler, ledvæske og ledbrusk, peritonealvæske, hud. Koncentration i cerebrospinal og intraokulær væske - 10% af koncentrationen i plasma. Vd - 2-3 l / kg, binding til plasmaproteiner - ca. 45%. Efter indtagelse i en dosis på 400 mg Cmax i plasma nås efter 3-6 timer, er indholdet i væv 2-12 gange højere end i plasma. Serumkoncentration er karakteriseret ved en lineær afhængighed af størrelsen af ​​den dosis, der er taget. Aktiviteten falder en smule ved sure pH-værdier.

Metaboliseret i leveren udskilles i fæces (30-50%) og urin (rørformet filtrering og tubulær sekretion), hvoraf ca. 10% af den indtagne dosis udskilles uændret. T1 / 2 - 16-30 timer, hos patienter med nedsat nyrefunktion øges T1 / 2. Når CRF reducerer procentdelen af ​​nyres udskillelse, men kumulationen af ​​det aktive stof i kroppen med CC> 20 ml / min ikke opstår, fordi det parallelt øger metabolismen og øget udskillelse gennem tarmene.

SPARFLOXACIN: DOSERING

Voksne, indeni, uanset måltidet (ikke flydende, presset med en tilstrækkelig mængde væske). Behandlingens varighed afhænger af arten og sværhedsgraden af ​​sygdommen og typen af ​​patogen.

Ved lungebetændelse, forværring af kronisk bronkitis, bihulebetændelse - på den første dag 400 mg en gang derefter - 200 mg / dag i 10 dage, til patienter med CC

Når urinvejsinfektion - på den første dag 200 mg én gang, derefter 100 mg 1 gang / dag i 10-14 dage.

Ved akut gonorralt urethritis: 200 mg en gang.

Med ikke-gonokok urethritis på den første dag - 200 mg en gang, derefter - 100 mg 1 gang / dag i 6 dage. Med spedalskhed, 200 mg 1 gang om dagen i 12 uger.

Drug interaktion

Ved samtidig brug af NSAID'er (undtagen acetylsalicylsyre) øges risikoen for anfald.

Oral indgivelse i forbindelse med jernholdige lægemidler, sucralfat og antacidlægemidler indeholdende magnesium-, aluminium-, calcium-, zink- og jernsalte fører til et fald i absorptionen af ​​sparfloxacin.

Metoclopramid accelererer absorptionen af ​​sparfloxacin.

Ved samtidig brug med cyclosporin observeres en stigning i serumkreatinin.

SPARFLOXACIN: ADVERSE EFFEKTER

På fordøjelsessystemet: kvalme, diarré, opkastning, dyspepsi, mavesmerter, flatulens, appetitløshed, øget aktivitet af hepatiske transaminaser og alkalisk fosfatase, kolestatisk gulsot (især hos patienter med tidligere leversygdomme), hepatitis, hepatonekrose.

CNS og perifert nervesystem: svimmelhed, hovedpine, træthed, angst, tremor, døsighed, perifer paralgesi (unormal opfattelse af smerte), sved, kranisk hypertension, angst, mareridt, forvirring, depression, hallucinationer, psykotiske reaktioner, migræne, generel svaghed.

Siden kardiovaskulærsystemet: forlængelse af QT-intervallet, cerebral arterie trombose, takykardi, skylning til ansigtets hud, besvimelse.

På sansens side: nedsat smag og lugt, synsforstyrrelse (for eksempel diplopi, ændring i farveopfattelse), tinnitus, høretab.

Fra laboratorieparametre: eosinofili, leukopeni, granulocytopeni, anæmi, thrombocytopeni, leukocytose, trombocytose, hæmolytisk anæmi, hypoprotrombinæmi, hypercreatininemia, hyperbilirubinæmi, hyperglykæmi, hæmaturi, krystaluri (især ved lav alkalisk urin og diurese).

Dermatologiske reaktioner: kløe, narkotika feber, petechiale blødninger (petekkier), erythema nodosum, erythema multiforme exudative, ondartet exudativ erytem (Stevens-Johnson syndrom), toksisk epidermal nekrolyse (Lyell syndrom), lysfølsomhed.

På den del af muskuloskeletale systemet: artralgi, arthritis, muskelsmerter, tendovaginitis.

Allergiske reaktioner: hævelse af ansigt, blodkar eller larynx, åndenød.

vidnesbyrd

Luftvejsinfektioner, infektioner i mellemøret, bihulerne, især hvis de er forårsaget af gramnegative patogener, herunder Pseudomonas og Staphylococcus, øjeninfektioner, nyre og urinveje, kønsorganer (herunder adnexitis) negonoreyny urethritis, prostatitis, infektioner abdominal (fx bakteriel gastrointestinal infektion, galdevejene, peritonitis), hud og blødt væv, knogler og led (fx osteomyelitis), sepsis, infektion på baggrund af immundefekt, for eksempel under behandling med immunosuppressive midler eller i patienter uden tropeniey; gonoré, klamydia, spedalskhed.

Kontraindikationer

Epilepsi, langt QT eller andre faktorer, der bidrager til udviklingen af ​​arytmier (hypokaliæmi, signifikant bradykardi, kongestivt hjertesvigt, atrieflimren), mangel af glucose-6-phosphat-dehydrogenase-mangel, alvorlig nyresvigt, graviditet, amning (amning), barndommen og ungdommen under 18 år (ufuldstændig skeletdannelsesproces), overfølsomhed over for sparfloxacin.

Særlige instruktioner

Med forsigtighed, der anvendes til atreforkalkning af cerebrale fartøjer, nedsat cerebral kredsløb, epileptisk syndrom, levevilkår (faglig aktivitet), som ikke tillader at begrænse insolation, kronisk nyresvigt.

UV-eksponering i behandlingsperioden og i 3 dage efter dens opsigelse bør undgås. For at undgå udvikling af krystalluri er det uacceptabelt at overskride den anbefalede daglige dosis, tilstrækkelig væskeindtagelse og opretholdelse af et syreurinrespons er nødvendige.

Fødevarer sænker absorptionshastigheden.

Anbefales ikke samtidig sparfloxacin med klasse I antiarytmika A og III, bepridilom, erythromycin, astemizol, cisaprid, pentamidin, phenothiaziner og tricykliske antidepressiva.

Indflydelse på evnen til at køre biltransport og kontrolmekanismer

Under behandlingen bør du afstå fra at engagere sig i potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og hurtighed i de psykomotoriske reaktioner.